注射用氨曲南（Aztreonam for Injection）
2018-06-29 来源：未知 内容标签：注射,用氨曲,南,Aztreonam,for,Injecti
导读：注射用氨曲南（Aztreonam for Injection） 本品主要成份及其化学名称为： 【性状】 注射用粉剂，为白色或类白色粉末。 【药理毒理】 氨曲南对大多数需氧革兰阴性菌具有高度的抗菌活性，
注射用氨曲南（Aztreonam for Injection）
本品主要成份及其化学名称为：
【性状】
注射用粉剂，为白色或类白色粉末。
【药理毒理】
氨曲南对大多数需氧革兰阴性菌具有高度的抗菌活性，包括大肠杆菌、克雷伯氏菌属的肺炎杆菌和奥克西托菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及流感杆菌、淋球菌、脑膜炎双球菌等，其对铜绿假单胞菌也具有良好的抗菌作用，对某些除铜绿假单胞菌以外的假单胞菌属和不动杆菌属的抗菌作用较差，对某些除铜绿假单胞菌以外的假单胞菌属和不动杆菌属的抗菌作用较差，对葡萄球菌属、链球菌属等需氧革兰阳性菌以及厌氧菌无抗菌活性。
氨曲南通过与敏感需氧革兰阴性菌细胞膜上青霉素结合蛋白（PBP3）高度亲合而抑制细菌细胞壁的合成。与大多数b-内酰胺类抗生素不同的是它不诱导细菌产生b-内酰胺酶，同时对细菌产生的大多数b-内酰胺酶高度稳定。
【药代动力学】
肌注吸收迅速、完全，正常受试者单次肌注1g，血药峰浓度可达45 mg/L，达峰时间1小时左右。单次静脉滴注（30分钟）0.5g、1g及2g后，血清峰浓度分别为54mg/L、90mg/L和204mg/L，8小时后各为1mg/L、3mg/L和6mg/L，以相同剂量改用3分钟静脉推注，血清峰浓度分别为58mg/L、125mg/L和242mg/L。
在体内广泛分布于各种组织和体液中，其分布容积成人为20L。在肾、肝、肺、心、胆囊、骨、输卵管、卵巢、子宫内膜和前列腺等组织，以及胆汁、胸腹膜液、心包液、支气管液、羊水、唾液和脑脊液等体液中均可达有效治疗浓度。
给药后约60%～70%以原形随尿液排泄，12%随粪便排出，以单次0.5g、1g和2g（30分钟）静脉滴注给药后2小时，尿中浓度可达1100mg/L、3500mg/L和6600mg/L，8～12小时仍可维持在25～120mg/L，以单次0.5g和1g肌注给药后2小时，尿中浓度分别为500mg/L和1200mg/L，6～8小时后降至180～470mg/L。
本品蛋白结合率为40～65%、血清消除半衰期为1.5～2小时，肾功能不全者血清消除半衰期明显延长，肝功能不全者则略有延长。
【适应症】
适用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染，如：尿路感染、下呼吸道感染、败血症、腹腔内感染、妇科感染、术后伤口及烧伤、溃疡等皮肤软组织感染等。亦用于治疗医院内感染中的上述类型感染（如免疫缺陷病人的医院内感染）。
【用法用量】
1．静脉滴注：每1g氨曲南至少用注射用水3ml溶解，再用适当输液（0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液或林格氏注射液）稀释，氨曲南浓度不得超过2%，滴注时间20～60分钟。
2．静脉推注：每瓶用注射用水6～10ml溶解，于3～5分钟内缓慢注入静脉。
3．肌内注射
（1）成人：每1g氨曲南至少用注射用水或0.9%氯化钠注射液3ml溶解，深部肌肉注射。用量：
感染类型 剂量（g） 间隔时间（h）
尿路感染 0.5或1 8或12
中重度感染 1或2 8或12
危及生命或铜绿假单胞菌严重感染 2 6或8
病人单次剂量大于1g或患败血症、其他全身严重感染或危及生命的感染应静脉给药，最高剂量每日8g。
（2）病人有短暂或持续肾功能减退时：宜根据肾功能情况，酌情减量。对肌酐清除率小于10～30ml/(min·1.73m2)的肾功能损害者，首次用量1g或2g，以后用量减半；对肌酐清除率小于10ml/(min·1.73m2)，如依靠血液透析的肾功能严重衰竭者，首次用量0.5g、1g或2g，维持量为首次剂量的1/4，间隔时间为6、8或12小时；对严重或危及生命的感染者，每次血液透析后，在原有的维持量上增加首次用量的1/8。
【不良反应】
不良反应较少见，全身性不良反应发生率约1%～1.3%或略低，包括消化道反应，常见为恶心、呕吐、腹泻及皮肤过敏反应。白血球计数降低、血小板减少、难辩梭菌腹泻、胃肠出血、剥脱性皮炎、低血压、一过性心电图变化、肝胆系统损害、中枢神经系统反应及肌肉疼痛等较罕见。
【禁忌】
对氨曲南有过敏史者禁用。
【注意事项】
1．过敏体质及对其他b-内酰胺类抗生素(如青霉素、头孢菌素)有过敏反应者慎用。
2．可与氯霉素磷酸酯、硫酸庆大霉素、硫酸妥布霉素、头孢唑啉钠、氨苄青霉素钠联合使用，但和萘呋西林、头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。
3．使用前，请详阅使用说明书。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．本品能通过胎盘进入胎儿循环，虽然动物实验显示其对胎儿无影响、无毒性和无致畸作用，但孕妇仍然仅在必要时方可使用。
2．可经乳汁分泌，浓度不及母体血药浓度的1%，哺乳妇女使用时应暂停哺乳。
【儿童用药】
婴幼儿的安全性尚未确立，应慎用。
【老年患者用药】
老年人用药剂量应按其肾功能减退情况酌情减量。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
【规格】
0.5g（按C13H17N5O8S2计算）
【ZSYAQN】
