药理学 基本知识问答
2018-07-15 来源：未知 内容标签：药理学,基本,知识问答,药理学,基本,知识问答,
导读：药理学 基本知识问答 1．什么叫首过消除? 某些药物在通过肠粘膜及肝脏时经受灭活代谢，使其进入体循 环的药量减少．该过程称首过消除(亦称首过效应或第一关卡效 应)。普萘洛尔口
药理学
基本知识问答
1．什么叫首过消除?
某些药物在通过肠粘膜及肝脏时经受灭活代谢，使其进入体循
环的药量减少．该过程称首过消除(亦称首过效应或第一关卡效
应)。普萘洛尔口服剂量比注射剂量大约高lo倍．其主要原因是由
于该制剂首过消除较强。口腔粘膜给药及直晒给药能避开首过消除。
2何谓药物半衰期?
药物半衰期指血浆药物浓度下降一半所需的时间．用T{表示。
不少药物根据血浆半衰期确定给药次数，如磺胺药sMz和sIz的
血浆半衰期分别为lo～12小时和5～7小时，故前者每日给药2次，
后者每日给药4次。
3何谓肝药酶?怎样理解肝药酶诱导剂和肝药酶抑制剂?
肝药酶指肝脏微粒体混合功能酶系统，其中最重要者为细胞色
素PⅢ。此外尚有辅酶I，黄紊蛋白、血红紊蛋白等。肝药酶专一性
低，能对许多脂溶性高的药物发挥生物转化作甩。某些药物可显著
影响肝药酶的活性。凡诱导肝药酶活性增强，使药物代谢加速的药
物。休肝药酶诱导剂。能抑制或减弱肝药酶活性，减慢药物代谢的
药物则弥为肝药酶抑制剂。临床上同时应用几种药物时，必须考虑
其中某些药物是否会增强肝药酶活性，促进相应的药物代谢加速t使
其血药浓度降低，药理作用减弱和作用时间缩短而迭不到预期的治
疗效果；或者某药抑制了肝药酶活性。使相应药物代谢减慢，血药
?f0，?
浓度增高．药理作11j加强或延长．导致不良反应。
4什么叫生物利用度?
药物的生物利用度是指不同剂型的药物吸收后进入体循环的药
量与给药量的比值，即F(生物利用度)一连△芸善翟；塑堇×100％。
根据该定义可知，口服难吸收的药物及首过消除强的药物生物利用
度均低。不同厂家生产的地高辛的生物利用度有差异．这是由于制
备过程中药物颗粒大小不同．吸收率也就有所差异。
5．药物的不良反应有哪些衰现形式?
(1)副作用：副作用是指药物固有的、在治疗；flJ量下出现与治
疗目的无关的作11j．多为可以恢复的功能性变化。常因药物作用的
选择性较低之故，如阿托品解除胃肠平惜肌痉挛时，其抑制腺体分
泌作用可表现口干的副作11j。副作用常可设法纠正或消除。例如用
双氢氯噻嗪和尿时．由于具有排钾作11j．长期用药可致低钾血症的
副作用，同时服用氯化钾即可纠正之。
(2)毒性反应：毒性反应是指用药荆量过大或时间过长时药理
作用的延伸。毒性反应可立即发生，也可长期蓄积后逐渐产生．前
者称为急性毒性．后者称为慢性毒性。此外。还有些药物具有致畸
胎、致癌、致突变等特殊形式的药物毒性。
(3)特殊反应：特殊反应是指与药理作用无关的、难以预料的
不良反应。可分为基因缺陷或免疫反应异常两类。
(4)后遗效应；指停药后，血浆药物浓度降至阈值以下时所残
存的生物效应。后遗效应可能非常短暂．如服用巴比妥类催眠药后
次晨仍可出现嗜睡、乏力等宿醉现象；也可能比较持久．如链霉素
停药后造成的神经性耳聋便是永久性的后遗效应。
6．什么叫药物反应的个体差异?
个体间对药物的反应存在差异，该反应差异表现在量和质两方
面。量的差异包括高敏性和耐受性，前者指低于常用量就能发挥通
常的效应甚至中毒；后者指高于常用量才能发挥通常的效应。因而．
对于量反应差异的病人，要考虑采用“剂量个体化”。过敏反应则是
?108?
