理论要点之药理学：抗癫痫药和抗惊厥药
第一节 苯妥英钠
一、作用机制
苯妥英钠治疗浓度时对神经元和心肌细胞膜具有稳定作用，此作用与药物阻滞Na＋通道，减少Na＋内流有关。对高频异常放电的神经元的Na＋通道阻滞作用更为明显，而对正常的低频放电的神经元Na＋通道无明显影响。此外，本品还可抑制神经元的快灭活型（T型）Ca2++通道，抑制Ca2++内流。较大浓度时，该药物尚能抑制K+外流，延长心脏动作电位时程和不应期。高浓度药物能抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体增生，从而间接增强GABA作用。
二、临床应用
（一）抗癫痫 为治疗癫痫大发作和部分性发作首选药，对小发作无效。
（二）治疗中枢疼痛综合征 中枢疼痛综合征包括三叉神经痛和舌咽神经痛等，本品可使疼痛减轻，发作次数减少。（zy2000-1-81）
（三）抗心律失常 详见第十六单元。
zy2000-1-81．能治疗癫痫发作而无镇静催眠作用的药物是
A．地西泮
B．苯妥英钠
C．苯巴比妥
D．扑米酮
E．以上都不是
答案：B
第二节 卡马西平
【作用及临床应用】
卡马西平（酰胺咪嗪）作用机制与苯妥英钠相似。治疗浓度时可阻滞Na＋通道，抑制癫痫灶神经元放电。
本品可作为大发作和部分性发作的首选药，对复杂部分发作（精视远动性发作）有良好疗效。对癫痫并发的精神症状及锂盐无效的躁狂症也有一定疗效。对三叉神经痛和精神经痛的疗效优于苯妥英钠。
第三节 苯巴比妥、扑米酮
【临床应用】
苯巴比妥对除失神小发作以外的各型癫痫及癫痫持续状态都有效。但一般不作为首选药。扑米酮对部分性发作和大发作的疗效优于苯巴比妥。
第四节 乙琥胺
【临床应用及不良反应】
乙琥胺为治疗小发作常用约物，对其他癫痫无效。
常见副作用有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振和恶心、呕吐等。偶见嗜酸性白细胞增多症和粒细胞缺乏症。严重者可发生再生障碍性34H贫血。
第五节 丙戊酸钠
【临床应用及不良反应】
对各型的癫痫都行一定疗效。其中对失神小发作的疗效优于乙琥胺，但因丙戌酸钠毒性，临床仍愿选用乙琥胺，对全身性肌强真-阵挛性发作有效，但不及苯妥英钠和卡平。对非典型小发作的疗效不及氯硝西泮。对复杂部分性发作的疗效近似于卡马西平。他药物未能控制的顽固性癫痫有时可能奏效，丙戊酸钠的不良反应较轻。偶见有肝损害，表现为天门冬氨酸氨基转移酶（ALT）升高，少数可引起肝炎，其中个别可因肝功能衰竭死亡。尤其对2岁以下儿童，多药合用时特别容易发生致死性肝损害。10岁以上儿耐较好。此外，对胎儿有致畸胎作用，常见脊椎裂。（zy2003-1-091）
zy2003-1-091对各型癫痫都有一定疗效的药物是
A．乙琥胺
B．苯妥英钠
C．卡马西平
D．丙戊酸钠
E．苯巴比妥
答案：D
解析：丙戊酸钠是广谱的抗癫痫药，用于全面性发作和部分性发作。
第六节 硫酸镁
【药理作用及临床应用】
硫酸镁可特异性与Ca2++竞争受点，具有拮抗Ca2++作用，抑制神经传递及引起骨骼肌松弛。本品亦可作用于中枢神经系统，引起感觉和意识消失，对各种原因引起的惊厥（尤其是子痫）具有较好的抗惊厥作用。过量易致呼吸抑制，血压骤降，甚至死亡。中毒时缓慢静脉注射氯化钙可迅速消除Mg2++的作用。硫酸镁口服难以吸收，仅有致死作用。