理论要点之药理学：肾上腺素受体激动药
第一节 去甲肾上腺素
一、药理作用
去甲肾上腺素可激动α1和α2受体，对β1受体激动作用较弱，而对β2受体基本无作用。
（一）血管 激动血管平滑肌α1受体，使小动脉和小静脉收缩。以皮肤，粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管。对脑、肝、肠系膜血管也有收缩作用。冠状动脉舒张，可能与心脏兴奋后心肌代谢产物的扩血管效应有关。心肌代谢产物的扩血管效应很强。
（二）心脏 激动心脏β1受体，出现心率加快、传导加快、心肌收缩力增强和心排出量增加。在整体状态下，由于血压升高可反射性引起心率减慢。
（三）血压 小剂量静滴时，可见心脏兴奋，排出量增加，故收缩压升高。舒张压升高并不显著而脉压加大、较大剂量时，由于血管强烈收缩，外周阻力明显增加，此时收缩压和舒张压均可明显升高，脉压变小。
（四）其他 大剂量可见血糖升高。
二、临床应用
（一）休克 早期神经源性休克或药物中毒引起的低血压，去甲肾上腺素应用仅为暂时维持措施，切不可长时间、大剂量使用，以免造成肾血流减少及微循环障碍加重。
（二）上消化道出血 取本品1～3mg稀释后口服，可使食管或胃内的血管收缩而止血。
三、不良反应
（—）局部组织缺血坏死 静滴时间过长、刑量过大或药液外漏可引起局部缺血性坏死。用药时如出现外漏应立即更换注射部位，并热敷及用普鲁卡因或α受体阻断药作局部浸润注射，以扩张局部血管。
（二）急性肾衰竭 用量过大或用药时间过长均可造成肾脏血管强烈收缩，出现少无尿和肾实质损伤，故用药期间应使尿量维持在每小时25ml以上。
第二节 肾上腺素
一、药理作用
肾上腺素为α和β受体激动药。
（一）心脏 激动心脏β1受体，使心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。
（二）血管 作用于小动脉和毛细血管前括约股的α受体，引起血管收缩，其中以皮肤、粘膜血管收缩最为显著，也明显收缩肾血管，对脑、肺血管收缩较微弱，但对骨骼股血管呈舒张作用，因为骨骼肌血管为β2受体占优势，也能舒张冠状动脉。
（三）血压 低剂量用药时，心脏兴奋，排出量增加，故收缩压升高。但由于其对骨骼肌血管舒张作用抵消或超过了它对皮肤、粘膜血管的收缩作用，故舒张压可不变或下降，在较大剂量应用时，可见收缩压和舒张压均升高。
（四）支气管 激动支气管平滑肌的β2受体，引起支气管平滑肌松弛，并能抑制肥大细胞释放过敏物质如组胺等。此外本品还可收缩支气管粘膜血管而降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。（zy2008-1-126）
（五）代谢 可使机体代谢率提高，耗氧量可增加20％～30％，尚有升高血糖和游离脂肪酸水平的作用。
二、临床应用
（一）心脏骤停 用于因溺水、麻醉及手术意外、药物中毒、传染病和心脏导阴滞等引起的心跳骤停。对电击造成的心脏停博也可用肾上腺素，但需配合陈颤器或利多卡因等除颤措施。药物—般采用心内注射方法。
（二）过敏反应 适用于严重的急性过敏反应，也用于青霉素等引起的过敏性休克治疗。
（三）支气管哮喘 用于支气管哮喘急性发作。
（四）与局麻药配伍使用及局部止血 本品与局麻药配伍使用时，由于其对皮肤、粘膜血管的收缩作用，可延缓后者的吸收，减少吸收中毒，延长局麻时间，亦可用于鼻粘膜及齿龈出血的治疗。（zy2005-1-062；zy2000-1-78．；zl2004-1-029）
