理论要点之药理学：解热镇痛抗炎药

第一节 阿司匹林

一、药理作用及临床应用

 

（一）解热镇痛及抗风湿 阿司匹林具有较强的解热、镇痛、抗炎抗风湿用，可用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热；也可用于急性风湿热，使退热，关节红、肿，痛缓解，血沉下降；对类风湿关节炎患者，本品也可迅速止痛、消炎、减轻关节损伤。

 

（二）影响血栓形成 阿司匹林能抑制前列腺素（PC）合成酶的活性，使血小板内血栓素（TXA2）的生成减少，从而对抗血小板聚集和血栓形成。高浓度的阿司匹林也能抑制血管壁中的PC合成酶，使前列环素（PGI2）合成减少，PCI2是TXA2的生理性拮抗剂。此大剂量本品可促进血栓形成。实验证明血小板中PC合成酶对阿司匹林的敏感性远较血管壁的PC合成酶为高。因此小剂量给药时，本品可用于防止血栓形成。治疗缺血性心脏病包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者能降低死亡率及再梗死率。（zy2001-1-062；zy2000-1-75）

 

zy2001-1-062．解热镇痛药解热作用主要的机制是

 

A．抑制中枢PG合成

 

B．抑制外周PG合成

 

C．抑制中枢PG降解

 

D．抑制外周PG降解

 

E．增加中枢PG释放

 

答案：A

 

解析：解热镇痛抗炎药能使发热者的体温降低，对体温正常者几乎无影响。细菌和病毒等感染。刺激中性粒细胞，产生与释放内热原，通过体温调节中枢，使PG合成与释放增加，PG再作用于体温中枢而引起发热。因此本类药物的解热作用是通过抑制中枢PG合成而发挥作用的。

 

二、不良反应

 

（一）胃肠道反应 口服可引起上腹不适、恶心、呕吐，为药物直接刺激胃粘膜所大剂量时可刺激延脑催吐化学感受区，也可致恶心及呕吐。大剂量、长时间用药时可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。

 

（二）凝血障碍 一般治疗量即可抑制血小板聚集，延长出血时间。大剂量（5g／d以

 

上）或长期服用，还能抑制凝血酶原形成，延长凝血酶原时间，维生素K可以预防之。

 

（三）过敏反应 少数患者出现荨麻疹、血管神经性水肿及过敏性休克。某些哮喘病人服用阿司匹林后呵诱发哮喘，即为“阿司匹林哮喘”，并非由抗原—抗体反应引起，而与药物抑制PG合成进而引起白三烯及其他脂氧酶代谢产物等内源性支气管收缩物水平升高有关。这种哮喘用肾上腺素治疗无效。

 

（四）水杨酸反应 大剂量（5g／d）用药时，可见头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣和视、听力减退，上述反应称为水杨酸反应。

 

第二节 对乙酰氨基酚

一、药理作用及临床应用

 

对乙酰氨基酚具有较强的解热、镇痛作用，但抗炎作用很弱，无治疗意义。其抑制中枢PG合成酶的作用强度与乙酰水杨酸相似，但在外周，对PG合成酶抑制作用较弱。主要用于感冒发热及各种神经痛、头痛。只治头痛脑热感冒发烧，其实就是感冒冲剂里的扑热息痛。

 

二、不良反应

 

对乙酰氨基酚过量（成人10～15g）可引起肝坏死，甚至危及生命。（zl2000-1-041）

 

zl2000-1-041有解热镇痛作用而抗炎作用很弱的药物为

 

A．阿司匹林

 

B．对乙酰氨基酚

 

C．氢化可的松

 

D．哌替啶

 

E．氯丙嗪

 

答案：B

 

第三节 布洛芬

一、药理作用

 

布洛芬具有较好的抗炎、解热及镇痛作用。

 

二、临床应用

 

主要用于治疗风湿性关节炎和类风湿性关节炎