对药物反应质的差异。
7何谓习惯性和成瘴性?哪些药物有成癌性?
习惯性指反复应用某药或某些嗜好一旦停止后会感到不适?例
如停止吸烟、饮酒，并不会出现严重的病理状态。而成瘾性则是药
物的依赖性，是由于长期、反复使用某些药物后t病人对应甩这类
药物产生一种舒适感(欣快症)．因而有继续要求使用的欲望。一旦
停药．可出现一系列的病理状态(戒断症状)，如疲倦、乏力、恶心、
呕吐、流涎、出汗、失眠、震颤、激动等，病人可由于难以忍受这
些戒断症状而不能自控，甚至不择手段地以图获取相应药物，乃至
发生意志消沉、人格丧失及异常行为等。
能够引起成塞性的药物主要有麻醉性镇痛药类．如吗啡、度冷
丁，可待因、美散痛等；催眠药类．如巴比妥类及水合氯醛等；此
外还有苯丙胺、可卡困及印度大麻等。
成瘾性最强、对人体危害性最大的药物是席醉性镇痛药。如鸦
片、吗啡和海洛因等。
8．药物的剂量、最小有效量、治疗量、极量、中毒量、致死量
爰治疗指数的含义是什么?
(1)剂量：一般成人应用药物能产生治疗作用的一次平均用量。
(2)最小有效量：应用药物能引起药理效应的最小剂量。
(3)治疗量：指药物的常用量。是I临床常用的有效剂量范围。一
般为介于最小有效量和极量之间的量。
(4)极量：指治疗量的最大限度，即安全用药的极限，超过极
量就有可能发生中毒。
(5)中毒量；超过极量，产生中毒症状的剂量。
(6)致死量：超过中毒量，导致死亡的剂量。
(7)治疗指数：治疗指教为半数致死量和半数有效量的比值，即
I。D50／ED50．常以它来表示药物的安全范围．比值越大。安全}芭周
越大；比值越小，其安全范围越小。
9什么叫安慰荆、双盲法?有何意义?
安慰剂是一种在外形、颜色、昧道等方面都与被测试药物一样t
?j09?
而实际并无药理活性的物质(如淀粉)。在科学地评价一个新上临床
药物疗效时，有必要设立一组只给安慰剂的对照组，只有当所试药
物的疗效明显超过安慰剂的疗效时方可认为有价值。有时安慰剂亦
可表现出临床疗效或产生副作用。固丽要正确评价药物疗效，必须
排除病人心理、精神和环境等因素的干扰作用。 、
双盲法是在使用安慰剂的基础上设计的一种试验法，是括被试
者(病人)和试验者(医师)双方都不知道使用的是什么药，试验
结果的资料由第三者进行处理、评定，故称双盲。因为任何一种治
疗方法的效果不仅取决于药物本身．还与病人对药物的信任、医师
与病人的关系、医师对治疗方法的暗示或宣传以及病人对治疗的反
应性有关，这些因紊都会影响对疗效的评价。采用双盲法可避免或
减少上述因素的影响和试验者在判断结果时的主观推测．取得真实
准确的结论。
10．巴比妥娄镇静催眠药有何特点?
(1)萁效应随剂量的增加而政变。小剂量镇静；中剂量催眠、抗
惊厥l大剂量产生麻醉}中毒剂量可麻痹呼吸中枢而致死。
(2)巴比妥类根据萁起效快慢和维持长短可分为四类；
长效类(慢效)：巴比妥、苯巴比妥。
中效类(中效)：戊巴比妥、异戊巴比妥。
短效类(速效)：司可巴比妥。
超短效类(超速效)：硫喷妥钠。
(3)巴比妥类药物是肝药酶诱导荆．当与糖皮质澈索、雌激紊，
强力霉素、强心甙类及苯妥英钠合用时，使这些药物肝代谢增加．作
用减弱。
(4)长期用巴比妥类药物可产生耐受性和依赖性。耐受性是因
为有“自身诱导”作用，使肝药酶活性增加．代谢自身加速．血药
浓度降低所致；依赖性是因为巴比妥类药物久用可产生习惯性与成
瘾性，突然停药可出现不适或戒断症状。
lJ．为什么硫喷妥铺维持时间短暂?
主要与硫喷妥钠在体内再分布(重新分布)有关。本药的脂溶
?110?
