说明书

赛治（甲巯咪唑片）

成份

本品主要成份为甲巯咪唑，其化学名称为：1-甲基-1，3-二氢-2H-咪唑-2-硫醇

化学结构式：

 

 

分子式为：C4H6N2S

分子量：114.16

性状

本品为双侧带刻痕的圆形薄膜衣片(5mg：黄色；10mg：灰橙色；20mg： 棕色)，除去包衣后显白色。

适应症

· 甲状腺功能亢进的药物治疗，尤其适用于不伴有或伴有轻度甲状腺增大(甲状腺肿)的患者及年轻患者。

· 用于各种类型的甲状腺功能亢进的手术前准备。

· 甲状腺功能亢进患者拟采用放射性碘治疗时的准备用药，以预防治疗后甲状腺毒性危象的发生。

· 放射碘治疗后间歇期的治疗。

· 在个别的情况下，因患者一般状况或个人原因不能采用常规的治疗措施，或因患者拒绝接受常规治疗措施时，由于对甲巯咪唑片(在尽可能低的剂量)耐受性良好，可用甲状腺功能亢进的长期治疗。

· 对于必须使用碘照射(如使用含碘造影剂检查)的有甲状腺功能亢进病史的患者和功能自主性甲状腺瘤患者作为预防性用药。

规格

(1)20mg ；(2)10mg ；(3)5mg

用法用量

通常服用本品可在餐后用适量液体(如半杯水)整片送服。

· 甲状腺功能亢进的药物治疗(保守治疗)

治疗初期，根据疾病的严重程度，甲巯咪唑的服用剂量为每天20mg～40mg(以甲巯咪唑计)(初始治疗)，每天1次或每天2次(每天总剂量相同)。如果在治疗后的第2周到第6周病情得到改善，医生可以按照需要逐步调整剂量。之后1到2年内的服药剂量为每天2.5mg～10mg(以甲巯咪唑计)；该剂量推荐每天1次在早餐后服用，如需要可与甲状腺激素同服。病情严重的患者，尤其是摄入碘引起甲状腺功能亢进的患者，剂量可以适当增加。

在甲状腺功能亢进的保守治疗中，甲巯咪唑片通常疗程为6个月至2年(平均1年)。从统计学看，延长疗程可以缓解率增加。

· 用于各种类型的甲状腺功能亢进的术前准备：

如上文所述，采用相同的治疗原则。

在手术前的最后10天，外科医生可能加用碘剂以使甲状腺组织固定。

当甲状腺功能亢进患者进行外科手术的准备，使用本品治疗可在择期手术前3～4个星期开始(个别病例可能需更早)，在手术前一天停药。

· 放射性碘治疗前的用药：

如上文所述，由医生决定本品的使用剂量和疗程。

· 长期的抗甲状腺治疗，用于疾病不能缓解，而常规的治疗措施不能被采用或被患者拒绝时：

给予尽可能低剂量的甲巯咪唑，通常每天使用本品2.5～10mg(以甲巯咪唑计)，同时合用或不合用不得的甲状腺激素。

· 对于必须使用含碘制剂进行诊断(如造影剂)的患者，为预防发生甲状腺功能亢进时的用药：

使用含碘制剂前，按医嘱使用本品每天10～20 mg(以甲巯咪唑计)，和每天1g高氯酸盐，周期8～10天(如经肾排的造影剂)。

有功能自主性腺瘤或有潜在甲状腺功能亢进的患者，如必顺使用碘制剂时，需按照碘制剂在体内停留的时间决定本品的使用疗程。

另外，对于甲状腺显著肿大并且气管狭窄的患者，只能使用本品进行短期治疗，由于其长期治疗甲状腺会进一步肿大，从而导致呼吸道更加狭窄。治疗过程中应全程监测，并且最好同时合用甲状腺素。

或遵医嘱。

不良反应

基于以下发生率定义，对不良反应进行评估：

非常常见 ≥1/10

常见 ≥1/100，＜1/10

不常见 ≥1/1,000，＜1/100

罕见 ≥1/10,000，＜1/1,000

非常罕见 ＜1/10,000

[u]血液和淋巴系统异常[/u]

不常见

粒细胞缺乏症出现在大约0.3%-0.6%的病例中。在治疗开始后数周或数月也可以出现粒细胞缺乏症，如果出现粒细胞缺乏症必须停药。大部分病例可自发恢复。

非常罕见

血小板减少、全血细胞减少、泛发性淋巴结病。

[u]内分泌异常[/u]

