注射用盐酸胺碘酮（Amiodarone Hydrochloride for Injection）
2018-06-29 来源：未知 内容标签：注射,用,盐酸,胺碘,酮,Amiodarone,Hydroc
导读：注射用盐酸胺碘酮（Amiodarone Hydrochloride for Injection） 本品主要成份为：盐酸胺碘酮。其化学名称为：(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐。 【性状】 【
注射用盐酸胺碘酮（Amiodarone Hydrochloride for Injection）
本品主要成份为：盐酸胺碘酮。其化学名称为：(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐。
【性状】
【药理毒理】
本品属Ⅲ类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位时程及有效不应期，减慢传导，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的a及b 肾上腺素受体阻滞和轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。短时间静注时复极过度延长作用不明显。静注有轻度负性肌力作用，但通常不抑制左室功能。原为心绞痛药，具有选择性对冠状动脉及周围血管的直接扩张作用，能增加冠脉血流量，降低心肌耗氧量。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。
【药代动力学】
本品生物利用度约为50%，表观分布容积大约为60L/kg。主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官，其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与b 脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。静注后5分钟起效，停药可持续20分钟～4小时。有效血药浓度为1～2.5mg/ml，中毒血药浓度1.8～3.7mg/ml以上。原药在尿中未能测到，尿中排碘量占总含碘量的5%，其余的碘经肝肠循环从粪便中排出。血液透析不能清除本品。
【适应症】
适用于利多卡因无效的室性心动过速和急诊控制房颤、房扑的心室率。
【用法用量】
静脉滴注：负荷量按体重3mg/kg，然后以1～1.5mg/min维持，6小时后减至0.5～1mg/min,一日总量1200mg。以后逐渐减量，静脉滴注胺碘酮最好不超过3～4天。
【不良反应】
1．心血管系统：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。主要包括：
（1）窦性心动过缓、一过性窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应。
（2）房室传导阻滞。
（3）偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速。
（4）促心律失常作用，特别是长期大剂量和伴有低钾血症时易发生。
（5）静注时产生低血压。
以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。
2．甲状腺
（1）甲状腺机能亢进，可发生在停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，化验促甲状腺激素(TSH)下降。发病率约2%，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗。
（2）甲状腺机能低下，发生率1%～4%，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，TSH下降，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。
3．胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。
4．神经系统：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征。
5．皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间(1～2年)才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。
6．肝脏：肝炎或脂肪浸润、氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。
7．肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者（一日0.8～1.2g）。主要产生过敏性肺炎，致纤维化性肺泡炎。病变表现肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有胸闷气短、干咳及胸痛等，严重者可致死。实验室检查可显示限制性肺通气功能障碍，血沉增快及血液白细胞增高。肺部发生上述病症者停药并用肾上腺皮质激素治疗。
8．其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。静脉用药时局部刺激产生静脉炎，宜用氯化钠注射液或注射用水稀释，或采用中心静脉用药。
【禁忌】
1．严重窦房结功能异常者禁用。
2．Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、双束支传导阻滞(除非已有起搏器)者禁用。
3．心动过缓引起晕厥者禁用。
4．各种原因引起弥漫性肺间质纤维化者禁用。
5．对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1．交叉过敏反应：对碘过敏者对本品可能过敏。
2．下列情况应慎用
（1）窦性心动过缓。
（2）Q-T间期延长综合征。
（3）低血压。
（4）肝功能不全。
（5）肺功能不全。
（6）严重充血性心力衰竭。
3．对诊断的干扰
（1）心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，用药后患者可能有T波减低伴增宽及双向出现u波，此并非停药指征。
（2）极少数有天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶增高。
（3）甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。
4．用药期间需监测血压及心电图；应注意随访检查：肝功能、甲状腺功能(包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次)、肺功能和胸部X片(每6～12个月1次)及作眼科检查。
5．本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．本品可以通过胎盘进入胎儿体内。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25%。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。
2．本品及代谢物可从乳汁中分泌，使用本品者不宜哺乳。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
1．增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后4～6天，持续至停药后数周或数月。合用时应减抗凝药1/3至1/2，并应密切监测凝血酶原时间。
2．增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英钠的浓度。与Ⅰa类药合用可加重Q-T间期延长，极少数可致扭转型室速，故应特别小心。从加用本品起，原抗心律失常药应减少30%～50%剂量，并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。
3．与b受体阻滞药或钙通道阻滞药合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。
4．增加血清地高辛浓度，亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平，当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%，如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。
5．与排钾利尿药合用，可增加低血钾所致的心律失常。
6．增加日光敏感性药物作用。
7．可抑制甲状腺摄取［123I］、［133I］及［99mTc］。
【药物过量】
【规格】
【ZSYYSADT】
