硫酸奈替米星注射液（Netilmicin Sulfate Injection）
2018-06-29 来源：未知 内容标签：硫酸,奈替米,星,注射液,Netilmicin,Sulfat
导读：硫酸奈替米星注射液（Netilmicin Sulfate Injection） 本品主要成份为：奈替米星。其化学名称为：O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-b-L-阿拉伯糖吡喃糖基(14)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-a-D-甘油基-4-烯
硫酸奈替米星注射液（Netilmicin Sulfate Injection）
本品主要成份为：奈替米星。其化学名称为：O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-b-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-a-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-N 3-乙基-L-链霉胺硫酸盐。
【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】
1．药理
本品为半合成的氨基糖苷类抗生素。对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌，以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。对于结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌（产酶和不产酶株）也有良好的抗菌作用。其他革兰阳性菌（包括粪链球菌）、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。本品对氨基糖苷乙酰转移酶AAC（3）稳定，因此能产生该酶而耐卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株对本品敏感。本品与b- 内酰胺类联合用药常可获得协同作用。
本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
2．毒理
动物试验资料提示，本品的耳毒性较庆大霉素和妥布霉素低，肾毒性比庆大霉素低。
【药代动力学】
本品肌内注射吸收迅速而完全。一次肌内注射本品2mg/kg，30～60分钟达血药峰浓度（Cmax），约为7mg/L，此后缓慢下降，12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2mg/kg，若于60分钟滴完，则滴完时即达血药峰浓度（Cmax），与肌内注射相同剂量所达峰浓度相仿；若静脉滴注时间短于60分钟，则血药峰浓度可为肌内注射的2～3倍。本品在体内不代谢，广泛分布于各主要脏器和体液中，但在胆汁、痰液、前列腺中浓度低。不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时，使用较大剂量亦仅有微量到达脑脊液中。可有一定量透过血-胎盘屏障进入胎儿体内。由于本品可进入腹水或水肿液中，故此类患者的血药浓度常低于其他患者。发热者的血药浓度亦常低于不发热者。本品的血清蛋白结合率低，仅为0～30%。血消除半衰期（t1/2b）为2～2.5小时。主要自肾小球滤过排出，给药后24小时内以药物原形排出给药量的约80%，尿药浓度可达100mg/L以上，自胆汁中排出少。
本品用于肾功能减退者时，因肾排出量明显减少而在体内积聚，t1/2b明显延长。
【适应症】
1．本品适用于治疗敏感革兰阴性杆菌所致严重感染。如铜绿假单胞菌、变形杆菌属（吲哚阳性和阴性）、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及枸橼酸杆菌属等所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染（包括脑膜炎）、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、腹膜炎、胆道感染、皮肤或骨骼感染、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染、李斯特菌病等。
2．本品亦可与其他抗菌药物联合用于治疗葡萄球菌感染，但对耐甲氧西林葡萄球菌感染常无效。
【用法用量】
1．肾功能正常者：
成人：肌内注射或稀释后静脉滴注。按体重每8小时1.3～2.2mg/kg；或每12小时2～3.25mg/kg；治疗复杂性尿路感染，按体重每12小时1.5～2mg/kg。疗程均为7～14日。一日最高剂量不超过7.5mg/kg。血液透析后应补给1mg/kg。
小儿：肌内注射或稀释后静脉滴注。（1）6周以内小儿，按体重每12小时2～3mg/kg；（2）6周～12岁小儿，按体重每8小时1.7～2.3mg/kg；或按体重每12小时2.5～3.5mg/kg。疗程均为7～14日。
静脉滴注时，取本品用50～200ml氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液稀释，于1.5～2小时内静脉滴注；小儿的稀释液量应相应减少。于1.5～2小时内缓慢输入。
应用本品宜定期监测血药浓度，使血药峰浓度维持在6～10mg/L，谷浓度为0.5～2mg/L。
2．肾功能减退者：
必须根据肾功能减退程度调整剂量，有条件时宜进行血药浓度监测，据其结果拟订个体化给药方案，使血药浓度调整至上述范围，也可根据测得的肌酐清除率或参考肌酐值、血尿素氮值减少本品剂量或延长给药间期。
【不良反应】
1．本品肾毒性轻微并较少见。常发生于原有肾功能损害者，或应用剂量超过一般常用剂量的感染患者。
2．神经系统毒性：可发生第8对脑神经的毒性反应，但与其他常用氨基糖苷类抗生素相比，本品的毒性发生率较低，程度亦较轻，易发生在原有肾功能损害者，或治疗剂量过高、疗程过长的感染患者，表现为前庭及听力受损的症状，如出现头晕、眩晕、听觉异常等。
3．其他：偶可出现头痛、全身不适、视觉障碍、心悸、皮疹、发热、呕吐及腹泻等。
4．局部反应一般少见，偶有注射区疼痛。
【禁忌】
对本品或任何一种氨基糖苷类抗生素过敏或有严重毒性反应者禁用。
【注意事项】
1．本品不是单纯性尿路感染、上呼吸道感染及轻度皮肤软组织感染的首选药；败血症治疗中需联合应用具协同作用的药物；腹腔感染治疗，宜加用甲硝唑等抗厌氧菌药物。
2．下列情况应慎用本品：失水、第8对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。
3．交叉过敏：对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。
4．为避免或减少耳、肾毒性反应的发生，治疗期间应定期监测尿常规、血尿素氮、血肌酐等，并密切观察前庭功能及听力改变。有条件者应进行血药浓度监测，调整剂量使血药峰浓度在16mg/L以下，且不宜持续较长时间（如2～3小时以上），谷浓度避免超过4mg/L。
5．肾功能减退患者应根据肾损害程度减量用药（见【用法用量】）。
6．严重烧伤患者本品的血药浓度可能较低，应根据血药浓度测定结果调整剂量。
7．本品剂量相同时，发热患者的血药浓度较无发热者低，血消除半衰期（t1/2b）亦较短，但退热后血药浓度可能增高，通常不须调整剂量。贫血患者本品的t1/2b也可能较短。
8．疗程一般不宜超过14天，以减少耳、肾毒性的发生。
9．对实验室检查指标的干扰：本品可使血糖、血碱性磷酸酶、血清氨基转移酶和嗜酸性粒细胞等的测定值升高，使白细胞、血小板等的测定值降低，多呈一过性。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品能透过血-胎盘屏障进入胎儿体内，故孕妇禁用。
哺乳期妇女用药尚不明确，若使用本品宜暂停哺乳。
【儿童用药】
新生儿应禁用本品。若确有应用指征，给药方案必须在血药浓度监测下进行调整。
【老年患者用药】
老年患者宜按轻度肾功能减退者减量用药。
【药物相互作用】
1．本品避免与其他氨基糖苷类抗生素、万古霉素、多粘菌素、强利尿药和神经肌肉阻断药等肾毒性和神经毒性药物合用。
2．本品与β-内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）混合可导致相互失活，需联合应用时必须分瓶滴注；本品亦不宜与其他药物同瓶滴注。
【药物过量】
长期或大剂量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆听力减退及神经肌肉阻滞作用等。
【规格】
1、1ml：5万单位（0.05g，以奈替米星计）
2、2ml：10万单位（0.1g，以奈替米星计）
3、2ml：15万单位（0.15g，以奈替米星计）
4、2ml：20万单位（0.2g，以奈替米星计）
【LSNTMXZSY】
