丙泊酚注射液（Propofol Injection）

本品主要成份为：丙泊酚。

【性状】

为白色乳剂。

【药理毒理】

本品通过激活GABA受体--氯离子复合物，发挥镇静催眠作用。临床剂量时，丙泊酚增加氯离子传导，大剂量时使GABA受体脱敏感，从而抑制中枢神经系统，产生镇静、催眠效应，其麻醉效价是硫喷妥钠的1.8倍。起效快,作用时间短，以2.5mg/kg静脉注射时，起效时间为30～60秒，维持时间约10分钟左右，苏醒迅速、醒后无宿醉感。能抑制咽喉反射，有利于插管，很少发生喉痉挛。对循环系统有抑制作用，本品作全麻诱导时,可引起血压下降，心肌血液灌注及氧耗量下降，外周血管阻力降低，心率无明显变化。丙泊酚可使血压下降，其降压程度在有些病人超过40%，用于年老体弱、心功能不全患者血压下降尤为明显，剂量应酌减，静脉注射速度应减慢。丙泊酚对呼吸也有明显的抑制作用，可抑制二氧化碳的通气反应，表现为潮气量减少，清醒状态时可使呼吸频率增加，静脉注射常发生呼吸暂停，对支气管平滑肌无明显影响。丙泊酚能降低颅内压及眼压，减少脑耗氧量和脑血流量，术后恶心呕吐少见，镇痛作用很微弱。与其他中枢神经抑制药并用时有协同作用。应用丙泊酚可使血浆皮质激素浓度下降，但肾上腺皮质对外源性皮质激素反应正常。丙泊酚麻醉诱导时产生不自主的肌肉运动、抽搐，浅麻醉时更为明显。

【药代动力学】

丙泊酚是一种起效迅速（约30秒）、短效的全身麻醉药。通常从麻醉中复苏是迅速的。象所有全身麻醉药一样，对丙泊酚的作用机理了解较少。

丙泊酚一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布（半衰期2～4分钟）及迅速消除（半衰期30～60分钟）的特点。丙泊酚分布广泛，并迅速从机体消除（总体消除率1.5～2升/分钟）。主要通过肝脏代谢，形成丙泊酚和相应的无活性的醌醇结合物，该结合物从尿中排泄。当用丙泊酚维持麻醉时，血药浓度逐渐接近已知给药速率稳态值。当丙泊酚的输注速率在推荐范围内，其药物动力学是线性的。

【适应症】

静脉全麻诱导药、“全静脉麻醉”的组成部分或麻醉辅助药。

【用法用量】

使用丙泊酚通常需要配合使用止痛药。丙泊酚可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉。并与常用的术前用药，神经肌肉阻断药，吸入麻醉药和止痛药配合使用。作为全身麻醉以辅助区域麻醉技术，所需的剂量较低。

（1）麻醉给药。建议应在给药时[一般健康成年人每10秒约给药4ml（40mg）]调节剂量，观察病人反应直至临床体征表明麻醉起效。大多数年龄小于55岁的成年病人，大约需要2.0～2.5mg/kg的丙泊酚；超过该年龄需要量一般将减少；ASAⅢ级和Ⅳ级病人的给药速率应更低，每10秒约2ml（20mg）。

（2）麻醉维持。通过持续输注或重复单次注射给予丙泊酚都能够较好的达到维持麻醉所需要的浓度。持续输注所需的给药速率在个体之间有明显的不同，通常4～12mg/(kg·h)的速率范围能保持令人满意的麻醉。用重复单次注射给药，应根据临床需要，每次给予2.5ml（25mg）至 5.0ml（50mg）的量。

（3）ICU镇静。当作为对正在强化监护而接受人工通气病人的镇静药物使用时，建议持续输注丙泊酚。输注速率应根据所需要的镇静深度进行调节，通常0.3～0.4毫克/公斤/小时的输注速率范围，应能获得令人满意的镇静效果。

