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卡马西平片(Carbamazepine Tablets)

2018-06-29     来源:未知         内容标签:卡马,西平,片,Carbamazepine,Tablets,

导读:卡马西平片(Carbamazepine Tablets) 本品主要成份为:卡马西平。其化学名称为:5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺。 【性状】 本品为白色片。 【药理毒理】 本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马

卡马西平片(Carbamazepine Tablets)
    本品主要成份为:卡马西平。其化学名称为:5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺。
【性状】
    本品为白色片。
【药理毒理】
    本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别为:①使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散;②抑制T-型钙通道;③增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性;④促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。
【药代动力学】
    在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后,12小时内达平均血浆值浓度,单剂量口服400mg卡马西平后,平均峰值血浆浓度约为4.5ug/ml。大剂量时达峰时间可达24小时。在1~2周内达稳态血浆浓度。生物利用度(F)在58%~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时T1/2为25~65小时,儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢,T1/2降为10~20小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。
【适应症】
    1、癫痫:
    部分性发作:复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。全身性发作:强直、阵挛、强直阵挛发作。
    2、三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。
    3、预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。
    4、中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。
    5、酒精癖的戒断综合征。
【用法用量】
    1.成人常用量
    (1)抗惊厥,初始剂量每次100~200mg,每天1~2次,逐渐增加剂量直至最佳疗效。
    (2)镇痛,开始一次0.1g,一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛缓解,维持量每日0.4~0.8g,分次服用;最高量每日不超过1.2g。
    (3)尿崩症,单用时一日0.3~0.6g,如与其他抗利尿药合用,每日0.2~0.4g,分3次服用。
    (4)抗燥狂或抗精神病,开始每日0.2~0.4g,每周逐渐增加至最大量1.6g,分3~4次服用。每日限量,12~15岁,不超过1g;15岁以上不超过1.2g;有少数用至1.6g。通常成人限量为1.2g,12~15岁每日不超过1g,少数人需用至1.6g。作止痛用每日不超过1.2g。
    2.儿童10~20mg/kg。维持血药浓度应在4~12ug/ml之间。
【不良反应】
    (1)神经系统常见的不良反应:头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。
    (2)因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约10%~15%。
    (3)较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合症(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。
    (4)罕见的不良反应有腺体病,心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意),骨髓抑制,中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、颤 、幻视),过敏性肝炎 ,低钙血症,直接影响骨代谢导致骨质疏松,肾脏中毒,周围神经炎,急性尿紫质病,栓塞性脉管炎,过敏性肺炎,急性间歇性卟啉病,可致甲状腺功能减退。曾有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫痫患者,接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少,可逆性血小板减少,再障,中毒性肝炎。
【禁忌】
    已知对卡马西平相关结构药物(如:三环类抗抑郁药)过敏者。有房室传导阻滞,血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者。
【注意事项】
    ①与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应;②用药期间注意检查:全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁,应经常复查达2~3年),尿常规,肝功能,眼科检查;卡马西平血药浓度测定;③一般疼痛不要用本品;④糖尿病人可能引起尿糖增加,应注意;⑤癫痫患者不能突然撤药;⑥已用其他抗癫痫药的病人,本品用量应逐渐递增,治疗4周后可能需要增加剂量,避免自身诱导所致血药浓度下降;⑦下列情况应停药:肝中毒或骨髓抑制症状出现,心血管系统不良反应或皮疹出现;⑧用于特异性疼痛综合征止痛时,如果疼痛完全缓解,应每月减量至停药;⑨饭后服用可减少胃肠反应,漏服时应尽快补服,不可一次服双倍量,可一日内分次补足;⑩下列情况应慎用:乙醇中毒,心脏损害,冠心病,糖尿病,青光眼,对其他药物有血液反应史者(易诱发骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱,尿潴留,肾病。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
    本品能通过胎盘,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,约为血药浓度60%,哺乳期妇女不宜应用。
【儿童用药】
    本品可用于各年龄段儿童,具体参考【用法用量】
【老年患者用药】
    老年患者对本品敏感者多,常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓,也可引起再障。
【药物相互作用】
    (1)与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大量,肝脏中毒的危险增加,有可能使后者疗效降低。
    (2)与香豆素类抗凝药合用,由于本品的肝酶的正诱导作用,使抗凝药的血浓度降低,半衰期缩短,抗凝效应减弱,应测定凝血酶原时间而调整药量。
    (3)与碳酸酐酶抑制药合用,骨质疏松的危险增加。
    (4)由于本品的肝酶诱导作用,与氯磺丙脲、氯贝丁酯(安妥明)、去氨加压素(desmopressin)、赖氨加压素(lypressin)、垂体后叶素、加压素等合用,可加强抗利尿作用,合用的各药都需减量。
    (5)与含雌激素的避孕药、环孢素、洋地黄类(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时,由于卡马西平对肝药酶的诱导,这些药的效应都会降低,用量应作调整,改用仅含孕激素(黄体酮)的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。
    (6)与多西环素(强力霉素)合用,后者的血药浓度可能降低,必要时需要调整用量。
    (7)红霉素与醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡马西平的代谢,引起后者血药浓度的升高,出现毒性反应。
    (8)氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢,引起后者血药浓度升高,出现毒性反应。
    (9)锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。
    (10)卡马西平(与三环类抗抑郁药结构相似)应避免与单胺氧化酶抑制剂合用。在服用前,停服单胺氧化酶抑制剂至少两周,若临床情况允许可停服单胺氧化酶抑制剂更长。
    (11)卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。
    (12)苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢,可将卡马西平的t1/2降至9~10小时。
【药物过量】
    可出现肌肉抽动、震颤、角弓反张、反射异常、心跳加快、休克等。  治疗:洗胃、给予活性碳或轻泻药、利尿等,严重中毒并有肾功能衰竭时可透析。小儿严重中毒时可换血,并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日。根据临床情况,采取相应措施。
【规格】
    (1)0.1g  (2)0.2g
【KMXPP】
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