度高，亲脂性强，静脉注射后迅速进入到血液灌注量较大的脑，因
而起效快。该药在肝、肾亦有相当浓度，随后骨骼肌内的浓度逐渐
上升，此时脑组织等浓度相应下降。撮后蓄积于脂肪组织中．30分
钟内蓄积可达注入总量的36蹦。可见本药进入脑组织后，能很快转
移到肌晦、脂肪等组织中(即再分布)，使脑中药物浓度很快降低．
因而其作用维持时间短暂。
12．试述苯二氮革类催眠药的主要临床适应症。
(1)抗焦虑；本类药物低于镇静剂量时可产生抗焦虑作用，能
改善患者的紧张、忧虑、恐惧及失眠症状。
(2)镇静、催眠：随着剂量的加大，本类药物可引起镇静及催
眠，但不致全身麻醉，是用于镇静和治疗失眠的有效、安全和常用
的药物，因而现已取代了巴比妥类。
(3)中枢性肌肉松弛：本类药物可松弛肌肉而不影响正常活动．
临床可用于多种由中枢神经病变引起的肌张力增强或由局部病变所一
致肌肉痉挛(如腰肌劳损)。
(4)抗惊厥、抗癫痫：本类药物抗惊作用很强．其中硝基安定、
甲基三唑氯安定及氯硝安定抗惊厥作用尤为显著。l临床可用于辅助
治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥。静脉注射安
定为治疗癫痫持续状态之首选药物。———
13．囊蒴i选药原则是什么?
抗癫痫药的合理选药应根据癫痫发作类型决定。
(1)大发作首选苯妥英钠或苯巴比妥，如不能控制．可加甩去
氧苯比妥；
(2)小发作首选乙琥胺，亦可选用氯硝安定或丙戊酸钠；
(3)精神运动性发作可选用酰胺咪嚷。苯妥英钠．丙戊酸钠}
(4)治疗癫痫持续状态，首选安定静脉注射。
t4．为什么抗胆碱药和拟多巴胺类药均舱治疗震震麻痹(帕金
森氏痨)?
震颤麻痹主要是由于黑质中多巴胺能神经元变性．多巴胺合成 一
减少，从而对新纹状体的抑制解除，使新纹状体产生大量乙酰胆碱，
?jj!?
导致肌张力增高、静止性震颤等一系列症状。拟多巴胺类药左旋多
巴(I。dopa)能进入脑组织中经多巴脱投酶作甩转变为多巴胺．故可
抑制新纹状体产生大量乙酰胆碱，使症状消失。中枢性抗胆碱药
(如安坦、东莨菪碱)能阻断中枢苍白球的胆碱爱体．减弱黑质——
纹状体通路中乙酰胆碱的作甩，故亦能治疗震颤麻痹。
15氯丙嚷有哪些主要不良反应?
氯丙嗪安全范围较大，但长期较大剂量用于治疗精神分裂症时．
刚可出现不良反应。
(1)一般不良反应：有嗜睡、无力、视力模糊、鼻塞、心动过
速、口干、便秘等中枢神经系统和植物神经系统副作甩。局部刺激
性较强，萃应作皮下注射。
(2)惟体外系反应：主要包括下述四个方面：①帕金森氏综合
征：发生率约30“，表现为肌张力增高、面容呆板、动作迟缓、肌
肉震蘸，流涎等l②急性肌张力障碍：多见于用药后1～5天．主要
有舌、面、颈及背部肌肉痉挛，患者出现强追性张口、仲舌、斜颈、
呼吸运动障碍及吞咽困难}@静坐不能：患者出现坐立不安，反复
徘徊{④迟发性运动障碍：表现为嘴、唇、舌及肢体不自主的刻板
运动，高龄妇女多见。
(3)过敏反应：常见皮疹、接触性皮炎。偶可见微胆管阻塞性
黄疸或粒细胞缺乏。
(4)体位性低血压：静脉或肌肉注射氯丙嗪后，少数患者可出
现体位性低血压，导致脑缺血而晕倒，故注射给药后应嘱患者卧床
l～2小时。
(5)内分泌功能紊乱：乳房增大、泌乳．儿童生长缓慢．皮肤
着色等。
(6)急性中毒：一次吞服大量氯丙嗪后可发生急性中毒，出现
昏睡、呼吸抑制、血压下降、心肌损害等。应立即进行对症治疗。
16．吗啡为什么能治疗心脏性哮喘而萃能治疗支气管哮喘?