（4）人工流产手术。术前以2.0mg/kg剂量实行麻醉诱导，术中若因疼痛病人有肢体动时，以0.5mg/kg剂量追加，应能获得满意的效果。

年龄超过55岁的病人应在给药时观察病人的反应，通常麻醉诱导所需的剂量可能较低。

儿童不建议使用丙泊酚注射液。不推荐丙泊酚作业小儿镇静药物使用。用于小儿麻醉诱导：建议缓慢给予丙泊酚直至体征表明麻醉起效，剂量应根据年龄和/或体重调节。年龄超过8岁的多数病人，麻醉诱导需要约2.5mg/kg；低于该年龄所需药量可能更大；ASAⅢ级和Ⅳ级的小儿建议用较低的剂量。用于小儿麻醉维持：通过输注或重复单次注射给予丙泊酚，能够维持麻醉所要求的深度所需的给药速率在病人之间有明显的差别，能常4～12mg/（kg·h）的给药速率能够获得令人满意的麻醉效果。

（5）给药方式。未稀释的丙泊酚注射液能直接用于输注。当使用未稀释的丙泊酚注射液直接输注时，建议使用微量泵或输液泵，以便控制输注速率。

丙泊酚注射液也可以稀释后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀释，存放于PVC输液袋或输液瓶中。稀释度不超过1∶5（2mg/ml）。用于麻醉诱导部分的丙泊酚注射液，可以以小于20∶1的比例与0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。稀释液应无菌制备，给药前配制。该稀释液在6小时内是稳定的。

【不良反应】

【禁忌】

对丙泊酚或其中的乳化剂成分过敏者禁用。

【注意事项】

（1）丙泊酚注射液应该由受过训练的麻醉医师或加强监护病房医生来给药。用药期间应保持呼吸道畅通，备有人工通气和供氧设备。丙泊酚注射液不应由外科医师或诊断性手术医师给药。病人全身麻醉后必须保证完全苏醒后方能出院。

（2）癫痫病人使用丙泊酚可能有惊厥的危险。

（3）对于心脏，呼吸道或循环血流量减少及衰弱的病人，使用丙泊酚注射液与其他麻醉药一样应该谨慎。

（4）丙泊酚注射液若与其他可能会引起心动过缓的药物合用时应该考虑静脉给予抗胆碱能药物。

（5）脂肪代谢紊乱或必须谨慎使用脂肪乳剂的病人使用丙泊酚注射液应谨慎。

（6）使用丙泊酚注射液前应该摇匀。输注过程不得使用串联有终端过滤器的输液装置。一次使用后的丙泊酚注射液所余无论多少，均应该丢弃。不得留作下次重用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期间不应使用丙泊酚注射液，但在终止妊娠时，可以使用丙泊酚注射液。

产妇及哺乳期妇女不宜使用丙泊酚注射液。

【儿童用药】

丙泊酚用于儿童诱导后无论是吸入麻醉药,还是维持,会导致心率减慢,心率下降10%～20%,但丙泊酚本身对窦房结及房室结功能无明显影响，因此三岁以内儿童慎用。

【老年患者用药】

应以静脉滴注给药以观察病人反应,年龄超过55岁的病人,麻醉诱导所给的丙泊酚剂量应酌减。

【药物相互作用】

动物和临床实验证实,丙泊酚和吸入麻醉药、肌松药伍用,相互间无相关作用,和地西泮、咪达唑仑合用时延长睡眠时间,阿片类药物增强其呼吸抑制作用。

【药物过量】

药物过量,可引起心脏和呼吸抑制。应使用氧气进行人工通气以治疗呼吸抑制，对于心血管抑制的治疗,应把病人的头部放低,如果抑制严重,应使用血浆增容和升压药。

【规格】

（1）20ml:0.2g （2）50ml:0.5g （3）100ml:1g

【BBFZSY】