注射用利巴韦林（Ribavirin for Injection） （利迈欣、奇力青）
2018-06-29 来源：未知 内容标签：注射,用,利巴韦林,Ribavirin,for,Inject
导读：注射用利巴韦林（Ribavirin for Injection） （利迈欣、奇力青） 本品主要成份为利巴韦林，化学名为：1--D-呋喃核糖-1,2,4-三氨唑-3-羧酰胺。 【性状】 本品为白色疏松块状物或粉末。 【药理
注射用利巴韦林（Ribavirin for Injection）
（利迈欣、奇力青）
本品主要成份为利巴韦林，化学名为：1-ß-D-呋喃核糖-1,2,4-三氨唑-3-羧酰胺。
【性状】
本品为白色疏松块状物或粉末。
【药理毒理】
药理作用
利巴韦林为合成的核苷类抗病毒。体外细胞培养试验表明，本品对呼吸道合胞病毒（RSV）具有选择性的抑制作用。本品的作用机理尚不清楚，但是其体外抗病毒活性可被鸟嘌呤核苷和黄嘌呤核苷逆转的结果提示，本品可能作为这些细胞的代谢类似物而起作用。
毒理研究
重复给药毒性：小鼠、大鼠和猴在经口给予本品剂量度30、36和120mg/kg，给药时间为4周或更长时，可引起心脏损伤。
遗传毒性：本品浓度分别为0.015和0.03-5.0mg/ml,在无代谢活化物的条件下,可增加小鼠BaTb/c3T3(成纤维细胞)和L5178Y（淋巴瘤）的细胞转化和突变。浓度范围为3.75-10.0mg/ml，在加入代谢活化物的条件下，对L5178Y细胞的突变率有一定的增加（3-4倍）。小鼠微核试验结果提示，静脉注射本品剂量范围为20-200mg/kg时，具有诱裂作用。在显性致死试验中，大鼠腹腔注射本品剂量范围为50-200mg/kg，连续5天，未见有致突变作用。
生殖毒性：雄性小鼠给予剂量范围在35~150mg/kg时，可导致明显的生精管萎缩，精子浓度降低和形态异常的精子数量增加。停药后3-6个月，生精能力部分恢复。其它几项毒性试验也提示，成年大鼠经口给予本品剂量低至16mg/kg时，可引起睾丸损伤（生精管萎缩），未进行更低剂量的研究。尚未对雄性动物的生殖能力进行研究。不同种属的动物研究已证实本品有明显的致畸和/或杀胚胎的潜在毒性。仓鼠单次经口给予本品剂量为2.5mg/kg或更大，家兔和大鼠的剂量分别为0.3和1.0mg/kg，结果均已证实有致畸作用。畸形主要发生在关颅骨、腭、眼、四肢、颌骨、骨骼和胃肠道，其发生率和严重程度随剂量的递增而增加。胎儿和子代的存活率降低。本品引起家兔和大鼠胚胎致死的剂量为1mg/kg，其无致畸作用剂量分别为0.1和0.3mg/kg（根据体表面积推算，分别相当于人等效剂量0.015和0.04mg/kg）。
致癌性：大鼠经掺食给予本品剂量为16-200mg/kg的长期研究结果提示，本品可能诱发良性乳房、胰管、垂体和肾上腺瘤。小鼠和大鼠的18-24个月的初步致癌并非最终结果，但这些试验证实，给予本品剂量分别为20-75和10-40mg/kg，小鼠和大鼠分别出现和血管损伤和视黄醛还原酶变性与本品长期给药有关。
【药代动力学】
静脉滴注本品0.8g，5分钟后血桨浓度（17.8±5.5）umol，30分钟后血浆浓度为（42.3±10.4）umol。进入体内迅速分布到身体各部分，并可通过血-脑脊液屏障。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘，也能进入乳汁。与血浆蛋白几乎不结合。在肝内代谢。血浆药物消除半衰期（t1/2ß）约为0.5~2小时。主要经肾排泄，48小时内从尿液中可检出（16.7±10.3%）的药物以原形排出，（6.2±1.7%）的药物以代谢物排泄。药物在红细胞内可蓄积数周。
【适应症】
抗病毒药。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎。
【用法用量】
临用前，用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释成每1ml含5mg的溶液后静脉缓慢滴注。成人一次0.5g（5瓶），一日2次，每次滴注20分钟以上，疗程3-7日，或遵医嘱。
【不良反应】
常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后可恢复正常。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐等，并可致红细胞、白细胞及备红蛋白下降。
【禁忌】
对本品过敏者、孕妇禁用。
【注意事项】
1．有严重贫血、肝功能异常者慎用。
2．对诊断的干扰：口服本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白下降。
3．尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。
4．长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．本品有较强的致畸作用，家兔日剂量1mg/kg即引起胚胎损害，故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女（本品在体内消除很慢，停药后4周尚不能完全自体内清除）。
2．少量药物由乳汁排泄，且对母子二代动物均具毒性，因此哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳，乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此种病例。
【儿童用药】
【老年患者用药】
老年人不推荐应用。
【药物相互作用】
本品与齐多夫定同用时有拮抗作用，因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。
【药物过量】
大剂量应用可致心脏损害，对有呼吸道疾患者（慢性阻塞性肺病或哮喘者）可致呼吸困难、胸痛等。
【规格】
0.25g
