注射用阿莫西林钠舒巴坦钠（Amoxicillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection）

（西迪林、潇菲、舒萨林）

本品为复方制剂，其组分为阿莫西林钠和舒巴坦钠。其化学名称分别为：

阿莫西林钠：(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)-乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3．2．0]庚烷-2-甲酸钠。

舒巴坦钠：(2S，5R)-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4，4-二氧化物。

【性状】

本品为白色或类白色的粉末。溶解后溶液为无色或呈淡黄色。

【药理毒理】

药理作用

本复方是由阿莫西林钠和舒巴坦钠组成。阿莫西林系杀菌性广谱抗生素，舒巴坦钠系不可逆的广谱β-内酰胺酶抑制剂，可有效地抑制耐药菌产生的β-内酰胺酶。临床上许多革兰阳性和革兰阴性细菌产生β-内酰胺酶，此酶可使阿莫西林失去抗菌活性。由于舒巴坦钠的存在，可使阿莫西林免遭p-内酰胺酶的破坏，从而使已对阿莫西林耐药并产生β-内酰胺酶的细菌，仍然对阿莫西林敏感。

本品为杀菌性抗生素，在临床上能杀灭多种革兰阳性和革兰阴性细菌，特别是对产生β-内酰胺酶的耐药菌有疗效，这些细菌包括：

革兰阳性菌：

需氧菌：金黄色葡萄球菌、粪链球菌、表皮葡萄球菌、单核细胞增多性李司特菌、化脓性链球菌、棒状杆菌属、草绿色链球菌、肺炎双球菌。

厌氧菌：梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、消化球菌属。

革兰阴性菌：

需氧菌：大肠杆菌、布鲁杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、普通变性杆菌、脑膜炎双球菌、克雷白菌属、淋球菌、沙门菌属、杜克雷嗜血杆菌、志贺菌属、布兰汉球菌、百日咳菌属、出血败血性巴斯德菌。

厌氧菌：拟杆菌属包括脆弱拟杆菌。

毒理研究

目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料。动物生殖毒性试验显示，10倍于人用剂量的阿莫西林对大鼠和小鼠的生育力及胎仔未见损害；10倍于人用剂量的舒巴坦对大鼠、小鼠和兔的生育力及胎仔亦未见损害。

【药代动力学】

阿莫西林：

阿莫西林钠快速静脉滴注0.5g后1分钟血药浓度为83-112mg／L，阿莫西林的蛋白结合率为17%，本品在多数组织和体液中分布良好。静脉注射本品各2g后1.5小时脑脊液中的药物浓度为2.9-40.0mg／L。本品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1／4~l／3，在乳汁、汗液和泪液中也含微量。本品血浆消除半衰期(T1／2)为1.08小时，60%以上以原型药自尿中排出，约24%药物在肝内代谢，尚有少量经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品，腹膜透析则无清除本品的作用。

舒巴坦钠：

舒巴坦钠静脉滴注0.5g和1.0g后，血药峰浓度为30mg／L和68mg／L，血清半衰期为1小时，70％~80％经肾排泄，组织间液和腹膜分泌物的舒巴坦钠浓度和血中的浓度相当，脑脊液中的浓度可达到0.1~lmg／L。

【适应症】

本品为由阿莫西林钠和舒巴坦钠组成的复方制剂，适用于产酶葡萄球菌、肺炎杆菌、其它链球菌、流感杆菌、淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、莫根杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌、沙门菌等所致的下列感染：

上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、中耳炎、喉炎、咽炎；

下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张并感染、肺炎、脓胸、肺脓肿等；

泌尿生殖道感染：急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、急性下尿路感染、盆腔感染等；

皮肤软组织感染：疖、脓肿、蜂窝织炎、伤口感染等；

其它系统感染：感染性腹泻、腹腔感染、败血症、细菌性心内膜炎等。

【用法用量】

肌内注射或稀释后静脉滴注给药。每次1.5~3g，加入5％葡萄糖溶液150--200ml静脉滴注，于1小时内滴完，每日2-3次。中、重度感染用量为4.5-6.0g／日，严重感染用量为9.0g／日或一日150mg／kg，分2-3次静滴。疗程为7~14天，重症感染者可适当延长疗程。肾功能不全病人用量酌减，请参照以下肾功能不全病人用药指导原则(表1)。

表1、阿莫西林钠舒巴坦钠肾功能不全病人用药指导原则（PDR）

肌酐清除率(ml/min/1.73m2) 半衰期（小时）推荐剂量

>/=30 1 1.5-3.0g q6h-q8h

15-29 5 1.5-3.0g q12h

5-14 9 1.5-3.0g q24h

【不良反应】

不良反应少，大多轻微。

1、局部不良反应，包括注射部位疼痛、血栓性静脉炎。

2、全身不良反应常见的有腹泻和面部潮红，少见的不良反应有皮疹（红斑性斑丘疹损作、荨麻疹）、搔痒、恶心、呕吐、念球菌感染、疲劳、不适、头痛、胸痛、腹胀、舌炎、尿潴留、排尿困难、浮肿、面部肿胀、红斑、寒战、咽部发紧、胸骨痛、鼻衄和粘膜出血。

3、血清转氨酶升高等。

【禁忌】

1、青霉素或其它β-内酰胺类抗生素过敏者禁用。

2、对舒巴坦钠过敏者禁用。

【注意事项】

1、单核细胞增多症病人使用本品时易发生皮肤潮红，慎用本品。

2、期使用时易发生多重感染（如假单胞菌和念球菌感染），如出现多重感染应及时停药，并予以相应处理。

3、本品属青霉素类药，使用前需做皮试，阳性者禁用。

4、本品配成溶液后必须及时使用，不宜久置。

5、接受别嘌醇（Allopciinol）或双硫仑(Disulfiram)治疗的病人，不宜使用本品。

6、下列情况应慎用：

（1）有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。

（2）老年人的肾功能严重损害时可能须调整剂量；严重肝功能不全者慎用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇应用本品的安全性尚未确立，应仅在确有必要时应用本品；由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能导致婴儿过敏，哺乳期妇女慎用。安全性尚未确立。

【儿童用药】

尚无临床资料说明l岁以下儿童用药的安全性。

【老年患者用药】

同成年人用药。肾功能不全者酌减。

【药物相互作用】

1、丙磺舒竞争性减少本品的肾小管分泌，两者同时应用可引起阿莫西林血药浓度升高、半衰期延长；

2、氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用，但其临床意义不明。

【药物过量】

在1项51名儿童患者参与的前瞻性研究提示，阿莫西林给药剂量不超过250时不引起显著临床症状。有报道少数患者因阿莫西林过量引起肾功能不全、少尿，但肾功能损害在停药后可逆。

【规格】

1.5g（阿莫西林1.0g与舒巴坦钠0.5g）

【ZSYAMXLNSBTN、XDL、XF、SSL】