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理论要点之药理学:肾上腺素受体激动药

2020-01-13     来源:未知         内容标签:理论,要点,之,药理学,肾上腺,素,受体,激动,药,

导读:第一节 去甲肾上腺素 一、药理作用 去甲肾上腺素可激动1和2受体,对1受体激动作用较弱,而对2受体基本无作用。 (一)血管 激动血管平滑肌1受体,使小动脉和小静脉收缩。以皮肤,

第一节 去甲肾上腺素

一、药理作用

去甲肾上腺素可激动α1和α2受体,对β1受体激动作用较弱,而对β2受体基本无作用。

(一)血管 激动血管平滑肌α1受体,使小动脉和小静脉收缩。以皮肤,粘膜血管收缩最明显,其次是肾脏血管。对脑、肝、肠系膜血管也有收缩作用。冠状动脉舒张,可能与心脏兴奋后心肌代谢产物的扩血管效应有关。心肌代谢产物的扩血管效应很强。

(二)心脏 激动心脏β1受体,出现心率加快、传导加快、心肌收缩力增强和心排出量增加。在整体状态下,由于血压升高可反射性引起心率减慢。

(三)血压 小剂量静滴时,可见心脏兴奋,排出量增加,故收缩压升高。舒张压升高并不显著而脉压加大、较大剂量时,由于血管强烈收缩,外周阻力明显增加,此时收缩压和舒张压均可明显升高,脉压变小。

(四)其他 大剂量可见血糖升高。

二、临床应用

(一)休克 早期神经源性休克或药物中毒引起的低血压,去甲肾上腺素应用仅为暂时维持措施,切不可长时间、大剂量使用,以免造成肾血流减少及微循环障碍加重。

(二)上消化道出血 取本品1~3mg稀释后口服,可使食管或胃内的血管收缩而止血。

三、不良反应

(—)局部组织缺血坏死 静滴时间过长、刑量过大或药液外漏可引起局部缺血性坏死。用药时如出现外漏应立即更换注射部位,并热敷及用普鲁卡因或α受体阻断药作局部浸润注射,以扩张局部血管。

(二)急性肾衰竭 用量过大或用药时间过长均可造成肾脏血管强烈收缩,出现少无尿和肾实质损伤,故用药期间应使尿量维持在每小时25ml以上。

第二节 肾上腺素

一、药理作用

肾上腺素为α和β受体激动药。

(一)心脏 激动心脏β1受体,使心肌收缩力加强,心率加快,传导加速,心排出量增加。

(二)血管 作用于小动脉和毛细血管前括约股的α受体,引起血管收缩,其中以皮肤、粘膜血管收缩最为显著,也明显收缩肾血管,对脑、肺血管收缩较微弱,但对骨骼股血管呈舒张作用,因为骨骼肌血管为β2受体占优势,也能舒张冠状动脉。

(三)血压 低剂量用药时,心脏兴奋,排出量增加,故收缩压升高。但由于其对骨骼肌血管舒张作用抵消或超过了它对皮肤、粘膜血管的收缩作用,故舒张压可不变或下降,在较大剂量应用时,可见收缩压和舒张压均升高。

(四)支气管 激动支气管平滑肌的β2受体,引起支气管平滑肌松弛,并能抑制肥大细胞释放过敏物质如组胺等。此外本品还可收缩支气管粘膜血管而降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管粘膜水肿。(zy2008-1-126)

(五)代谢 可使机体代谢率提高,耗氧量可增加20%~30%,尚有升高血糖和游离脂肪酸水平的作用。

二、临床应用

(一)心脏骤停 用于因溺水、麻醉及手术意外、药物中毒、传染病和心脏导阴滞等引起的心跳骤停。对电击造成的心脏停博也可用肾上腺素,但需配合陈颤器或利多卡因等除颤措施。药物—般采用心内注射方法。