非常罕见

胰岛素自身免疫综合征(伴有血糖水平的显著下降)。

[u]神经系统异常[/u]

罕见

罕有味觉紊乱(味觉障碍、味觉丧失)的发生；在停药后可以恢复。但是，恢复到正常可能需要数周时间。

非常罕见

神经炎、多发性神经病。

[u]胃肠道异常[/u]

非常罕见

急性唾液腺肿胀。

[u]肝胆异常[/u]

非常罕见

已经有报道个别病例出现胆汁淤积性黄疸或中毒性肝炎。在停药后症状一般可以恢复。必须要注意鉴别治疗期间胆汁淤积所致的不显著的临床征象和由甲状腺功能亢进导致的改变，如GGT(γ-谷氨酰转肽酶)和碱性磷酸酶或其骨特异性同工酶的增高。

[u]皮肤和皮下组织异常[/u]

非常常见

不同程度的过敏性皮肤反应(搔痒症、皮疹、风疹)。这些皮肤反应大部分是轻微的，经常在继续治疗期间缓解。

非常罕见

严重的过敏性皮肤反应，包括泛发性皮炎，脱发、药物诱导的红斑狼疮。

[u]骨胳肌肉和结缔组织异常[/u]

常见

关节痛可能逐渐出现，而且即使在数月的治疗后也会出现。

[u]一般疾病和给药部位状态[/u]

罕见

药物热。

禁忌

赛治严禁用于以下患者中：对甲巯咪唑、其它硫酰胺衍生物或任何赋形剂过敏；中到重度血细胞计数紊乱（中性粒细胞减少）；既存的并非由甲状腺功能亢进症导致的胆汁淤积；在接受甲巯咪唑或卡比马唑治疗后，曾出现骨髓损害。在妊娠期间，禁忌应用甲巯咪唑与甲状腺激素联合治疗。

注意事项

赛治不应用于以下患者中：具有轻微超敏反应病史的患者（比如，过敏性皮疹、搔痒症）。

在以下患者中，甲巯咪唑仅能在严密监测下用作短期治疗

气管受压的大甲状腺肿患者，因为具有使甲状腺肿生长的危险。

据报告大约0.3 96-0. 696的病例发生了粒细胞缺乏症，因此在开始治疗前，应提醒患者注意粒细胞缺乏症的症状（口腔炎、咽炎、发热）。这通常发生在治疗的最初几周，但也可能在治疗开始后数月以及再次治疗时出现。在治疗开始之前和之后，特别是在以前发生过轻度粒细胞减少的病例中，推荐对血细胞计数进行严密监测。如果观察到任何这些症状，特别是在治疗的最韧几周，应该建议患者与其医生取得联系，立即进行血细胞计数。如果确诊为粒细胞缺乏症，那么必须停药。

在推荐剂量下，其它骨髓毒性不良反应是罕见的。通常是在应用非常高剂量的甲巯咪唑（大约每日120 mg）治疗中报告。这些剂量应该在特殊适应症中保留（严重的疾病、甲状腺危象）。在甲巯咪唑治疗期间，如果出现骨髓毒性，需要停止给药，如果有必要，应转换为使用其它类型的抗甲状腺药物。

过量给药可以导致亚临床型或临床型甲状腺功能减退和甲状腺肿生长，这是由于TSH增高所致。因此，一旦获得甲状腺功能正常的代谢状态，就应该下调甲巯咪唑的剂量，必要时应添加左旋甲状腺素。完全停止甲巯咪唑以及仅继续接受左旋甲状腺素治疗是没用的。

在甲巯咪唑治疗时，尽管TSH被抑制，但甲状腺肿仍然生长，这是基础疾病造成的，不能通过添加左旋甲状腺素治疗而预防。为了使内分泌眼病恶化的危险性最小化，获得正常TSH水平是关键的。但是，这一状态经常独立于甲状腺疾病的病程。这样的并发症并不是更改适当治疗方案的原因，也不被认为是正确实施的治疗产生的不良反应。

在进行抗甲状腺治疗后，即使没有另外实施任何手术治疗措施，也有低比例的患者可能出现远期甲状腺功能减退。这很可能不是药物产生的不良反应，而认为是由基础疾病所致的甲状腺实质的炎症和破坏过程引起。

在甲状腺功能亢进症患者应用甲巯咪唑治疗期间，病理性增高的能量消耗的下降可能导致（一般是期望得到的）体重增加。应该告知患者，临床症状的改善表明了他们能量消耗的正常化。

