甲硝唑
甲硝唑Metronidazo1e
别名:(甲硝基羟乙唑,灭滴灵,灭滴唑,FLAGYL)
作用与用途:除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外,近年来,广泛地应用于抗厌氧茵感染,本品的硝基,在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用,对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用:
①拟杆菌属,包括脆弱拟杆菌;②梭形杆菌属;③梭状芽胞杆菌属,包括破伤风杆菌;④部分真杆菌;⑤消化球菌和消化链球菌等。
口服吸收良好(>80%),250mg或500mg口服,1~2小时血清药物浓度达峰,分别为6μg/ml和12μg/ml。静滴本品15mg/kg,以后每6小时滴注7.5mg/kg,血浆药物浓度达稳态时峰浓度为25μg/ml,谷浓度可达18μg/ml。本品在体内分布广泛,可进入唾液、乳汁、肝脓疡的脓液中,也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%)。在体内,经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢,有20%药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60%~80%),少量由粪排出(6%~15%)。t1/2约为8小时。
主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染,对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生索引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用。还可用于口腔厌氧菌感染。
用法与用量:厌氧菌感染:口服,1次0.2~0.4g,1日0.6~1.2g。静滴,1次500mg,于20~30分钟滴完,8小时1次,每次滴注1小时。一疗程7天。预防用药:用于腹部或妇科手术前一天开始服药,1次O.25~0.5g,1日3次。治疗破伤风:1日量2.5g,分次口服或滴注。
注意事项:
1.经肝代谢,肝功能不足者药物可蓄积,应酌情减量。
2.应用期间应减少钠盐摄入量,如食盐过多可引起钠潴留。
3.可诱发白色含珠菌病,必要时可并用抗念珠菌药。
4.可引起周围神经炎和惊厥,遇此情况应考虑停药(或减量)。
5.可致血象改变,白细胞减少等,应予注意。
6.孕妇禁用。
制剂:片剂:每片0.2g。
注射液:50mg(10ml);100mg(20ml);500mg(100ml);1.25g(250ml);500mg
(250ml)。
甲硝唑葡萄糖注射液:250ml,含甲硝唑0.5g及葡萄糖12.5g。
栓剂:每个0.5g;1g。直肠给药,1次0.5g,1日1.5g。甲硝唑阴道泡腾片:每片0.2g。阴道给药,1次0.2~0.4g,7日为一疗程。
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