乙琥胺Ethosuximide

乙琥胺Ethosuximide 
 
别名:Zarontin,Ethymal
 
 
性状:白色或微黄色蜡状固体;几乎无臭、味微苦。有吸湿性。在乙醇或氯仿极易溶解,在水中易溶。熔点约为43—47℃。
 
 
作用及用途:动物实验证明,本药对戊四氮引起之惊厥有明显对抗作用。本品对癫痫小发作疗效好,副作用小。作用机制不详,有人提出乙琥胺可能是通过增强中枢抑制性递质(GABA)作用直接或间接地增加脑内氯化物电导,从而增加细胞抑制,而抗癫痫。1次给药后1—4小时可达血高峰值。连续用药7日可达稳态血浓度。很少与血浆蛋白结合,可迅速通过血脑屏障。长期用药时,在脑脊液中的浓度与血浆中相似。在体内部分经肝代谢,以原形及肝脏代谢物共同自排出体外。成年人的t1/2约为60小时;儿童者约为30小时。主要用于小发作为首选药。
 
 
用法与用量:剂量:开始量,3—6岁为1次250mg,1日1次。6岁以上的儿童及成人,1次250mg,1日2次。以后可酌情渐增剂量,6岁以下,1日lg。6岁以上儿童及成人,1日1.5g。一般是每4—7日增加250mg,至满意控制症状而副作用最小为止。
 
 
副作用与毒性:
1.副作用较小,常见的是恶心、呕吐、上腹部不适,食欲减退;其次眩晕、头痛、嗜唾、幻觉及OB逆;偶见粒细胞减少、白细胞减少、再生障碍性贫血;有时可引起肝、肾损害。故用药时需注意检查血象及肝肾功能。
2.个别患者可出现荨麻疹、红斑狼疮等过敏反应,对本药过敏者禁用。
3.对大、小发作混合型癫痫的治疗应合用苯巴比妥或苯妥英钠。
4.孕妇及哺乳期妇女应慎用。
 
 
药物相互作用:乙琥胺与碱性药物(如碳酸氢钠、氨茶碱、乳酸钠等)合用时,可减慢本药自肾的排出,使血浓度增高,作用增强。与酸性药物(如阿斯匹林、吲哚美辛、育霉紊、头抱菌素等)合用时,加速排泄,降低疗效。故需适当调整剂量。
 
 
制剂:胶囊剂:每胶囊0.25g。 
 
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