络活喜®

络活喜®
(苯磺酸氨氯地平片)
 
品名 
产品名称:苯磺酸氨氯地平片 
商品名:络活喜®(Norvasc®) 
英文名:Amlodipine Besylate Tablets 
 
 
性状:本品为白色片。 
 
药理作用 
本品为钙内流阻滞剂(亦即钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道(慢通道)进入细胞。本品直接舒张血管平滑肌,扩张外周小动脉,使外周阻力(后负荷)降低,扩张冠状动脉尤为明显,能解除冠状动脉痉挛,具有抗高血压和缓解心绞痛的作用。 
 
吸收、分布、消除 
本品口服吸收良好,且不受摄入食物的影响,给药后6-12小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为64-80%,表观分布容积约2IL/kg,终未消除半衰期约为35-50小时,每日一次,连续给药7-8天后血药浓度达至稳态,本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出,血浆蛋白结合率约为97.5%。 
 
适应症
高血压及心绞痛 
 
用法与用量
治疗高血压和心绞痛的初始剂量均为5mg,每日一次,根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至10mg,每日一次,本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转化酶抑制剂合用时不需调整剂量。 
 
不良反应 
患者对本品能很好地耐受。较常见的副反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕。较为少见的副反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。与其他钙拮抗相似,极少有心肌梗塞和胸痛的不良反应报道,而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分,尚未发现与本品有关的实验室检查参数异常。 
 
禁忌症
对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。 
 
药物相互作用 
本品与下列药物的合用是安全的:噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下用硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。 在健康志愿者,本品与地高辛合用,未改变地高辛的血浓度或肾清除率,与西米替丁合用时,本品的药代动力学未发生改变。 体外研究资料表明,本品对地高辛、苯妥英、华法令或消炎痛的血浆蛋白结合率无影响。在健康男性志愿者,本品与华法令使用不影响华法令对凝血酶元时间的改变。 
 
注意事项
1.肝功能受损病的使用: 本品的半衰期在肝功能受损时延长,但尚未确定相应的推荐剂量,因此,在这种情况下使用本品应十分小心。 
2.老年患者使用: 开始宜用较小量,再渐增量为妥。 
3.妊娠期和哺乳期的使用: 本品用于妊娠期或哺乳期的安全性尚未确定。 
 
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