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阿莫西林干混悬剂(Amoxicillin For Suspension)

2018-06-29     来源:未知         内容标签:阿莫,西林,干混,悬剂,Amoxicillin,For,Su

导读:阿莫西林干混悬剂(Amoxicillin For Suspension) (阿莫西林颗粒、再林) 本品主要成份为阿莫西林,其化学名称为:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]

阿莫西林干混悬剂(Amoxicillin For Suspension)
(阿莫西林颗粒、再林)
    本品主要成份为阿莫西林,其化学名称为:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。
【性状】
    类白色、淡黄色或淡橙色可流动性粉末,加水摇匀后为具有特殊气味的黄色混悬液。
【药理毒理】
    本品为青霉素类抗生素,对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用,可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。
【药代动力学】
    口服后迅速吸收,约75%~90%可自胃肠道吸收。口服0.25g、0.5g和1g后的血药峰浓度分别为5.1mg/L、10.8mg/L和20.6mg/L,约为氨苄西林的2倍;达峰时间为2小时。食物对药物吸收的影响不显著。本品通过胎盘,脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3。乳汁、汗液和泪液中含有微量。本品的分布容积为0.41L/kg。蛋白结合率为17%~20%。半衰期(t1/2)为1~1.3小时。单次口服本品250mg和500mg后,分别有24%和33%的给药量在肝内代谢。约60%的口服药量于6小时内以原形药经肾小球滤过和肾小管分泌,自尿中排出,20%的口服量则以青霉噻唑酸自尿中排泄。尿中阿莫西林浓度很高,口服250mg后尿中浓度达300~1300mg/L。部分药物经胆汁排泄,其浓度也高于氨苄西林。
【适应症】
    抗生素。适用于敏感菌(不产β内酰胺酶菌株)所致的下列感染:
    1.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。
    2.大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。
    3.溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。
    4.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
    5.急性单纯性淋病。
    6.本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病,亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。
【用法用量】
    口服。本品在胃肠道的吸收不受食物影响,所以可在空腹或餐后服药,并可与牛奶等食物同服。
    袋装 撕开小袋,把药粉倒入适量凉开水中,摇匀即可服下;
    瓶装 1250mg/瓶 加入凉开水42ml,摇匀后得50ml混悬液,〈每5ml含阿莫西林125mg〉;
    瓶装 2500mg/瓶 加入凉开水84ml,摇匀后得100ml混悬液,〈每5ml含阿莫西林125mg〉。
    成人:一般感染者一次500mg,每6~8小时1次;重症者加至一次1000mg,每6~8小时1次或遵医嘱。
    儿童:按体重一次6.7~13.3mg/kg,每8小时1次或遵医嘱。
阿莫西林干混悬剂儿童参考用量
年龄 125mg/袋/次 250mg/袋/次 瓶装/次 每日用量
一周岁以内 0.5袋 棗棗棗 2.5ml 每8小时1次
1~3周岁 1袋 1/2袋 5ml
3~5周岁 1.5袋 3/4袋 7.5ml
5~10周岁 2袋 1袋 10ml
10周岁以上 2~3袋 1~11/2袋 10~15ml
【不良反应】
    1.恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。
    2.皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。
    3.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。
    4.血清氨基转移酶可轻度增高。
    5.由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
    6.偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕及行为异常等中枢神经系统症状。
【禁忌】
    青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
【注意事项】
    1.用药前必须详细询问药物过敏史并作青霉素皮肤试验。
    2.青霉素类口服药物偶可引起过敏性休克,尤多见于有青霉素或头孢菌素过敏史的患者。如发生过敏性休克,应就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
    2.传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹,应避免使用。
    3.疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。
    4.阿莫西林可导致采用Benedit或Fehling试剂的尿糖试验出现假阳性。
    5.下列情况应慎用:
    (1)有哮喘、枯草热等过敏性疾病史者。
    (2)老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
    动物生殖试验显示,10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究,鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应,孕妇应仅在确有必要时应用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林,乳母服用后可能导致婴儿过敏。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
     1.丙磺舒竞争性地减少本品的肾小管分泌,两者同时应用可引起阿莫西林血浓度升高、半衰期延长。
    2.氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用,但其临床意义不明。
【药物过量】
    在一项51名儿童患者参与的前瞻性研究提示,阿莫西林给药剂量不超250mg/Kg时不引起显著临床症状。有报道少数患者因阿莫西林过量引起肾功能不全、少尿,但肾功能损害在停药后可逆。
【规格】
    1、袋装:
    (1)0.125g
    (2)0.25g
    2、瓶装:
    (1)1.25g
    (2)2.5g
【AMXLGHXJ、AMXLKL、ZL】