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注射用氨苄西林钠(Ampicillin Sodium for Injection)

2018-06-29     来源:未知         内容标签:注射,用氨,苄,西林,钠,Ampicillin,Sodium

导读:注射用氨苄西林钠(Ampicillin Sodium for Injection) 本品主要成份为:氨苄西林钠。其化学名称为:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠

注射用氨苄西林钠(Ampicillin Sodium for Injection)
    本品主要成份为:氨苄西林钠。其化学名称为:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐。
【性状】
    本品为白色或类白色粉末或结晶。
【药理毒理】
    氨苄西林钠为广谱半合成青霉素。本品对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌作用,与青霉素相仿或稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用,对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。本品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性,部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。
    氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。
【药代动力学】
    肌内注射本品0.5g,血药峰浓度(Cmax)于0.5~1小时到达,为12mg/L,6小时血药浓度为0.5mg/L。静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17mg/L和0.6mg/L。新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后1小时,血药浓度达峰值,分别为20mg/L和60mg/L。孕妇血药浓度明显较非妊娠期为低。
    本品体内分布良好,细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射150mg/kg,前3天脑脊液中浓度可达2.9mg/L,以后随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。本品可透过胎盘屏障,在羊水中达到一定浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。胸腹水、眼房水、关节腔积液、乳汁中皆有相当量的本品。伤寒带菌者胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多,最高可达17.8倍。本品血清蛋白结合率为20%,血消除半衰期(t1/2b)为1~1.5小时,新生儿t1/2b为1.7~4小时,肾功能不全患者可延长至7~20小时。肌内注射和静脉注射后24小时尿中排出的氨苄西林分别为给药量的50%和70%,少量在肝脏代谢灭活或经胆汁排泄。本品可为血液透析清除,而腹膜透析不能清除本品。
【适应症】
    适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。
【用法用量】
    成人:肌内注射一日2~4g,分4次给药;静脉滴注或注射剂量为一日4~8g,分2~4次给药。重症感染患者一日剂量可以增加至12g,一日最高剂量为14g。
    儿童:肌内注射每日按体重50~100mg/kg,分4次给药;静脉滴注或注射每日按体重100~200mg/kg,分2~4次给药。一日最高剂量为按体重300 mg/kg。
    足月新生儿:按体重一次12.5~25mg/kg,出生第1、2日每12小时1次,第三日~2周每8小时1次,以后每6小时1次。
    早产儿:出生第一周、1~4周和4周以上按体重每次12.5~50mg/kg,分别为每12小时、8小时和6小时1次,静脉滴注给药。
    肾功能不全者:内生肌酐清除率为10~50ml/分钟或小于10ml/分钟时,给药间期应分别延长至6~12小时和12~24小时。
    氨苄西林钠溶液浓度愈高,稳定性愈差。在5℃时1%氨苄西林钠溶液能保持其生物效价7天,但5%的溶液则为24小时。浓度为30mg/ml的氨苄西林钠静脉滴注液在室温放置2~8小时仍能至少保持其90%的效价,放置冰箱内则可保持其90%的效价至72小时。稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低,亦随温度升高而降低。
    供肌内注射可分别溶解125mg、500mg和1g氨苄西林钠地0.9~1.2ml、1.2~1.8ml和2.4~7.4ml灭菌注射用水中。氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。
【不良反应】
    本品不良反应与青霉素相仿,以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹或斑丘疹;亦可发生间质性肾炎;过敏性休克偶见,一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
    粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见,少数病人出现血清转氨酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状,婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高,表现为前卤隆起。
【禁忌】
    有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
【注意事项】
    1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。
    2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹,宜避免使用。
    3.本品须新鲜配制。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
    尚无本品在孕妇应用的严格对照试验,所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
    1.与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。
    2.氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。
    3.本品宜单独滴注,不可与下列药物同瓶滴注:氨基糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、多粘菌素B、琥珀氯霉素、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂和琥珀酸氢化可的松等。
    4.别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加,尤其多见于高尿酸血症。
    5.氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环,因而可降低口服避孕药的效果。
【药物过量】
【规格】
    按C16H19N3O4S计算  (1)0.5g  (2)1.0g  (3)2.0g
【ZSYABXLN】