理论要点之药理学：局部麻醉药
第一节 局麻作用及作用机制
一、局麻作用
局麻药可作用于神经，使产生神经冲动所需的阈电位提高，抑制动作电位去极化速度，动作电位降低，传导速度减慢，并延长不应期。
二、作用机制
神经动作电位的产生与神经受刺激时可引起膜通透性改变有关，引起Na＋内流和K+外流。局麻药可抑制这种通透性的改变，即阻滞Na＋内流，使Na＋不能进人细胞内，这种效应的产生是由于药物阻断了电压门控型Na＋通道，引起Na＋通道蛋白构象变化，促使非活态的Na＋通道闸门关闭，阻断Na＋通道，造成传导阻滞，从而产生局麻作用。
第二节 常用局麻药
一、普鲁卡因的临床应用及不良反应
常用局麻药，脂溶性低，穿透力弱，只能注射给药，用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉，还可用于损伤部位局部封闭疗法，本品代谢产物对氨苯甲酸能拮抗磺胺药抗菌活性，故应避免与磺胺药联合使用。使用前应做皮试，过敏者不能应用。（XL2007-2-030；zl2005-1-030；zl1999-1-039）
XL2007-2-030．普鲁卡因穿透力弱，不宜用于
A．浸润麻醉
B．传导麻醉
C．蛛网膜下腔麻醉
D．硬膜外麻醉
E．表面麻醉
答案：E
zl2005-1-030普鲁卡因穿透力较弱，不宜用于
A．浸润麻醉
B．传导麻醉
C．蛛网膜下腔麻醉
D．硬膜外麻醉
E．表面麻醉
答案：E
zl1999-1-039．普鲁卡因穿透力较弱，不宜用于
A．浸润麻醉
B．传导麻醉
C．蛛网膜下腔麻醉
D．硬膜外麻醉
E．表面麻醉
答案：E
二、利多卡因的临床应用
作用较普鲁卡因快、强而久，安全性亦较好，有较强粘膜穿透力。可用于各种疗法。主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。本品尚有抗心律失常作用。
三、丁卡因的临床应用及不良反应
作用及毒性均比普鲁卡因强10倍，脂溶性高，穿透力强，易进入神经，也易被常用于表面麻醉。因毒性大，一般不用于浸润麻醉。（zy2006-1-060；zy2004-1-058；zl2006-1-029；zl2002-1-081）
zy2006-1-060．丁卡因的作用或应用为
A．可用于浸润麻醉
B．脂溶性低
C．穿透力弱
D．作用较普鲁卡因弱
E．可用于表面麻醉
答案：E
zy2004-1-058主要用于表面麻醉的药物是
A．丁卡因
B．普鲁卡因
C．苯妥英钠
D．利多卡因
E．奎尼丁
答案：A
zl2006-1-029．丁卡因作用特点为
A．亲脂性高
B．穿透力弱
C．作用时间短
D．毒性较小
E．作用较弱
答案：A
zl2002-1-081丁卡因不用于
A．表面麻醉
B．传导麻醉
C．蛛网膜下腔麻醉
D．硬膜外麻醉
E．浸润麻醉
答案：E