赛治含有乳糖；因此，在罕见的遗传性疾病半乳糖不耐症、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖一半乳糖吸收不良症患者中，不推荐应用该药物。

特殊人群用药：

在肝功能受损患者中，甲巯咪唑的血浆清除率下降。因此，给药剂量应尽可能低，并应对患者进行严密监测。

在肾功能受损患者中，由于缺乏甲巯咪唑药代动力学行为方面的数据，所以在该患者人群中，推荐在严密监测下小心的对剂量进行个体化调整，给药剂量应该尽可能低。

驾车及操作机器：

甲巯咪唑对驾驶和操作机械的能力没有任何影响。

孕妇及哺乳期妇女用药

一般而言，妊娠会对甲状腺功能亢进产生积极效应。然而，妊娠期间，特别是在妊娠的第1个月，通常需要对甲状腺功能亢进进行治疗，妊娠期间未治疗的甲状腺功能亢进可能导致严重并发症（诸如：早产和畸形）。但是，由不恰当剂量的甲巯咪唑治疗导致的甲状腺功能减退也与流产倾向相关。

甲巯咪唑可以通过胎盘屏障，胎儿血液中的浓度与母亲血清中的浓度相等。如果给药剂量不恰当，这可以导致胎儿甲状腺肿形成和甲状腺功能减退，也可以降低胎儿出生体重。已经多次报道，接受甲巯咪唑治疗的妇女分娩了头颅皮肤部分发育不全的新生儿。这种缺陷可以在数周内自发恢复。

另外，多种特定模式的畸形与妊娠前几周内接受高剂量甲巯咪唑治疗相关，这些畸形包括后鼻孔闭锁、食道闭锁、乳头发育不全、智力和运动功能发育迟缓。相比而言，对在出生前对甲巯咪唑产生暴露的多个病例进行了研究，结果既没有发现任何形态发育异常，也没有发现儿童的甲状腺或机体和智力发育受到影响。

由于胚胎毒性效应不能被完全排除，所以在妊娠期间，仅在对受益性一危险性进行严格评估之后，才能应用赛治，而且只能在不额外给予甲状腺激素的情况下，应用有效的最低剂量。甲巯咪唑可以分泌到乳汁中，乳汁中的浓度相刍于母亲血清中的浓度，因此，婴儿存在着出现甲状腺功能减退的危险。

在甲巯咪唑治疗期间，可以进行哺乳；但是，甲巯咪唑的每日剂量最高为10 mg，而且不能额外给予甲状腺激素。

必须定期监测新生儿的甲状腺功能。

儿童用药

初始剂量根据疾病的严重程度决定：按体重每日0.3～0.5mg/千克。

维持剂量：按体重每日0.2～0.3mg/千克，可能需要加用甲状腺激素治疗。

老年用药

在老年患者中，虽然预期不会出现药物蓄积，但仍推荐在严密监测下小心地对剂量进行个体化调整。

药物相互作用

碘不足会增加，而过多的碘会降低甲状腺对甲巯咪唑片的反应性。目前上没有发现与其他药物的直接相互作用。但是，应注意的是在甲状腺功能亢进的情况下，其他药物的分解和排泄可被加速，随着甲状腺功能逐渐恢复正常时，这些反应也可恢复正常。需要时，医生应调整其剂量。

药物过量

药物过量可导致甲状腺功能减退，出现代谢降低的相应症状，通过反馈效应，可以激活腺垂体，随后可出现甲状腺肿的生长。一旦达到甲状腺功能正常的代谢状态即将剂量下调，则可以避免这种情况的发生，必要时，可添加左旋甲状腺素。

 

意外摄入高剂量的甲巯咪唑导致的负性后果是未知的。

药理毒理

药理作用：

本品为硫脲类抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚以甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑制性T细胞功能恢复正常。

药代动力学

本品口服后由胃肠道迅速吸收，吸收率约70～80%，广泛分布于全身，集于甲状腺，在血液中不和蛋白质结合，T1/2约3小时，其生物学效应能持续相当长时间。甲巯咪唑及代谢物75～80%经尿排泄，易通过胎盘并能经乳汁分泌。