zy2005-1-062使用过量氯丙嗪的精神病患者，如使用肾上腺素后，主要表现为
A．升压
B．降压
C．血压不变
D．心率减慢
E．心率不变
答案：B
解析：氯丙嗪具有α阻断作用，能使肾上腺素升压作用翻转为降压。
zy2000-1-78．使用过量氯丙嗪的精神病患者，如使用肾上腺素后，主要表现为
A．升压
B．降压
C．血压不变
D．心率减慢
E．心率不变
答案：B
zl2004-1-029升压作用可被α受体阻断药翻转的药物是
A．去甲肾上腺素
B．苯肾上腺素
C．肾上腺素
D．麻黄碱
E．多巴胺
答案：C
第三节 多巴胺
一、药理作用
（—）心脏 多巴胺具有直接激动心脏β1受体作用及间接促进去甲肾上腺素释放作用，使心肌收缩力增强，心排出量增加。对心率影响与剂量有关，一般剂量影响不大，大剂量时则加快心率。
（二）血管及血压 激动血管平滑肌样α受体和多巴胺受体，对β2受体作用很弱。由于用药后心输出量增加，故收缩压可增加。舒张压无影响或轻度增加，可能为药物对总外周血壁阻力影响不明显之故。多巴胺可舒张肾和肠系膜血管，此作用与药物选择性激动血管平滑肌多巴胺受体有关。当本品大剂量给药时，主要表现为血管收缩，此时收缩压、舒张压均升离，为药物激动。受体结果。
（三）肾脏 扩张肾血管，增加肾血流量及肾小球滤过率，可使尿量增加。（zy2008-1-127）
二、临床应用
（一）抗休克 用于感染性休克、心源性休克和出血性休克的治疗，对伴有心收缩力减弱及尿量减少而血容量已补足的患者疗效较好。
（二）急性肾衰竭 可与利尿药合并使用。
（三）急性心功能不全。（zy2006-1-058；zy2001-1-060）
（125~127题共用备选答案）
A．肾上腺素
B．阿托品
C．异丙肾上腺素
D．多巴胺
E．去甲肾上腺素
zy2008-1-125能解除迷走神经活性且对血压影响不大的药物是
zy2008-1-125答案：B
题干解析：此题是理解应用题，迷走神经过度兴奋可引起心率减慢和传导阻滞，阿托品可拮抗迷走神经兴奋，使心率加快及传导加快。治疗量阿托品对血管及血压无显著影响。因为许多血管缺少胆碱能神经支配。但大剂量阿托品具有小血管解痉作用，尤其以皮肤血管扩张较为显著，可引起颜面潮红、皮肤温热。其作用机制未明，但与抗胆碱作用无关，可能是阿托品直接舒张血管作用，也可能为阿托品引起体温升高后机体的代偿性散热所致。
正确答案分析：根据上述阿托品可以拮抗迷走神经的作用，而且在治疗量对血压无影响，答案应为B。
备选答案分析：其他选项不符合题干。
思路扩展：由这一题我们要知道出题老师的思路：阿托品是常考药物，其作用机制和临就床应用要掌握。
zy2008-1-126能松弛支气管及减轻支气管粘膜水肿的药物是
zy2008-1-126答案：A
题干解析：此题是理解应用题，肾上腺素可激动支气管平滑肌的β2受体，引起支气管平滑肌松弛，并能抑制肥大细胞释放过敏物质如组胺等。此外本品还可收缩支气管粘膜血管而降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。
正确答案分析：根据上述肾上腺素既可松弛支气管又可减轻支气管粘膜水肿，答案应为A。
备选答案分析：其他选项不符合题干。
思路扩展：由这一题我们要知道出题老师的思路：肾上腺素是常考药物，其作用机制和临就床应用要掌握。
zy2008-1-127能扩张肾血管，增加尿量及升高血压的药物是
zy2008-1-127答案：D