(二)过敏反应 适用于严重的急性过敏反应,也用于青霉素等引起的过敏性休克治疗。

(三)支气管哮喘 用于支气管哮喘急性发作。

(四)与局麻药配伍使用及局部止血 本品与局麻药配伍使用时,由于其对皮肤、粘膜血管的收缩作用,可延缓后者的吸收,减少吸收中毒,延长局麻时间,亦可用于鼻粘膜及齿龈出血的治疗。(zy2005-1-062;zy2000-1-78.;zl2004-1-029)

zy2005-1-062使用过量氯丙嗪的精神病患者,如使用肾上腺素后,主要表现为

A.升压

B.降压

C.血压不变

D.心率减慢

E.心率不变

答案:B

解析:氯丙嗪具有α阻断作用,能使肾上腺素升压作用翻转为降压。

zy2000-1-78.使用过量氯丙嗪的精神病患者,如使用肾上腺素后,主要表现为

A.升压

B.降压

C.血压不变

D.心率减慢

E.心率不变

答案:B

zl2004-1-029升压作用可被α受体阻断药翻转的药物是

A.去甲肾上腺素

B.苯肾上腺素

C.肾上腺素

D.麻黄碱

E.多巴胺

答案:C

第三节 多巴胺

一、药理作用

(—)心脏 多巴胺具有直接激动心脏β1受体作用及间接促进去甲肾上腺素释放作用,使心肌收缩力增强,心排出量增加。对心率影响与剂量有关,一般剂量影响不大,大剂量时则加快心率。

(二)血管及血压 激动血管平滑肌样α受体和多巴胺受体,对β2受体作用很弱。由于用药后心输出量增加,故收缩压可增加。舒张压无影响或轻度增加,可能为药物对总外周血壁阻力影响不明显之故。多巴胺可舒张肾和肠系膜血管,此作用与药物选择性激动血管平滑肌多巴胺受体有关。当本品大剂量给药时,主要表现为血管收缩,此时收缩压、舒张压均升离,为药物激动。受体结果。

(三)肾脏 扩张肾血管,增加肾血流量及肾小球滤过率,可使尿量增加。(zy2008-1-127)

二、临床应用

(一)抗休克 用于感染性休克、心源性休克和出血性休克的治疗,对伴有心收缩力减弱及尿量减少而血容量已补足的患者疗效较好。

(二)急性肾衰竭 可与利尿药合并使用。

(三)急性心功能不全。(zy2006-1-058;zy2001-1-060)

(125~127题共用备选答案)

A.肾上腺素

B.阿托品

C.异丙肾上腺素

D.多巴胺

E.去甲肾上腺素

zy2008-1-125能解除迷走神经活性且对血压影响不大的药物是

zy2008-1-125答案:B

题干解析:此题是理解应用题,迷走神经过度兴奋可引起心率减慢和传导阻滞,阿托品可拮抗迷走神经兴奋,使心率加快及传导加快。治疗量阿托品对血管及血压无显著影响。因为许多血管缺少胆碱能神经支配。但大剂量阿托品具有小血管解痉作用,尤其以皮肤血管扩张较为显著,可引起颜面潮红、皮肤温热。其作用机制未明,但与抗胆碱作用无关,可能是阿托品直接舒张血管作用,也可能为阿托品引起体温升高后机体的代偿性散热所致。

正确答案分析:根据上述阿托品可以拮抗迷走神经的作用,而且在治疗量对血压无影响,答案应为B。

备选答案分析:其他选项不符合题干。

思路扩展:由这一题我们要知道出题老师的思路:阿托品是常考药物,其作用机制和临就床应用要掌握。

zy2008-1-126能松弛支气管及减轻支气管粘膜水肿的药物是

zy2008-1-126答案:A

题干解析:此题是理解应用题,肾上腺素可激动支气管平滑肌的β2受体,引起支气管平滑肌松弛,并能抑制肥大细胞释放过敏物质如组胺等。此外本品还可收缩支气管粘膜血管而降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管粘膜水肿。