贮藏

25℃以下干燥环境保存。

包装

铝塑包装。20片/盒，50片/盒。

有效期

36个月。

执行标准

进口药品注册标准JX19990276

生产企业

Merck KGaA, Darmstadt

核准日期

2007年2月20日

修订日期

2010年07月15日

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

优甲乐（左甲状腺素钠片）

成份

本品主要成分为左甲状腺素钠，其化学名称为4-氧-(4-羟基-3，5-二碘苯基)-3，5-二碘-L-酪氨酸钠

　　其结构式为：

　　

 

 

　　分子式：C15H25I4NNaO4·xH2O

　　分子量：799(无水物)

性状

本品为白色或类白色圆形片。一面中心有“十”字刻痕，另一面刻有“EM 50”(50μg规格)或“EM l00”(100μg规格)字样。

适应症

1.治疗非毒性的甲状腺肿(甲状腺功能正常)。

　　2.甲状腺肿切除术后，预防甲状腺肿复发。

　　3.甲状腺功能减退的替代治疗。

　　4.抗甲状腺药物冶疗甲状腺功能亢进症的辅助治疗。

　　5.甲状腺癌术后的抑制治疗。

　　6.甲状腺抑制试验。

规格

50μg；100μg。

用法用量

本项中所推荐的剂量为一般原则，患者个体日剂量应根据实验室检查以及临床检查的结果来确定。

　　由于许多患者的T4和fT4水平会升高，因此血清中促甲状腺激素的基础浓度是确定治疗方法的可靠依据。

　　除快速剂量增加对新生儿非常重要以外，一般甲状腺激素治疗应该从低剂最开始，每2-4周逐渐加量，直至达到足剂量。

　　对老年患者、冠心病患者和重度或长期甲状腺功能减退的患者，开始使用甲状腺激素治疗的阶段应特别注意，应该选择较低的初始剂量(例如12.5μg/天)并在较长的时间间隔内缓慢增加服用剂量(例如每两周加量12.5μg/天)。另外值得注意的是，如果给与患者的最终维持剂量低于最佳剂量，不能完全纠正其TSH水平。

　　经验表明，对于体重较轻的病人以及有大结节性甲状腺肿的病人，低剂量给药就有效。

　　左甲状腺素钠片的每日剂量

　　剂量 50μg用量 100μg用量 服用方法

　　甲状腺肿（甲状腺功能正常者） 75-200μg 3/2-4片 3/4-2片 每日一次

　　预防甲状腺切除术后甲状腺复发 75-200μg 3/2-4片 3/4-2片 每日一次

　　成人甲状腺功能减退

　　-初始剂量 25-50μg 1/2-1片 1/4-1/2片 每日一次

　　（初始剂量后每2-4周增加25-50μg，直至维持剂量）

　　-维持剂量 100-200μg 2-4片 1-2片 每日一次

　　儿童甲状腺功能减退

　　-初始剂量 12.5-50μg 1/4-1片 1/8-1/2片 每日一次

　　-维持剂量 100-150μg/m2体表面积 2-3片/m2体表面积 1-3/2片/m2体表面积 每日一次

　　

　　甲状腺功能亢进的辅助治疗 50-100μg 1-2片 1/2-1片 每日一次

　　甲状腺癌症术后 150-300μg - 1片半-3片 每日一次

　　甲状腺抑制试验 200μg - 2片 每日一次

　　左甲状腺癌的抑制治疗(推荐的每日剂量为150-300μg)中，为了精确调整患者的服药剂量，本品50μg可以和其它高剂量片一同应用。

　　左甲状腺素钠片应于早餐前半小时，空腹将一日剂量一次性用适当液体(例如半杯水)送服。

　　婴幼儿在每日首餐前至少30分钟服用本品的全剂量。可以用适量的水将片剂捣碎制成混悬液。但谨记该步骤需服药前临时进行。得到的药物混悬液可再用适当的液体送服。

　　通常情况下，甲状腺功能减退的患者，甲状腺部分或全部切除术后的患者，以及甲状腺肿去除后为预防甲状腺肿复发的患者应终生服药，合用本品治疗甲状腺功能亢进时，本品的给药周期应与抗甲状腺药物的相同。

　　对于良性的甲状腺肿，6个月到2年的疗程是必需的。为了避免甲状腺肿的复发，推荐在甲状腺肿缩小后使用低剂量的碘(100～200μg)进行预防，如果这些药物治疗不足以缓解甲状腺肿，应该考虑使用手术和放射性碘治疗。

