请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
通用名称: 盐酸特拉唑嗪片
英文名称: Terazosin Hydrochloride Tablets
商品名称: 马沙尼
本品口服给药适用于轻度或中度高血压治疗,可与噻嗪类利尿剂或其他抗高血压药物合用,还可以在其他药物不适用或无效时单独使用。本品主要降低舒张压。
本品口服给药还适用于良性前列腺增生(BPH)引起的症状治疗。
高血压:
初始剂量为睡前服用 1 mg,且不应超过,以尽量减少首剂低血压事件的发生。一周后,每日单剂量可加倍以达预期效应。
常用维持剂量为每日一次 2~10 mg。剂量超过 20 mg 未见效能增加,未对 40 mg 以上剂量进行研究。
良性前列腺增生(BPH):
根据患者的反应来调整给药剂量。初始剂量为睡前服用 1 mg,且不应超过,以尽量减少首剂低血压事件的发生。一周或两周后每日剂量可加倍以达预期效应。
常用维持剂量为每日一次 5~10 mg。给药两周后症状明显改善。到目前为止,还没有足够的数据表明剂量超过每日一次 10 mg 会引起进一步的症状缓解。
应当采用初始剂量开始治疗并在四周后进行疗效总结。每次调整剂量都可能发生暂时的不良反应。如果不良反应持续存在,应考虑减少给药剂量。
肾功能损伤患者无需改变推荐剂量;
加用噻嗪类利尿药或其他抗高血压药时应减少特拉唑嗪的用量, 必要时应重新调整剂量。特拉唑嗪与噻嗪类利尿药或其他抗高血压药合用时应注意防止发生低血压。
与其他α肾上腺素受体拮抗剂一样, 建议特拉唑嗪不用于有排尿昏厥史的患者。
直立性低血压在良性前列腺增生患者的发生率较高血压患者高, 其中老年患者较年轻患者容易发生。
如果用药中断数天,应当重新使用初始剂量方案进行治疗。
第一次用药或停止用药、停药后重新给药会发生眩晕、轻度头痛或瞌睡;建议在给予初始剂量 12 小时内或剂量增加时应当避免从事驾驶或危险工作。
与其他α肾上腺素受体拮抗剂一样,特拉唑嗪也会引起眩晕。眩晕常发生在初始用药 30 到 90 分钟内,偶尔也会发生在剂量增加过快或加用另一种抗高血压药物时。
如果发生眩晕,应当将患者放置横卧姿势,在必要时采用支持疗法。虽然在昏厥前偶尔会出现心动过速(心率每分钟 120~160 次),但通常认为晕厥与过度的直立性低血压有关。
当从卧位或坐位突然转向立位时可能会发生眩晕、轻度头痛甚至晕厥。出现这些症状时患者应躺下,然后在站立前稍坐片刻以防症状再度发生。大多数情况下,治疗初期后或连续用药阶段不会再发生该反应。
前列腺癌与良性前列腺增生有许多相同的症状,且两者常可能伴生,故使用本品治疗良性前列腺增生前应排除存在前列腺癌的可能性。
使用本品和其他相似的药物治疗均可能引起阴茎异勃起,虽然该现象极少见,但医治不及时可导致永久性阳痿。
白内障手术:对于一些正在接受或曾经接受α-1 阻断剂治疗的病人,在进行白内障手术时观察到手术中虹膜松弛综合症(IFIS)。
IFIS 是小瞳孔综合症的一种变异形式,其具体特征是:虹膜发生松弛并且会对手术中带有刺激性的冲洗产生反应发生剧烈的涌动;即使在手术前用标准扩瞳药放大,手术期间还是会持续缩小;虹膜可能会由晶状体乳化切口脱出。
眼科医生在进行这种手术时,应做好对手术技术进行技术修正的准备工作,如使用虹膜牵引钩、虹膜扩张或粘弹剂等。在白内障手术前停止α-1 阻断治疗并不显示有益处。
遗传毒性:
盐/酸特拉唑嗪体内、外试验(Ames 试验、细胞遗传学体内试验、小鼠显`性致死试验、中国仓鼠染色体畸变体内试验和 V79 细胞正向突变试验)中均未见潜在致突变性。
生殖毒性:
大鼠每日灌胃 8、30 和 120 mg/kg 特拉唑嗪以研究对生育力/生殖影响。结果显示 30 mg/kg 组(240 mg/M2,人最大推荐剂量的 20 倍)20 只雄性大鼠中有 4 只、120 mg/kg 组(960 mg/M2,人最大推荐剂量的 80 倍)19 只雄性大鼠有 5 只丧失生育能力。
睾丸的重量和形状未受影响。交配后阴道涂片显示 30 和 120 mg/kg 组较对照组精子数少,精子数目与怀孕胎仔数有良好的相关性。
大鼠连续 1 或 2 年每日经口给予特拉唑嗪 40 和 250 mg/kg(人最大推荐剂量的 29 倍和 175 倍)睾丸萎缩明显增加,但^每日 8 mg/kg(大于人最大推荐剂量的 6 倍)未见该现象。
犬连续 3 月每日给予特拉唑嗪 300 mg/kg(大于人最大推荐剂量的 500 倍)也可见睾丸萎缩。但连续 1 年每日给予特拉唑嗪 20 mg/kg(人最大推荐剂量的 38 倍)未见睾丸萎缩。哌唑嗪(一种选择性α1 受体阻滞剂)也可导致该损伤。
大鼠和家兔每日经口给予分别为人最大推荐剂量 280 和 60 倍的特拉唑嗪未见致畸作用。大鼠每日给予 480 mg/kg(人最大推荐剂量的 280 倍)可见吸收胎。
家兔每日给予人最大推荐剂量 60 倍的特拉唑嗪,可见吸收胎增加、胎儿体重减轻和子代多胎。该现象可能为母体毒性的继发反应。
大鼠每日给予 120 mg/kg(大于人最大推荐剂量的 75 倍)特拉唑嗪组幼仔死亡数较对照组明显增加。
致癌作用
雄性大鼠长时间给予大剂量特拉唑嗪可引起肿瘤的生成,但在雌性大鼠和小鼠未见该现象。该现象与人临床用药的相关性尚未知。
虽然到目/前为止还没有建立起盐酸特拉唑嗪降压作用的确切机理,但`外周血管的松弛主要是因为突触后α肾上腺素受体的竞争拮抗作用引起的。特拉唑嗪开始时产生缓慢的降低血压作用,随后发挥持续抗高血压效应。
临床经验表明血浆总胆固醇降低 2-5% 和 LDLc + VLDLc 结合部分降低 3-7% 与特拉唑嗪治疗剂量有关。
临床试验中可观察到服用盐酸特拉唑嗪后总胆固醇及结合低密度和极低密度脂蛋白的血浆浓度轻度降低。合用其他能升高血浆总胆固醇的抗高血压药未见总胆固醇的升高。
研究表明α1 肾上腺素受体的拮抗作用有益于改善慢性膀胱阻滞^患者(如良性前列腺增生,BPH)的尿道功能。BPH 症状主要是由前列腺增生及尿道出口和前列腺平滑肌阈值增加(主要由α1 肾上腺素受体调节)引起。
体外试验表明盐酸特拉唑嗪可拮抗去氧肾上腺素诱导的人前列腺组织的收缩。在临床试验中还显示了盐酸特拉唑嗪可以改善 BPH 患者的尿道功能和症状。