理论要点之药理学：镇静催眠药

苯二氮卓类

一、药理作用及临床应用

（一）抗焦虑 苯二氮卓类小剂量即有较好抗焦虑作用，改善忧虑、激动和失眠症状。其作用部位可能在边缘系统，可用于焦虑症治疗。

（二）镇静、催眠 可缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。本类药物对快动眼睡眠时相影响较小，停药后代偿性反跳较轻，易于停药。由于这类药物安全性好，镇静、催眠疗效确切，目前已取代巴比妥类等传统镇静催眠药，尚可用于麻醉前给药。也可用于心脏电击复律或内镜检查前给药，常用地西泮静脉注射。

（三）抗惊厥 本类药物均有抗惊厥作用，地西泮和三唑仑的作用尤为明显。可用于治疗破伤风、子痫、小儿高热和药物中毒所致惊厥。地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。

（四）中枢性肌肉松弛 对大脑损伤所致肌肉僵直有一定缓解作用。

二、作用机制

研究证明，脑内存在着可与地西泮特异性结合的苯二氮卓受体。其分布密度以皮质为最高，其次为边缘系统和中脑，再次为脑干和脊髓。这一分布状态与脑内抑制性递质γ—氨基丁酸（GABA）的GABA，受体的分布基本一致。苯二氮卓类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应，并能促进GABA与GABA，受体结合。已知GABA，受体是氯离子通道的门控受体，由二个α和二个β亚基（α2β2）构成Cl—通道，其中β亚单位上有GABA受点，GABA与此受点结合，Cl—通道开放，Cl-内流增加，使神经细胞超极化，产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮卓受体，邯陵受体激动时，可促进GABA与GABA，受体结合而使CI-通道开放频率增加，Cl-内流增加。此即为目前关于GABA，受体—苯二氮卓受体—C1—通道大分子复合体的概念。（XL2007-2-033；zy2004-1-059；zy2003-1-047；zy2000-1-80；zl2007-1-030；zl2005-1-033；zl2002-1-082；zl2000-1-038）

XL2007-2-033．对快动眼睡眠时相影响小，成瘾性较轻的催眠药物是

A．哌替啶

B．地西泮

C．氯丙嗪

D．甲丙氨酯

E．苯巴比妥

答案：B

zy2004-1-059不属于苯二氮卓类药物作用特点的是

A．具有抗焦虑作用

B．具有外周性肌松作用

C．具有镇静作用

D．具有催眠作用

E．用于癫痫持续状态

答案：B

zy2003-1-047 苯二氮卓类药物作用特点为

A．对快动眼睡眠时相影响大

B．没有抗惊厥作用

C．没有抗焦虑作用

D．停药后代偿性反跳较重

E．可缩短睡眠诱导时间

答案：E

zy2000-1-80．苯二氮卓类药物的催眠作用机制是

A．与GABAA受体α亚单位结合

B．增强GABA能神经传递和突触抑制

C．与β亚单位苯二氮卓受体结合

D．促进GABA的释放

E．减慢GABA的降解

答案：B

zl2007-1-030．关于地西泮的药理作用正确的是

A．无明显的抗焦虑作用

B．对快波睡眠影响小

C．具有外周性肌松作用

D．可用于全身麻醉

E．安全范围较小

答案：B

zl2002-1-082对地西泮错误的叙述是

A．安全范围较大　　

B．对快波睡眠影响小　　

C．不引起全身麻醉

D．醒后无明显不良反应　

E．服药后可出现欣快感

答案：E