注射用头孢硫脒（Cephathiamidine for Injection） （注射用先锋霉素18、仙力素）

注射用头孢硫脒（Cephathiamidine for Injection）

（注射用先锋霉素18、仙力素）

    本品主要成分为头孢硫脒。

【性状】

    本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎几臭，有引湿性。

【药理毒理】

    1、药理

    本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性球菌的作用尤强。本品体外抗菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/ml，对化脓性链球菌MIC90为0.5μg/ml，对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC90为2.0μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。

    2、毒理

    本品小鼠静脉注射的LD50为（1.02±0.04）g/kg，腹腔注射的LD50为（1.26±0.23）g/kg。生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组（Ρ＜0.01）。

【药代动力学】

    本品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血药峰浓度（Cmax）为（68.93±6.86）mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为（1.19±0.12）h，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为（94.7±9.8）mg/（L·h），12小时尿药累计排泄率为93.1±3.2%。肌内注射1.0g后，血药峰浓度（Cmax）为（35.12±4.34）mg/L，达峰时间（tmax）为（0.78±0.08）h，半衰期为（1.38±0.21）h，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为（85.3±8.0）mg/（L·h），12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9%。与静脉滴注相比，其绝对生物利用度为90.3±6.4%。

    本品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出给药量的90%以上。肾功能减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2%，血液透析可排出给药量的20%-30%。

【适应症】

    用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及以内膜炎、败血症。

【用法用量】

    肌肉注射：一次0.5-1.0g，一日4次；小儿按体重一日50-100mg/kg，分3-4次给药。

    静脉滴注：一次2g，一日2-4次；小儿按体重一日50-100mg/kg，分2-4次给药。

    临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解。

【不良反应】

    偶有荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒、寒战高热、血管神经性水肿等，偶见治疗后非蛋白氮和谷丙转氨酶升高。

【禁忌】

    对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

【注意事项】

    1．交叉过敏反应：应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏，对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%-7%；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。

    2．青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。

    3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用。

    4．肾功能减退病人应用本品须适当减量。

    5．对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反应也可出现于新生儿。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

    怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道，其应用仍须权衡利弊。

【儿童用药】

【老年患者用药】

    老年患者肾功能减退，应用时须适当减量。

【药物相互作用】

    本品肌内注射合用丙磺舒1g后，12小时尿排泄量降为给药量的65.7%。

【药物过量】

【规格】

    0.5g

【ZSYTBLM、ZSYXFMS18、XLS】