理论要点之药理学：抗心律失常药
第一节 抗心律失常药的分类
I类 钠通道阻滞药
IA类 适度阻滞钠通道，如奎尼丁、普鲁卡因胺和丙吡胺等。
IB类 轻度阻滞钠通道，如利多卡因、苯妥英钠、美西律、妥卡尼等。
IC类 明显阻滞钠通道，如氟卡尼、普罗帕酮。
II类 β肾上腺素受体阻断药如普萘洛尔。
III类 选择性延长复极的药物，如胺碘酮。
IV类 钙拮抗药，如维拉帕米。（zy2003-1-179）
zy2003-1-179属于IC类的抗心律失常药物是
A．奎尼丁
B．利多卡因
C．普罗帕酮
D．胺碘酮
E．维拉帕米
答案：C
第二节 利多卡因
一、药理作用
利多卡因抑制Na＋内流，促进K+外流，仅对希—普系统有作用。
（—）降低自律性 治疗浓度能降低普肯耶纤维自律性。
（二）传导速度 治疗浓度对传导速度没有影响，但当血K+升高而血液偏酸时利多卡因能减慢传导。当血K+降低或心肌部分除极时，利多卡因可因促K+外流使普肯耶纤维超极化（静息电位下移）而加速传导速度。高浓度利多卡因可明显抑制0相上升速率而减慢传导。
（三）缩短不应期 可缩短普肯耶纤维及心室肌的APD、ERP，但以APD缩短更为明显，故相对延长ERP。
二、临床应用
用于室性心律失常如急性心肌梗死及强心苷所致的室性期的收缩、室性心动过速及心室颤动的治疗。
第三节 普萘洛尔
一、药理作用
（一）降低自律性 普萘洛尔可降低窦房结、心房传导纤维及普肯耶纤维的自律性。
（二）传导速度 普萘洛尔在阻断β受体时的浓度下，并不影响传导速度。随着剂量增大，则有膜稳定作用，此时药物能明显减慢房室结及普肯耶纤维的传导速度。
（三）不应期 治疗浓度可使普肯耶纤维的APD及ERP缩短，高浓度则可延长之。对房室结ERP则有明显延长作用。
二、临床作用
（—）室上性心律失常 包括窦性心动过速、心房颤动、扑动及阵发性室上性心动过速，常与强心苷合用来控制心室率。
（二）室性心律失常 对由运动和情绪激动、甲状腺功能亢进和嗜铬细胞瘤等所诱发的室性心律失常有效。（zy2001-1-063）
zy2001-1-063具有抗心律失常、抗高血压及抗心绞痛作用的药物是
A．可乐定
B．普萘洛尔
C．利多卡因
D．硝酸甘油
E．氢氯噻嗪
答案：B
普萘洛尔——普遍使用，就它作用多。
第四节 胺碘酮
一、药理作用
胺碘酮延长APD和ERP，阻滞Na＋、Ca2++及K+通道，并有一定α和β受体阻断作用。
（一）自律性 降低窦房结和普肯耶纤维的自律性。与药物阻滞Na＋、Ca2++通道及β受体阻断有关。
（二）传导速度 减慢普肯耶纤维和房室结传导速度。也与其阻滞Na＋、Ca2++通道有关。
（三）不应期 可使心房肌、心室肌和普肯耶纤维的APD、ERP明显延长，与其阻滞K+通道及Na＋通道有关。
二、临床应用
用于各种室上性和室性心律失常，如用于消除房颤及维持窦性节律，治疗阵发性室亡性心动过速，亦可静脉给药用于严重室性心动过速及心室颤动治疗。也可口服给药用于室性心动过速和心室颤动的预防。（XL2007-3-022；zy2005-1-065；zy2002-1-056；zl2007-1-032；zl2006-1-032）
XL2007-3-022、与胺碘酮延长心室肌ADP作用机制有关的主要离子通道是
A．Na＋通道
B．Ca2++通道
C．Mg2++通道
D．C1-通道
E．K+通道
答案：E
zy2005-1-065与胺碘酮延长心室肌APD作用机制有关的主要离子通道是
A． Na＋通道
B． Ca2++通道
C． Mg2++通道
D． Cl-通道
E． K+通道
答案：E
zy2002-1-056胺碘酮
A．延长APD，阻滞Na+内流
B．缩短APD，阻滞Na+内流
C．延长ERP，促进K+外流
D．缩短APD，阻断β受体
E．缩短ERP，阻断α受体
答案：A
zl2006-1-032．胺碘酮延长不应期作用是通过阻滞
A． 0相Na＋ 内流
B． 3相K+ 外流
C．0相Ca2++ 内流
D． 4相Na＋ 内流
E． 4相Ca2++ 内流
答案：B
第五节 维拉帕米
可用于房室结折返引起的阵发性室上性心动过速的治疗。对房颤或房扑患者可减少心室率。一般不与β受体阻断药合用。（zy2001-1-064；zy2003-1-488；zy2003-1-489；zy2003-1-490；zy2003-1-491）
zy2001-1-064．下列对心房颤动无治疗作用的药物是
A．强心苷（甙）
B．奎尼丁
C．利多卡因
D．维拉帕米
E．普萘洛尔
答案：C
（488～491题共用备选答案）
下列疾病时宜选择的治疗药物为
A．地尔硫卓（硫氮卓酮）
B．洋地黄
C．阿托品
D．利多卡因
E．胺碘酮
zy2003-1-488急性前壁心肌梗死并发加速性室性自主律
答案：D
zy2003-1-489预激综合征合并快速心房颤动
答案：E
解析：胺碘酮可延长房室旁路不应期，减慢旁路传导，减慢房颤患者心室率。
zy2003-1-490肥厚型梗阻性心肌病
答案：A
解析：地尔硫卓为钙通道阻滞剂，可改善心脏舒张功能，减轻左室流出道梗阻。
zy2003-1-491前壁心肌梗死并发短阵室速
答案：D