盐酸氟桂利嗪 flunarizine HCl
西比灵 Sibelium
成分
盐酸氟桂利嗪 flunarizine HCl
剂型/ 包装
胶囊 5 mg x 20 粒
理化特性
盐酸氟桂利嗪的分子式为C26H26F2N2· HCI,分子量为477.42。本药的胶囊内装白色粉末。
药理作用
本药为选择性钙拮抗剂,可阻滞过量的钙离子跨膜进入细胞内,防止细胞内钙超载造成的损伤,对心脏收缩和传导无影响。 本药由肠道吸收,口服后2-4 hr血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳定状态。血液中90%的药物与血浆蛋白结合。经肝充分代谢后,原型和代谢产物可经胆汁排入肠道,随粪便排出。平均消除半衰期为18天。
适应症
典型或非典型偏头痛的预防性治疗,前庭功能紊乱引起眩晕的对症治疗。
用量和用法
1.偏头痛的预防性治疗。起始剂量:对于65岁以下的患者开始治疗时可给予每晚1Omg,65岁以上的患者每晚5mg。维持治疗:如果疗效满意,患者需维持治疗时,应减至每周给药五天(剂量同上)。
2.眩晕:每日剂量应与上相同,但应在控制症状后及时停药,初次疗程通常少于2个月。
用药过量
症状:
可见镇静作用和乏力,有报道个例超剂量服药者(一次服药600 mg)出现嗜睡、激动和心动过速等症状。
处理:
可用活性碳、催吐药、洗胃及支持疗法。目前尚无特效解毒药。
禁忌
有抑郁症病史、帕金森氏病或其它锥体外系疾病的患者。
注意事项
治疗过程中疲惫现象逐渐加剧或维持治疗时疗效下降,均应停止治疗。可影响驾驶车辆或操纵机器能力。有锥体外系症状,抑郁症和帕金森氏病发病倾向的患者,如老年患者,应慎用。对妊娠和哺乳的影响 动物实验表明此药对生殖、胚胎发育、妊娠过程和围产期无任何危害。但无人体妊娠期间使用的安全性资料。动物实验证明西比灵可随乳汁分泌,其乳汁浓度较血中高,故服用本药的妇女最好不要哺乳。
不良反应
瞌睡和疲惫,体重增加。长期用药时偶见抑郁症,有抑郁症病史的女性患者尤其容易发生,老年人较易发生锥体外系症状。少见的不良反应有:胃灼热、恶心、胃痛,失眠、焦虑,乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。
药物相互作用
与酒精、催眠药或镇定药合用时可见中枢神经系统的过度镇静作用。
储藏
遮光,密闭保存。有效期5年。
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