正确答案分析:根据上述肾上腺素既可松弛支气管又可减轻支气管粘膜水肿,答案应为A。

备选答案分析:其他选项不符合题干。

思路扩展:由这一题我们要知道出题老师的思路:肾上腺素是常考药物,其作用机制和临就床应用要掌握。

zy2008-1-127能扩张肾血管,增加尿量及升高血压的药物是

zy2008-1-127答案:D

题干解析:此题是理解应用题,多巴胺可激动血管平滑肌样α受体和多巴胺受体,对β2受体作用很弱。由于用药后心输出量增加,故收缩压可增加。舒张压无影响或轻度增加,可能为药物对总外周血壁阻力影响不明显之故。多巴胺可舒张肾和肠系膜血管,此作用与药物选择性激动血管平滑肌多巴胺受体有关。当本品大剂量给药时,主要表现为血管收缩,此时收缩压、舒张压均升高,为药物激动。受体结果。多巴胺也可扩张肾血管,增加肾血流量及肾小球滤过率,可使尿量增加。

正确答案分析:根据上述多巴胺可能扩张肾血管,增加尿量及升高血压。

备选答案分析:其他选项不符合题干。

思路扩展:由这一题我们要知道出题老师的思路:多巴胺是常考药物,其作用机制和临就床应用要掌握。

zy2006-1-058.多巴胺药理作用不包括

A.减少肾血流量,使尿量减少

B.对血管平滑肌β2受体作用很弱

C.直接激动心脏βl受体

D.激动血管平滑肌多巴胺受体

E.间接促进去甲肾上腺素释放

答案:A

解析:小剂量多巴胺激动多巴胺受体,使血管扩张。大剂量激动血管α受体,使血管收缩。

第四节 异丙肾上腺素

一、药理作用

异丙肾上腺素激动β1和β2受体。

(—)心脏 表现为正性肌力和正性频率作用,缩短心脏收缩期和舒张期。异丙肾上腺素的加快心率和加速传导 作用较肾上腺素为强,对窦房结也有兴奋作用。

(二)血管及血压 主要激动骨骼肌血管平滑肌的β2受体,引起骨骼肌血管扩张,对肾脏血管及肠系膜血管也有较弱扩张作用,也能扩张冠状动脉。静脉滴注时,由于心脏兴奋和外周血管扩张,使收缩压升高、舒张压下降,可使冠脉血流量增加。当静脉注射给药时,可见舒张压明显下降,冠脉血流量并不增加。

(三)支气管平滑肌 异丙肾上腺素可激动支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌松弛。与肾上腺素比较,本品无支气管粘膜血管收缩作用(不兴奋α),因此无消除粘腆水肿作用。此外,异丙肾上腺素还具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。

(四)其他 可引起组织耗氧量增加,也可升高血中游离脂肪酸水平。还有一定的升高血糖作用。兴奋β受体(zy2000-1-79)

zy2000-1-79.异丙肾上腺素的作用有

A.收缩血管、舒张支气管、增加组织耗氧量

B.收缩血管、舒张支气管、降低组织耗氧量

C.舒张血管、舒张支气管、增加组织耗氧量

D.舒张血管、舒张支气管、降低组织耗氧量

E.舒张血管、收缩支气管、降低组织耗氧量

答案:C

二、临床应用

(一)支气管哮喘 常喷雾给药,用于控制哮喘急性发作,作用快而强。

(二)房室传导阻滞 舌下含药或静脉滴注可用于治疗II、Ⅲ度房室传导阻滞。

(三)心脏骤停 适用于心室自身节律缓慢,严重房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停。常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心内注射。

(四)感染性休克 适用于中心静脉压高、心排出量低的感染性休克,但要注意补液及心脏毒性反应。(zy2001-1-059)

zy2001-1-059肾上腺素与异丙肾上腺素共同的适应证是

A.过敏性休克

B.房室传导阻滞

C.与局麻药配伍,延长局麻药的作用时间

D.支气管哮喘

E.局部止血

答案:D

去甲肾上腺素——激动α1和α2受体,对β1受体激动作用较弱,而对β2受体基本无作用。

肾上腺素——α和β受休激动药

多巴胺(dopamme)具有直接激动心脏β1受体,激动血管平滑肌样α受体和多巴胺受体,对β2受体作用很弱。

异丙肾上腺素(isoprenaline) )激动β1和β2受体

善于总结规律α——β逐渐转变过程