理论要点之药理学：β-内酰胺类抗生素
第一节 青霉素类
一、青霉素G的抗菌作用，临床应用及不良反应
（一）青霉素G（苄青霉素）的抗菌作用 青霉素是从青霉菌培养液中提得的抗生素，中以青霉素G为最优，是目前治疗敏感菌（如多数革兰阳性球菌及杆菌、革兰阴性球菌脑膜炎球菌、淋球菌，梅毒螺旋体等）所致的各种感染的首选药。
（二）临床应用
1．用于治疗溶血性链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、敏感葡萄球菌感染、气性坏疽、梅毒、鼠咬热，草绿色链球菌引起的心内膜炎等。
2．还可治疗放线菌病、钩端螺旋体病、回归热等；它是颅防感染性心内膜炎发生的首选药。
3．肺炎球菌所致的大叶性肺炎、中耳炎和脑膜炎球菌引起的脑膜炎，与抗毒素合用治疗破伤风、白喉。
链葡螺放白肺炭（廉颇落荒白灰滩）。联想记忆起青霉素的抗菌谱包括溶血性链球菌、敏感的金葡菌、螺旋体、放线菌、白喉杆菌、肺炎球菌和炭疽杆菌等。（zy2005-2-035）
zy2005-2-035钩端螺旋体病确诊后，首选下列哪种抗生素
A．青霉素G
B．四环素
C．氯霉素
D．庆大霉素
E．头孢菌素
答案：A
（三）不良反应
1．过敏反应 表现为过敏性休克、药疹、血清病型反应、溶血性贫血、粒细胞减少等。
2．在治疗梅毒和钩端螺旋体时可能出现赫氏反应。
3．青霉素钾盐大量静脉注射可引起高血钾、肌内注射引起疼痛。
二、氨苄西林
为广谱青霉素，对革兰阴性菌有较强的作用，对肠球菌的作用优于青霉素。对青霉素敏感的金葡菌等的效力不如青霉素。主要用于伤寒、副伤寒和革兰阴性杆菌败血症，肺部、尿路及胆道感染等。严重者应合用氨基苷类抗生素。
三、阿莫西林
抗菌谱与抗菌活性与氨苄西林相似，但对肺炎球菌和变形杆菌的杀菌作用较氨苄西林强。用于治疗下呼吸道感染（尤其是肺炎球菌引起的）效果超过氨苄西林。
第二节 头孢菌素类
一、第一代头孢菌素的特点及临床应用
（一）特点
1．对革兰阳性菌作用较第二、三代强，对革兰阴性菌的作用较差。
2．对青霉素酶稳定，但仍可被革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏。
3．对肾脏有一定毒性。
（二）临床应用 主要用于耐药金葡菌感染。头孢唑啉肌内注射后血药浓度在第、—代中最高，故更为广泛使用。口服主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染。
二、第二代头孢菌素的特点及临床应用
（一）特点
1．对革兰阳性菌作用较第一代略差，对多数革兰阴性菌作用明显增强，部分对厌氧菌有高效，对绿脓杆菌无效。
2．对多种β-内酰胺酶比较稳定。
3．对肾脏的毒性较第一代有所降低。
（二）临床应用 用于治疗大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等所致的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染。应用较多的是头孢孟多、头孢呋辛。
三、第三代头孢菌素的特点及临床应用
（一）特点
1．对革兰阳性菌不如第一、二代，对革兰阴性菌有较强的作用（包括肠杆菌属、绿脓杆菌、厌氧菌如脆弱类杆菌等）。
2．作用时间长、体内分布广、组织穿透力强。
3．对多种β-内酰胺酶有较高稳定性。
4．对肾脏基本无毒。
【临床应用】 治疗尿路感染及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染，均可获满意效果。其中，头孢他定是最强的抗绿脓杆菌药。对新生儿脑膜炎和肠杆菌科细菌所致构成人脑膜炎需选用第二代头孢菌素（XL2007-1-045；zy2006-1-065；zy2002-1-065；zy2002-1-062；zy2000-1-90；zy1999-1-083；zy1999-1-089；zl2006-1-035）
XL2007-1-045．使用青霉素G无效的病菌为
A．革兰阳性球菌
B．革兰阳性杆菌
C．革兰阴性球菌
D．绿脓杆菌
E．梅毒螺旋体
答案：D
zy2006-1-065．下列不属于第三代头孢菌素特点的是
A．对革兰阴性菌有较强的作用
B．对革兰阳性菌的作用不如第一、二代
C．对多种β内酰胺酶的稳定性弱
D．对肾脏基本无毒性
E．作用时间长、体内分布广
答案：C
zy2002-1-065青霉素抗革兰阳性（G+）菌作用的机制是
A．干扰细菌蛋白质合成
B．抑制细菌核酸代谢
C．抑制细菌脂代谢
D．抑制细菌细胞壁肽聚糖（粘肽）的合成
E．破坏细菌细胞膜结构
答案：D
zy2002-1-062第三代头孢菌素的特点是
A．主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染
B．对革兰阴性菌有较强的作用
C．对β内酰胺酶的稳定性较第一、二代头孢菌素低
D．对肾脏毒性较第一、二代头孢菌素大
E．对组织穿透力弱
答案：B
zy2000-1-90．对青霉素G最敏感的病原体是
A．立克次体
B．钩端螺旋体
C．衣原体
D．支原体
E．真菌
答案：B
zy1999-1-083．下列不应选用青霉素G的情况是
A．梅毒
B．伤寒
C．鼠咬热
D．气性坏疽
E．钩端螺旋体病
答案：B
zy1999-1-089． 抗绿脓杆菌作用最强的抗生素是
A．头孢他定
B．头孢拉定
C．头孢孟多
D．磺苄西林
E．羧苄西林
答案：A
zl2006-1-035．螺旋体感染首选
A．头孢噻肟
B．苄青霉素
C．庆大霉素
D．异烟肼
E．甲硝唑
答案：B
解析：青霉素主要用于各种球菌、革兰阳性杆菌及螺旋体引起的感染。青霉素对钩端螺旋体引起的钩端螺旋体病有特效，但剂量要大。