醋酸奥曲肽注射液（Octreotide Acetate Injcction） （善宁）
2018-06-29 来源：未知 内容标签：醋酸,奥曲,肽,注射液,Octreotide,Acetate
导读：醋酸奥曲肽注射液（Octreotide Acetate Injcction） （善宁） 本品主要成份为醋酸奥曲肽，其化学名称为：D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇（
醋酸奥曲肽注射液（Octreotide Acetate Injcction）
（善宁）
本品主要成份为醋酸奥曲肽，其化学名称为：D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇（2-7）环二硫化物醋酸盐。
【性状】
本品为无色澄明液体。
【药理毒理】
药理作用
奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为十四肽人生长抑制素类似物，奥曲肽的药理作用与天然激素相似，但其抑制生长激素、胰高糖素和胰岛素的作用较如。与生长抑素相似，奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活血肠肽、糜蛋白酶、胃动素，胰高血糖素的分泌。
遗传毒性：实验室研究未见遗传毒性。
生殖毒性：大鼠和家兔给予奥曲肽，剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的16倍，未见对生育能力和胎仔的影响。
致癌性：小鼠皮下注射给予奥曲肽，剂量高达2mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的8倍），连续85～89周，未见致癌性，大鼠皮下注射给予奥曲肽在最高剂量为1.25mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的10倍）时可见注射部位出现肉瘤和磷状细胞癌，雄、雌动物的发生率分别为27％和12％，溶剂对照组的发生率为8～10％。但人连续使用奥曲肽5年，注射部位未见肿瘤发生。在该最高剂量组中，雌性动物子宫腺瘤的发生率为15％，而生理盐水组为7％，溶剂对照组为0％。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。
【药代动力学】
该药口服吸收很差，皮下和静脉给药，可迅速和完全吸收。皮下注射，30分钟血浆浓度达到峰值，其消除半衰期为100分钟。静脉注射后，4分钟达到峰值，其消除呈双相性，半衰期分别为10分钟和90分钟。药物的分布容积为6升，总体廓清率为160毫升／分，血浆蛋白结合率达65％。
【适应症】
1. 肝硬化所致食道－胃底静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗（如内窥镜硬化剂治疗）合用。
2. 预防胰腺术后并发症。
3. 缓解与胃肠内分泌肿瘤有关的症状和体征，有充足的证据显示，本品对下列肿瘤有效：具类癌综合症的类癌瘤；VIP瘤；胰高糖素瘤。本品对下列肿瘤的有效率约为50％（至今应用本品治疗的病例有限）；胃泌素瘤／Zollinger-Ellison综合症、胰岛素瘤、生长激素释放因子瘤。
4. 经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者，可控制症状，降低生长激素（GH）及生长素介质C的浓度。也适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者，以及放射治疗尚未生效的间歇期患者。
【用法用量】
1. 食道－胃静脉曲张出血
持续静脉滴注0.025毫克／小时。最多治疗5天，可用生理盐水或葡萄糖液稀释。
2. 预防胰腺术后并发症
0.1毫克皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。
3. 胃肠胰内分泌肿瘤
初始剂量为0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克，每天三次。
4. 肢端肥大症
初始量为0.05～0.1毫克皮下注射，每8小时一次，然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者不应超过1.5毫克／天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后，若GH浓度无下降、临床症状无性改善，则应考虑停药。
【不良反应】
1. 注射局部反应，包括疼痛，注射部位针剌或烧灼感，伴红肿。这些现象极少超过15分钟，注射前使药液达室温，则可减少局部不适。
2. 胃肠道反应，包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢，在罕见的病例中，胃肠道反应可类似急性梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。
3. 长期使用可能导致胆结石的形成。
4. 由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量，少数长期给药者可引致持续的高血糖症，曾观察到低血糖的出现。
5. 其他：少数报道出现急性胰腺炎，停药后可逐渐消失；罕见情况下，曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发；长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎；个别患者发生肝功能失调，包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、谷氨酰转移和转氨酶轻度增高。
【禁忌】
【注意事项】
1. 由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症，故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散的迹象，则应考虑转换其它治疗。
2. 长期使用，应每隔6～12个月应作胆囊超声波检查。
3. 胰岛素依赖性糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。
4. 对接受胰岛素治疗的糖尿病患者给予本品后，其胰岛素用量可能减少。
5. 避免短期内在同一部位多次注射。
6. 在治疗胃肠内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致症状迅速加重。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚无证据表明，仅在绝对需要的情况下使用。
【儿童用药】
本品用于儿童的经验有限。
【老年患者用药】
尚无证据表明，老年患者对本品的耐受性有所下降，故使用本品不须减少剂量。
【药物相互作用】
本品可降低肠道对环孢素的吸收，使西米替丁的吸收延迟。
【药物过量】
药物过量者应给予对症处理。
【规格】
1ml：0.1mg
【CSAQTZSY、SN】