心脏性哮喘时，注射吗啡可解除病人的气促与窒息感，并可促
进肺水肿液的吸收。其机理如下：
?jj??
(1)舒张外周血管．降低外周血管阻力从而降低心脏的前后负
荷；吗啡亦降低肺动静脉压，有利于肺水肿的消除。
(2)吗啡的中枢镇静作用可消除病人的恐惧．濒危感与忧郁情
绪。
(3)可降低呼吸中枢对肺部传人刺激与二氧化碳的敏感性，因
而减弱了反射性的呼吸兴奋作用。
支气管哮喘的病人则禁用吗啡。这是由于吗啡可抑制呼吸中枢
与咳嗽反射，并释放组胺使支气管收缩而加重哮喘与呼吸衰竭。
17为什么临床上常用度冷丁而少用吗啡?
度冷丁(哌替啶)是人工合成的镇痛药。镇痛作甩约相当于吗
啡的1／8～l／10。
度冷丁与吗啡均属于成瘾性镇痛药，但度冷丁成瘾性较吗啡小．
戒断症状较吗啡轻，且一般不出现吗啡所引起的腹胀，便秘和尿潴
留等不良反应。所以，本品已成为临床上常用的吗啡代用品。
ls试述阿司匹林的基本作用。
(I】解热作用：主要是影响散热过程，其作甩部位在丘脑下部
的体温调节中枢，表现为血管扩张与出汗增加等，用药后能使发热
病人体温下降，而对正常体温无影响；
(2)镇痛作用；其镇痛作用部位主要在外周．能减弱炎症时所
产生的活性物质对末梢化学感受器的刺激，对各种慢性钝痛如头痛、
牙痛、神经痛、肌痛、关节痛及痛经等有良好的镇痛效果}
(3)抗炎抗风湿作用：阿司匹林对风湿性及类风湿性关节炎有
肯定疗效，但无病因治疗作用。
(4)抗血栓形成；阿司匹林有抗血小板聚集及抗血栓形成作用。
但此作用只在低剂量的阿司匹林才具有，大剂量阿司匹林反而无抗
血栓形成作用。
19．毛果芸香碱和毒扁豆碱均可缩■治疗青光聩，其作用机理
有何区别?
毛果芸香碱为M胆碱受体激动荆．它通过直接激动虹膜括约肌
(环状肌)的M胆碱受体，使括约肌收缩而缩瞳，从而降低眼内压而
?jj3?
治疗青光眼。
毒扁豆碱为胆碱酯酶抑制刺．它通过抑制该处的胆碱酯酶．使
环状肌部位的乙酰胆碱降解减慢或减少，从而使乙酰胆碱增多而激
动环状肌的M量体，引起环状肌收缩而缩瞳，同样能降低眼内压，使
礴水回流通畅，从而治疗青光眼。
20．新斯的明的药理作用有何特点，试述其主要临床应用。
新斯的明为季铵类化台物，口服吸收少而不规则，故口服剂量
较大；该药不易透过血脑屏障和角膜，故无明显中枢作用，也不用
于治疗青光眼。
新斯的明对效应器官有一定的选择性作用。对骨骼肌兴奋作用
最强；对胃肠道、膀胱平滑肌兴奋作用较强l而对心血管、腺体、眼
和支气管平精肌作用较弱。
主要临床应用：
①重症肌无力。②手术后腹胀气和尿潴留。@阵发性室上性心
动过速，①非去极化型骨骼肌松弛药过量中毒的解救(如筒箭毒碱
中毒)。
2l_试述阿托品的基本药理作用和临床用途。
阿托品为M胆碱受体阻滞剂，具有广泛的药理作用和用途：
(1)解除平精肌痉挛，缓解内脏绞痛。
(2)眼科应用z阿托品能阻断虹膜括约肌和睫状肌的M受体，
导致扩瞳和调节麻痹。可用于扩瞳查眼底，治疗虹膜睫状体炎及验
光配镜。
(3)抑制腺体分泌：常用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道分
泌，防止分泌物阻塞呼吸道和吸人性肺炎的发生，亦可用于严重盗
汗和流涎症。
(4)增快心率，加速房室传导：阿托品能阻断进走神经对心脏
的抑制，赦临床常用阿托品治疗缓慢型心律失常，如赛性心动过缓、
房室传导阻滞、室性异位节律及阿斯综合征等。
(5)解除小血管痉挛，改善微循环：阿托品的这种作用与抗M
胆碱受体作用无关。大剂量阿托品用于治疗感染中毒性体克。
?“4?
