甲磺酸溴隐亭片（Bromocriptine Mesilate Tablets）
甲磺酸溴隐亭片（Bromocriptine Mesilate Tablets）
主要成份：甲磺酸溴隐亭。化学名称：2-溴-a麦角环肽
【性状】
刻痕片。
【药理毒理】
由于溴隐亭具有多巴胺能的活性，在使用比治疗内分泌适应证更高剂量时，能有效地治疗帕金森氏病。溴隐亭可激动多巴胺受体，引起帕金森氏病的特异性黑质纹状体的多巴胺缺乏得以恢复。临床上，溴隐亭改善震颤、僵直、活动迟缓和帕金森氏病任何阶段的其它症状。通常疗效可保持多年（迄今，有患者保持良好效果达8年之久）。溴隐亭既可在早期和晚期单独使用，也可合并其它抗帕金森氏病药。与左旋多巴合用可加强抗帕金森氏病的作用，同时可减少左旋多巴的用量。对长期使用左旋多巴发生疗效减退或产生异常不自主运动（如舞蹈病样运动障碍和/或痛疼性张力障碍），用药末期失效和“开关”现象的患者，溴隐亭可提供特别有效的治疗。
溴隐亭可改善帕金森氏病患者常患的抑郁症，这是由于溴隐亭特有的抗抑郁作用。这一作用在有内源性或精神性抑郁症的非帕金森氏病患者的对照试验中得到证实。
【药代动力学】
吸收：溴隐亭口服吸收快而好，健康志愿者的吸收半衰期为0.2-0.5小时。
分布：血浆蛋白结合率96%，1-3小时内达到血浆峰浓度，服药后1-2小时即发挥降低泌乳素作用，5-10小时达最大效应（血浆泌乳素降低80%以上），并维持8-12小时。
代谢：药物主要在肝脏代谢。
清除：活性成份的清除是双相的，清除半衰期约15小时（8-20小时）。原型药及代谢物绝大部分经肝脏排泄，仅6%经肾排泄。
目前尚无证据显示，在老年病人中，溴隐亭的药代动力学特性或耐受性会有改变。
但在肝功能损害的患者中，其清除可能会减慢，血药浓度可能会升高，必要时需调整剂量。
【适应症】
自发性和脑炎后帕金森氏病，可单独使用或合并其它抗帕金森氏病药。
【用法用量】
溴隐亭应在用餐中服用。
为了得到最佳耐受性，治疗应从低剂量开始，每天1.25毫克（半片）。第一周推荐晚间服药。日剂量可每周增加1.25mg，直至达到最小有效剂量，每日剂量通常分2-3次服用。如果在6-8周内未达到满意的疗效，可尝试每周增加剂量2.5mg/日。在剂量调整阶段，一旦发生不良反应，应减少其每天用量，至少一周。一旦不良反应消失，则应尽快再次加量。对于使用左旋多巴治疗而出现运动障碍的病人，在使用溴隐亭前应减少左旋多巴的用量。当获得满意疗效时，则可逐步减少左旋多巴的剂量。在某些患者中，左旋多巴甚至可以完全停用。
溴隐亭于单独或合并其他药物使用时，其剂量通常为每天10-40mg。某些患者可能需要更高剂量。
【不良反应】
治疗的最初几天，有些患者可能出现恶心，极少数患者可能出现眩晕、疲乏、呕吐或腹泻，但不致于严重到需要停药。溴隐亭可引起直立性低血压，个别病人会出现虚脱，因此，病人特别是在治疗最初几天应监测血压。如发生此类症状可对症治疗。下列不良反应亦有报道：鼻塞、便秘、嗜睡、头痛，少数病人偶有精神紊乱、精神运动性兴奋、幻觉、运动障碍、口干、下肢痉挛、肌内疼痛、皮肤过敏反应及脱发。这些副作用大多与剂量有关，通常降低剂量即可控制。曾有报道，长期治疗期间少数病人出现感觉障碍，周围动脉障碍（如肢体末稍缺血）以及由寒冷引起的手指，脚趾可逆性苍白，特别是患雷诺氏病的病人。偶有报道发生动脉痉挛和坏疽。
曾有报道，使用溴隐亭后出现心绞痛加重，心动过缓及短暂的心律失常（束支传导阻滞）。少数病例在使用溴隐亭抑制分娩后泌乳时发生高血压、心肌梗塞、癫痫发作、中风及精神障碍。
已有记载，长期治疗（数年）且每日剂量在30mg或以上的患者出现腹膜后和胸膜纤维化，但仅限于接受溴隐亭治疗帕金森氏病的患者。
【禁忌】
已知对本品任何成份或其它麦角碱过敏者。
控制不满意的高血压、妊娠期（包括子痫。子痫前期及妊娠高血压），分娩后及产褥期高血压状态。冠心病及其他严重的心血管疾病。
有严重精神障碍的症状和/或病史的病人。
有脑血管意外，动脉阻塞性疾病、Raynaud’s征，尼古丁成瘾病史者。
【注意事项】
概况：溴隐亭治疗可能会恢复生育能力，不愿生育的育龄妇女，服用溴隐亭期间须使用可靠的避孕措施。
一旦出现血管痉挛或血栓形成的症状，持续头痛或其他中枢神经系统毒性表现，治疗应立即终止。
已有胃肠道出血和胃溃疡的报道。发生类似反应时，溴隐亭应停用。对于有活动性溃疡病或溃疡病史的患者，接受溴隐亭治疗过程中，应严密监测。
偶有患者在治疗头几天会出现低血压，并可能使精神警觉性下降。因此在驾驶或操作机器时应特别谨慎。
分娩后和产褥期使用：已有报道，少数分娩后妇女接受溴隐亭抑制泌乳治疗时出现严重不良事件，包括高血压、心肌梗塞、癫痫发生、中风及精神障碍。其中一些病人在严重头痛或短暂视觉悟障碍后发生癫痫或中风，尽管尚无因果关系的结论性证据，但对这些病人或接受溴隐亭治疗其它适应证的患者进行定期血压监测是必需的。一旦出现高血压，严重的、持续的或逐渐加重的头痛（伴或不伴视觉障碍）或中枢神经系统毒性表现，治疗应立即终止，并即刻对病人病情进行判定。对近期或正在服用可影响血压的药物，例如：血管收缩药（如拟交感神经药）或麦角碱类，包括麦角新碱或甲基麦角新碱的患者。使用溴隐亭时应特别小心。尽管溴隐亭与这些药物间的相互作用没有证据，但不推荐分娩后和产褥期的妇女合并使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
溴隐亭经细胞色素P450（CYP3A）酶系统代谢。与大环内酯类抗生素（如：红霉素、克拉酶素、醋竹桃霉素、螺旋霉素、交沙霉素），唑类抗真菌药（如：酮康唑、伊曲康唑）或细胞色素P450酶抑制剂（如：西米替丁）合用，可因提高溴隐亭的血药浓度，而导致增加不良反应发生的危险性。
已有报道与奥曲肽合用可提高溴隐亭的血药浓度，从而增加不良反应发生的危险性，因此，应避免与奥曲肽合用。
与甲基麦角新碱或其他麦角碱合用可能会增加不良反应发生的危险性，因此应避免合用。
酒精可降低溴隐亭的耐受性。
【药物过量】
未见有单独使用溴隐亭过量引起死亡的报告。至今所服的单次最高剂量为325毫克，症状有恶心、呕吐、眩晕、体位性低血压、嗜睡和幻觉。对于急性中毒之患者可采取对症处理，胃复安可用于治疗呕吐和幻觉症状。
【规格】
2.5mg
【JHSXYTP】