硝苯地平缓释片（Extended Release Nifedipine Tablets）
2018-06-29 来源：未知 内容标签：硝苯,地平,缓释,片,Extended,Release,Ni
导读：硝苯地平缓释片（Extended Release Nifedipine Tablets） 本品主要成份为：硝苯地平。 【性状】 薄膜衣片，除去薄膜衣后显黄色。 【药理毒理】 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制
硝苯地平缓释片（Extended Release Nifedipine Tablets）
本品主要成份为：硝苯地平。
【性状】
薄膜衣片，除去薄膜衣后显黄色。
【药理毒理】
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。
药理学
本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。
本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。
毒理学（致癌、致突变及生殖毒性）
无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3～2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。
【药代动力学】
NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成NF的生物利用度低，本缓释片血浓峰时在1.6～4小时之间，血药浓度时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。
NF组织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内血浆蛋白结合率高过92%～98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%。
NF在体内经肝微粒体酶系统(括细胞色素P450单氧化酶)作用，氧化成三种无药理活性的代谢物，70%～80%药物以水溶性代谢物从尿中排出，24小时后90%的药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药物仅0.1%经尿排泄，体内无蓄积作用。
【适应症】
各种类型的高血压及心绞痛。
【用法用量】
口服：一次10～20mg，一日2次。极量，一次40mg，一日0.12g。
【不良反应】
（1）肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。
（2）循环系统：偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。
（3）过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。
（4）消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。
（5）口腔：可能出现牙龈肥厚。
（6）代谢异常：偶尔出现高血糖症状。
【禁忌】
【注意事项】
（1）中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中止服药。
（2）低血压患者慎用。
（3）严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇禁用。
【儿童用药】
儿童禁用。
【老年患者用药】
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
【规格】
20mg
【XBDPHSP】
