注射用阿莫西林钠(Amoxicillin Sodium for Injection)

注射用阿莫西林钠(Amoxicillin Sodium for Injection)
(再林)
    本品主要成份为:阿莫西林钠。其化学名称为:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠。
【性状】
    本品为白色或类白色粉末或结晶。
【药理毒理】
    阿莫西林为青霉素类抗生素,对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产b内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。
    阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用,可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。
【药代动力学】
    肌内注射阿莫西林钠0.5g后达峰时间为1小时,血药峰浓度(Cmax)为14mg/L,与同剂量阿莫西林口服后的血药峰浓度相近。静脉注射本品0.5g后5分钟血药浓度为42.6mg/L,5小时后为1mg/L。本品在多数组织和体液中分布良好。静脉注射本品2g后1.5小时脑脊液中的药物浓度为2.9~40.0mg/L。本品可通过胎盘,在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3,在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%~20%。本品血消除半衰期(t1/2b)为1.08小时,60%以上以原型药自尿中排出,约24%药物在肝内代谢,尚有少量经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品,腹膜透析则无清除本品的作用。
【适应症】
    阿莫西林适用于敏感菌(不产β内酰胺酶菌株)所致下列感染中病情较重需要住院治疗或不能口服的患者。
    1.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。
    2.大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。
    3.溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。
    4.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
    5.本品尚可用于治疗伤寒及钩端螺旋体病。
【用法用量】
    肌内注射或稀释后静脉滴注给药。成人一次0.5~1g,每6~8小时1次。小儿一日剂量按体重50~100mg/kg,分3~4次给药。
    肾功能严重损害患者需调整给药剂量,其中内生肌酐清除率为10~30ml/分钟的患者每12小时0.25~0.5g;内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25~0.5g。血液透析可清除本品,每次血液透析后应给予阿莫西林1g。
【不良反应】
    1.恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。
    2.皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。
    3.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。
    4.血清氨基转移酶可轻度增高。
    5.由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
    6.偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕及行为异常等中枢神经系统症状。
【禁忌】
    青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
【注意事项】
    1.青霉素类药物偶可致过敏性休克,尤多见于有青霉素或头孢菌素过敏史的患者。用药前必须详细询问药物过敏史并作青霉素皮肤试验。如发生过敏性休克,应就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
    2.传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹,应避免使用。
    3.疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。
    4.阿莫西林可导致采用Benedict或Fehling试剂的尿糖试验出现假阳性。
    5.下列情况应慎用
    (1)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。
    (2)老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
    动物生殖试验显示,10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究,鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应,孕妇应仅在确有必要时应用本品。
    由于乳汁中可分泌少量阿莫西林,乳母服用后可能导致婴儿过敏。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
    1.丙磺舒竞争性减少本品的肾小管分泌,两者同时应用可引起阿莫西林血浓度升高、半衰期延长。
    2.氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用,但其临床意义不明。
【药物过量】
    在一项51名儿童患者参与的前瞻性研究提示,阿莫西林给药剂量不超过250mg/kg时不引起显著临床症状。有报道少数患者因阿莫西林过量引起肾功能不全、少尿,但肾功能损害在停药后可逆。
【规格】
    1、0.5g
    2、1.0g(按C16H19N3O5S计算)
【ZSYAMXLN、ZL】