络活喜®

(苯磺酸氨氯地平片)

品名

产品名称：苯磺酸氨氯地平片

商品名：络活喜®（Norvasc®）

英文名：Amlodipine Besylate Tablets

性状:本品为白色片。

药理作用

本品为钙内流阻滞剂（亦即钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道（慢通道）进入细胞。本品直接舒张血管平滑肌，扩张外周小动脉，使外周阻力（后负荷）降低，扩张冠状动脉尤为明显，能解除冠状动脉痉挛，具有抗高血压和缓解心绞痛的作用。

吸收、分布、消除

本品口服吸收良好，且不受摄入食物的影响，给药后6-12小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为64-80%，表观分布容积约2IL/kg，终未消除半衰期约为35-50小时，每日一次，连续给药7-8天后血药浓度达至稳态，本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为97.5%。

适应症

高血压及心绞痛

用法与用量

治疗高血压和心绞痛的初始剂量均为5mg，每日一次，根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至10mg，每日一次，本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转化酶抑制剂合用时不需调整剂量。

不良反应

患者对本品能很好地耐受。较常见的副反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕。较为少见的副反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。与其他钙拮抗相似，极少有心肌梗塞和胸痛的不良反应报道，而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分，尚未发现与本品有关的实验室检查参数异常。

禁忌症

对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。

药物相互作用

本品与下列药物的合用是安全的：噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下用硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。在健康志愿者，本品与地高辛合用，未改变地高辛的血浓度或肾清除率，与西米替丁合用时，本品的药代动力学未发生改变。体外研究资料表明，本品对地高辛、苯妥英、华法令或消炎痛的血浆蛋白结合率无影响。在健康男性志愿者，本品与华法令使用不影响华法令对凝血酶元时间的改变。

注意事项

1.肝功能受损病的使用：本品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，在这种情况下使用本品应十分小心。

2.老年患者使用：开始宜用较小量，再渐增量为妥。

3.妊娠期和哺乳期的使用：本品用于妊娠期或哺乳期的安全性尚未确定。

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