不良反应

应用本品进行治疗，如果按医嘱服药并监测临床和实验室指标，一般不会出现不良反应。如果超过个体的耐受剂量或者过量服药，特别是由于治疗开始时剂量增加过快，可能出现下列甲状腺功能亢进的临床症状，包括：心动过速、心悸、心律不齐、心绞痛、头痛、肌肉无力和痉挛、潮红、发热、呕吐、月经紊乱、假脑瘤、震颤、坐立不安、失眠、多汗、体重下降和腹泻。

　　在上述情况下，应该减少患者的每日剂量或停药几天。一旦上述症状消失后，患者应小心地重新开始药物治疗。

　　对部分超敏患者，可能会出现过敏反应。

禁忌

对本品及其辅料高度敏感者。

　　未经治疗的肾上腺功能不足、垂体功能不足和甲状腺毒症。

　　应用本品治疗不得从急性心肌梗塞期、急性心肌炎和急性全心炎时开始。

　　妊娠期间本品不用于与抗甲状腺药物联用治疗甲状腺机能亢进。

注意事项

患者在开始应用甲状腺激素治疗以前，不得患有下列疾病或患有这些疾病而未接受治疗：冠心病、心绞痛、动脉硬化、高血压、垂体功能不足、肾上腺功能不足和自主性高功能性甲状腺瘤。

　　对合并冠心病、心功能不全或者心动过速性心律不齐的患者必须注意避免应用左甲状腺素引起的甚至轻度的甲亢症状。因此，应该经常对这些患者进行甲状腺激素水平的监测。

　　对于继发的甲状腺功能减退症，在用本品进行替代治疗之前必须确定其原因，必要时，应进行糖皮质激素的补充治疗。

　　如果怀疑有自主性高功能性甲状腺瘤，治疗开始前应进行TRH检查或得到其抵制闪烁扫描图。

　　对于患有甲状腺功能减退症和骨质疏松症风险增加的绝经后的妇女，应避免超生理血清水平的左甲状隙素，因此，应密切临测其甲状腺功能。

　　只有在对甲状腺功能亢进症进行抗甲状腺药物治疗时，可以应用本品进行伴随的补充治疗，否则，在甲状腺功能亢进的情况下，不得单独使用左甲状腺素。

　　一旦确定了左甲状腺素的治疗。在更换药品的情况下，建议根据患者临床反应和实验事检查的结果调整其剂量。

　　罕见的患有遗传性的半乳糖不耐受性、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖一半乳糖吸收障碍的患者，不得服用本品。

　　糖尿病患者和正在进行抗凝治疗的患者，请参见“药物相互作用”。

　　服用本品不会影响驾驶和操作机器。

孕妇及哺乳期妇女用药

在妊娠期及哺乳期需特别注意继续使用甲状腺激素进行治疗。妊娠期间本品的剂量可能增加。到目前为止，尽管妊娠妇女广泛使用本品，却没有任何报道表明本品会对眙儿产生危害。其至在高剂量的左甲状腺素治疗的情况下，哺乳时分沁到乳汁中的甲状腺激素的量不足以导致婴儿发生甲状腺功能亢进或TSH分泌被抑制。

　　妊娠期间不宜将左甲状腺素与抗甲状腺药物联合应用以治疗甲状腺功能亢进病，原因是加用左甲状腺素增加抗甲状腺药物的剂量。

　　与左甲状腺素不同，有效剂量的抗甲状腺药物能通过胎盘，因此合用左甲状腺素治疗需要更高剂量的抗甲状腺药物，这样可能会导致胎儿甲状腺功能减退。因此，对于患有左甲状腺功能亢进的哺乳妇女，必须单独使用抗甲状腺药物进行治疗。

儿童用药

请参见“用法用量”。

老年用药

请参见“用法用量”。

药物相互作用

[u]抗糖尿病药物：[/u]

　　左甲状腺素可能降低该类药物的降血糖效应。因此，开始甲状腺激素治疗时，应经常监测患者的血糖水平，如需要，应该调整糖尿病药物的剂量。

　　[u]香豆素衍生物：[/u]

　　左甲状腺素能够取代抗凝药与血浆蛋白的结合，从而增强其作用。因此，开始甲状腺澈素治疗时，应定期监测凝血指标，必要时应调整抗凝药的剂量。

　　[u]消胆胺、考来替泊：[/u]

　　消胆胺会抑制左甲状腺素钠的吸收，故左甲状腺素钠应在服用消胆胺4-5小时前服用。

　　考来替泊与消胆胺情况相同。

　　[u]含铝药物、含铁药物和碳酸钙：[/u]

