注射用亚胺培南西司他丁钠（Imipenem-Cilastatin Sodium for Injection） （泰能）
2018-06-29 来源：未知 内容标签：注射,用亚,胺培,南西,司他,丁钠,注射,用亚,
导读：注射用亚胺培南西司他丁钠（Imipenem-Cilastatin Sodium for Injection） （泰能） 本品为复方制剂，其组分为亚胺培南和西司他丁钠。 【性状】 本品为白色或浅茶色结晶性粉末。 【药理毒理】
注射用亚胺培南西司他丁钠（Imipenem-Cilastatin Sodium for Injection）
（泰能）
本品为复方制剂，其组分为亚胺培南和西司他丁钠。
【性状】
本品为白色或浅茶色结晶性粉末。
【药理毒理】
本品为碳青霉烯类抗生素。亚胺培南对革兰阳性、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。本品对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(包括产酶株)、大肠杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌部分菌株、脆弱拟杆菌及其他拟杆菌、消化球菌和消化链球菌的部分菌株很敏感。本品对粪链球菌、表皮链球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙雷杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、气性坏疽梭菌、难辨梭菌等也相当敏感。本品有较好的耐酶性能，与其他b -内酰胺类药物间较少出现交叉耐药性。
【药代动力学】
静注本品250mg、500mg或1000mg(均按亚胺培南计量)后20分钟，血药峰浓度分别为20mg/ml、35mg/ml或66mg/ml，蛋白结合率约为20%。本品体内分布广泛，以细胞间液、肾脏、上颌窦、子宫颈、卵巢、盆腔、肺等部位浓度最高，在胆汁、前列腺、扁桃体、痰中浓度也较高，能通过胎盘而难以通过血-脑脊液屏障。半衰期约为1小时，主要经肾排泄。肾功能减退时，排泄量减少，血药浓度上升，半衰期延长。
亚胺培南单独应用，80%可受肾肽酶水解，在尿液中只能回收少量的原形药物。西司他丁是肾肽酶抑制剂，保护亚胺培南在肾脏中不受破坏，因此在尿液中回收的原形药物可达70%。且西司他丁能抑制亚胺培南进入肾小管上皮组织，因而减少亚胺培南的排泄并减轻药物的肾毒性。
【适应症】
本品用于敏感菌所致的各种感染，特别适用于多种细菌复合感染和需氧菌及厌氧菌的混合感染，如腹膜炎、肝胆感染、腹腔内脓肿、阑尾炎、妇科感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、尿路感染、骨和关节感染以及败血症等。
【用法用量】
静脉滴注或肌内注射。
1．用量以亚胺培南计，根据病情，一次0.25～1g，一日2～4次。对中度感染一般可按一次1g、一日2次给予。静脉滴注可选用0.9％氯化钠注射液、5%～10%葡萄糖注射液作溶剂。每0.5g药物用100ml溶剂，制成5mg/ml液体，缓缓滴入。肌内注射用1%利多卡因注射液为溶剂，以减轻疼痛。
2．对肾功能不全者应按肌酐清除率调整剂量：肌酐清除率为31～70ml/min的患者，每6～8小时用0.5g，每日最高剂量1.5～2g；肌酐清除率为21～30ml/min者，每8～12小时用0.5g，每日最高剂量1～1.5g；肌酐清除率小于20ml/min者，每12小时用0.25～0.5g，每日最高剂量0.5～1g。肌酐清除率小于5ml/min者，不能使用本品，除非病人在48小时内进行血液透析。
【不良反应】
1．本品静脉使用时速度太快可引起血栓静脉炎，肌内注射时可引起局部疼痛、红斑、硬结等，宜注意改换注射部位。
2．肝脏：可有氨基转移酶、血胆红素或碱性磷酸酶升高。
3．肾脏：可有血肌酐和血尿素氮升高。但儿童用本药时常可发现红色尿，这是由于药物引起变色，并非血尿。
4．神经系统症状，如肌痉挛、精神障碍等。
5．本品可引起恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状，偶可引起假膜性肠炎。
6．可有嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少或增多、血红蛋白减少等，并可致抗人球蛋白(Coombs)试验阳性。
7．本品也可致过敏反应，如皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹、药热等。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1．过敏体质者慎用。
2．本品不可与含乳酸钠的输液或其他碱性药液相配伍。
3．本品应在使用前溶解，用盐水溶解的药液只能在室温存放10小时，含葡萄糖的药液只能存放4小时。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
【规格】
1、0.25g
2、0.5g
3、1g(以亚胺培南计，其中含有等量的西拉司丁钠)
【ZSYYAPNXSTDN、TN】
