乳酸左氧氟沙星注射液（Levofloxacin Lactate Injection）
2018-06-29 来源：未知 内容标签：乳酸,左氧,氟沙,星,注射液,Levofloxacin,La
导读：乳酸左氧氟沙星注射液（Levofloxacin Lactate Injection） 本品的主要成分为：乳酸左氧氟沙星，其化学名称为：（S）-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1.2.3-de]-[
乳酸左氧氟沙星注射液（Levofloxacin Lactate Injection）
本品的主要成分为：乳酸左氧氟沙星，其化学名称为：（S）-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1.2.3-de]-[1.4]苯并噁嗪-6-羧酸乳酸盐半水合物。
【性状】
本品为淡黄绿色的澄明液体。
【药理毒理】
药理作用
左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶）的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰氏阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
毒理作用
重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予左氧氟沙星剂量分别为50、200、800mg/kg，仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口投药4周，100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度下降和尿中PH值降低。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组动物出现流涎、尿中PH升高。320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。
对关节软骨的影响：幼年和3-4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬，经口投药7天，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天，30mg/kg剂量时未出现关节毒性。
生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生均未见明显影响。
光毒性：采用长波长紫外线（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达200mg/kg时，未见明显异常变化。
【药代动力学】
国内健康人恒速静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g（以C18H20FN3O4计），滴注时间为1小时，血药峰浓度（Cmax）为3.40(2.8～4.0) μg /ml，12小时后血药浓度为0.55(0.3～0.7) μg /ml，消除相半衰期（t1/2β）约为5.2小时，消除率（CL）约11.2L/h。尚缺乏静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.3g的人体药代动力学资料。
国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似（见下表）
左氧氟沙星0.3g静注(n＝8)和口服(n＝12)后 药代动力学参数的平均值
给药 途径 峰浓度 (mg/ml) 曲线下面积[AUC 半衰期 (h) 肾清除率 (ml/min)
(0～48)] (mg·h/ml)
静 注 6.27 20.73 6.28 145.55
口 服 4.04 22.62 6.48 162.80
曲线下面积[AUC(0～48)]
多剂量研究中（300mg每日两次静脉滴注，共6天）其血药浓度于24～48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12μg/ml，表明无明显蓄积。
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形药由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原形药排出量约占给药量的87%；72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；约5％的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）不影响左氧氟沙星从体内排除。
【适应症】
本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）；泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；
生殖系统感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
【用法用量】
静脉滴注。成人一次0.1～0.2g，一日2次，或遵医嘱；重症感染患者和病原菌对本品敏感性较差者（如绿脓杆菌），每日最大剂量可增至6O0mg，分2次静滴。
【不良反应】
用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常。如血转氨酶增高、血清总胆红素增加等。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后出现血管刺激症状等，一般均能耐受，疗程结束后即可消失。
【禁忌】
对喹诺酮类药物过敏者、癫痫患者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
【注意事项】
1．肾功能不全者应减量或慎用。
2．神经系统疾患者慎用。
3．避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度以调整其剂量。
4．与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
5．性病患者治疗时，应进行梅毒血清学检查，以免耽误对梅毒的治疗。
6．静脉滴注速度每100ml至少60分钟，滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1、因不能确保妊娠妇女的用药安全，妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。
2、因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须服用本药，应暂停哺
乳。
【儿童用药】
在动物实验（幼犬、幼成犬、幼鼠）中发现本品对承重关节有异常损伤，故18岁以下的患者禁用。
【老年患者用药】
本品主要经肾脏排泄，因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量慎重给药。
【药物相互作用】
1、本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。
2、本品与苯丙酸、联苯丁酮酸类、非甾体类消炎镇痛药合用，有引发抽搐的可能，应避免合用。
3、避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度以调整其剂量。
4、与华发林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其它凝血试验。
5、口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
【药物过量】
喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、视神经乳头水肿症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨／关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。
急救措施及解毒药（l）输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给以碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄；(2)强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液；(3)对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液；(4)重症：可考虑进行血液透析。
【规格】
1、100ml：0.1g（以C18H20FN3O4计算） 2、100ml:0.2g（以C18H20FN3O4计）
【RSZYFSXZSY】