题干解析：此题是理解应用题，多巴胺可激动血管平滑肌样α受体和多巴胺受体，对β2受体作用很弱。由于用药后心输出量增加，故收缩压可增加。舒张压无影响或轻度增加，可能为药物对总外周血壁阻力影响不明显之故。多巴胺可舒张肾和肠系膜血管，此作用与药物选择性激动血管平滑肌多巴胺受体有关。当本品大剂量给药时，主要表现为血管收缩，此时收缩压、舒张压均升高，为药物激动。受体结果。多巴胺也可扩张肾血管，增加肾血流量及肾小球滤过率，可使尿量增加。
正确答案分析：根据上述多巴胺可能扩张肾血管，增加尿量及升高血压。
备选答案分析：其他选项不符合题干。
思路扩展：由这一题我们要知道出题老师的思路：多巴胺是常考药物，其作用机制和临就床应用要掌握。
zy2006-1-058．多巴胺药理作用不包括
A．减少肾血流量，使尿量减少
B．对血管平滑肌β2受体作用很弱
C．直接激动心脏βl受体
D．激动血管平滑肌多巴胺受体
E．间接促进去甲肾上腺素释放
答案：A
解析：小剂量多巴胺激动多巴胺受体，使血管扩张。大剂量激动血管α受体，使血管收缩。
第四节 异丙肾上腺素
一、药理作用
异丙肾上腺素激动β1和β2受体。
（—）心脏 表现为正性肌力和正性频率作用，缩短心脏收缩期和舒张期。异丙肾上腺素的加快心率和加速传导 作用较肾上腺素为强，对窦房结也有兴奋作用。
（二）血管及血压 主要激动骨骼肌血管平滑肌的β2受体，引起骨骼肌血管扩张，对肾脏血管及肠系膜血管也有较弱扩张作用，也能扩张冠状动脉。静脉滴注时，由于心脏兴奋和外周血管扩张，使收缩压升高、舒张压下降，可使冠脉血流量增加。当静脉注射给药时，可见舒张压明显下降，冠脉血流量并不增加。
（三）支气管平滑肌 异丙肾上腺素可激动支气管平滑肌β2受体，使支气管平滑肌松弛。与肾上腺素比较，本品无支气管粘膜血管收缩作用（不兴奋α），因此无消除粘腆水肿作用。此外，异丙肾上腺素还具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。
（四）其他 可引起组织耗氧量增加，也可升高血中游离脂肪酸水平。还有一定的升高血糖作用。兴奋β受体（zy2000-1-79）
zy2000-1-79．异丙肾上腺素的作用有
A．收缩血管、舒张支气管、增加组织耗氧量
B．收缩血管、舒张支气管、降低组织耗氧量
C．舒张血管、舒张支气管、增加组织耗氧量
D．舒张血管、舒张支气管、降低组织耗氧量
E．舒张血管、收缩支气管、降低组织耗氧量
答案：C
二、临床应用
（一）支气管哮喘 常喷雾给药，用于控制哮喘急性发作，作用快而强。
（二）房室传导阻滞 舌下含药或静脉滴注可用于治疗II、Ⅲ度房室传导阻滞。
（三）心脏骤停 适用于心室自身节律缓慢，严重房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停。常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心内注射。
（四）感染性休克 适用于中心静脉压高、心排出量低的感染性休克，但要注意补液及心脏毒性反应。（zy2001-1-059）
zy2001-1-059肾上腺素与异丙肾上腺素共同的适应证是
A．过敏性休克
B．房室传导阻滞
C．与局麻药配伍，延长局麻药的作用时间
D．支气管哮喘
E．局部止血
答案：D
去甲肾上腺素——激动α1和α2受体，对β1受体激动作用较弱，而对β2受体基本无作用。
肾上腺素——α和β受休激动药
多巴胺（dopamme）具有直接激动心脏β1受体，激动血管平滑肌样α受体和多巴胺受体，对β2受体作用很弱。
异丙肾上腺素（isoprenaline） ）激动β1和β2受体
善于总结规律α——β逐渐转变过程