　　相关文献报道，含铝药物(抗酸药、胃溃宁)可能降低左甲状腺素的作用。因此，应在服用含铝药物之前至少2小时服用含有左甲状腺素的药物。

　　含铁药物和碳酸钙与含铝药物情况相同。

　　[u]水杨酸盐、双香豆素、速尿、安妥明和苯妥英：[/u]

　　水畅酸盐、双香豆素、大剂量速尿(250mg)、安妥明、苯妥英等可取代左甲状腺素与血浆蛋白的结合，从而导致fT4水平升高。

　　[u]丙基硫氧嘧啶、糖皮质激素、β-拟交感神经药、胺碘酮和含碘造影剂：[/u]

　　这些药物能够抑制外周T4向T3的转化。

　　胺碘酮的含碘量很高，能够引起甲状腺功能亢进和甲状腺功能减退，对可能有未知自律性的结节性甲状腺肿应特别注意。

　　[u]舍曲林、氯啼/氯胍：[/u]

　　这些药物能够降低左甲状腺素的作用，升高血清消TSH的水平。

　　[u]巴比妥酸盐：[/u]

　　巴比妥酸盐等具有诱导肝药酶的性质，能够增加左甲状腺素的肝脏清除率。

药物过量

T3水平的升高是判断药物过量的一个有效手段，比T4或fT4水平的升高更为可靠。

　　服用本品过量会出现代谢率急剧升高的症状。

　　根据药物过量的程度，建议停药并进行检查。

　　药物过量的症状包括强烈的β-拟交感神经效应，如心动过速、焦虑、激动和运动过度，使用β受体阻滞剂能够缓解这些症状。极度药物过量的情况可以使用血浆除去法。

　　已发生的中毒时间(如企图自杀)中，人体可以耐受10mg左甲状腺素而没有出现并发症，报道表明，长期滥用本品的病人会出现心脏性猝死。

药理毒理

[u]药理：[/u]

　　本品中所含有的合成左甲状腺素与甲状腺自然分泌的甲状腺素相同。它与内源性激素一样，在外周器官中被转化为T3，然后通过与T3受体结合发挥其特定作用。人体不能够区分内源性或外源性的左甲状腺素。 

　　[u]毒理：[/u]

　　左甲状腺素有非常轻微的急性毒性。通过不同种属的动物（大鼠、狗）的慢性毒性研究发现，给予大鼠高剂量左甲状腺素钠时，会出现肝病迹象，自发性肾病的发生率升高，以及器官重量会发生改变。仅有极少的无效数量的甲状腺激素会通过胎盘。已有充分的人体试验数据表明，在怀孕的不同时期应用左甲状腺素，对胎儿没有任何的毒性效应，也不会引发畸形。没有报道表明本品会损害男性或女性的生育力，也没有任何迹象表明生育力的损伤与本品有关。尚无本品致突变的信息。到目前为止，没有任何迹象表明甲状腺激素会引起基因组改变从而对后代产生损害。关于左甲状腺素的致癌作用，尚未进行过长期的动物试验。

药代动力学

口服左甲状腺素钠后，大部分均在小肠的上端被吸收。通过盖仑制剂，本品的吸收可达80%以上，达峰时间（tmax）大约为5到6个小时。

　　本品口服给药后3-5天发生作用。左甲状腺素与特定的转运蛋白的结合率极高，大约为99.97%。这种蛋白激素结合不是共价结构，因此，血浆中的已结合激素与游离激素会进行持续地和非常迅速地交换。

　　由于其高蛋白结合率，血液透析和血灌注时不能应用左甲状腺素。

　　左甲状腺素的平均半衰期为7天。对甲状腺功能亢进患者，本品的半衰期缩短（3-4天），对甲状腺功能减退患者，本品的半衰期延长（9-10天）。本品的分布容积约为10-12升。肝脏中含有1/3的非甲状腺分泌的完整左甲状腺素，它能够迅速地与血清中的左甲状腺素进行交换。甲状腺激素主要在肝脏、肾脏、脑和肌肉中进行代谢。代谢物经尿和粪便排泄。左甲状腺素的总代谢清除率大约为1.2升血浆/天。

贮藏

25℃以下干燥环境避光保存。

包装

铝塑包装。

　　100片/盒

有效期

36个月。

执行标准

进口药品注册标准JX20030195

生产企业

Merck KGaA, Darmstadt

核准日期

2007年2月20日

修订日期

2010年7月15日