(6)解救有机磷酸酯类中毒。
22为什么过敏性休克应首选肾上腺素?
肾E腺素具有直接兴奋a和B肾上腺索能受体作用。兴奋心脏
的扁受体，使心肌收缩力加强，心率加快．传导加速．心输出量增
加；兴奋血管a受体．使血管收缩，外周阻力增高。血压升高；亦使
支气管枯膜血管收缩，降低毛细血管的通透性．有利于消除支气管
粘膜水肿、减少支气管分泌；必奋岛受体能使支气管平滑肌松弛，并
能抑制肥大细胞释放过敏性物质，如组胺和慢反应物质等。肾上腺
素的上述作用，恰好能解除过敏性休克的症状．故是过敏性休克的
首选药物。
23多巴胺作用机理如何?为什么能抗休克?
多巴胺是体内生物合成去甲肾上腺素的前体，也是中枢神经系
统某些部位的神经递质，药用者为人工合成品。
多巴胺作用机理为：
(1)直接激动受体作用，主要激动心脏的8．受体；也能激动肾
脏、肠最膜、脑和冠脉等血管的多巴胺受体．使血管扩张；大剂量
时能激动a受体．使血管收缩；
(2)具有释放去甲肾上腺素作用。
多巴胺抗休克的主要机理是：
(1)对心脏有温和的兴奋作用(作用于且受体)，使心输出量增
加；
(2)使皮肤、粘膜、内脏及骨骼肌血管收缩沁受体)．维持需
要的血压I
(3)使某些内脏血管(如肾、肠系膜，脑及冠脉等)扩张(多
巴胺受体)．保证重要器官血液供应，使肾血流量明显增加．排钠利
尿，防止急性肾功能衰竭，改善休克时的肾脏功能。对于治疗伴有
心收缩力减弱和尿量减少的休克病人最为适台。
24阿托品和新福林(去曩肾上腺素。苯肾上腺素)都为扩t
药，作用机理和特点有何不同?
阿托品能阻断眼虹膜括约肌的M受体，导致虹膜括约肌松弛而
?jf5?
扩瞳；它亦阻滞睫状肌的M量体，导致腱状肌松弛而引起调节麻痹。
阿托品的扩瞳作用持久．且升高眼内压。
新福林的扩瞳作用是因其激动眼辐射肌(瞳孔开大肌)的a量
体，使辐射肌收缩而扩瞳。新福林的扩瞳作用特点是：作用时间短；
不升高眼内压；不引起调节麻痹。
25常用的p受体阻断药有哪些?
8受体阻断药很多，临床应用有几十种，较常用的有：
(1)非选择性p受体阻断药：即且、岛受体阻断药。代表性药物
有普萘洛尔(心得安)，噻吗洛尔(瞳吗心安)．吲哚洛尔(心得
静)及烯丙洛尔(心得舒)等。
(2)8。受体选择性阻断药：代表性药物有阿替洛尔(氯酰心安)、
美多洛尔(美多心安)等。
(3)a、p受体阻断药：拉吸洛尔(柳胺苄心定)。
26．B受体阻断药主要用于治疗哪些心血管系统疾病?
(1)心律失常：口受体阻断药能使心肌的自律性降低．传导减慢．
故能降低心肌自律性和消除折返，对多种原因所致的过速型心律失
常有效．如窦性心动过速、阵发性室上性或室性心动过速、洋地黄
中毒及麻醉药引起的心律失常等。
(2)心绞痛：B受体阻断药使心率减慢，心肌收缩力减弱，心输
出量减少，从而降低心肌耗氧以抗心绞痛。与硝酸甘油合用可互相
取长补短，降低耗氧量，提高疗效。
(3)高血压：B受体阻断药的降压作f1了是阻滞不同部位的p受体
的综合结果。阻滞心脏的且量体，使心收缩力减弱，心率减慢和心
输出量减少}阻滞肾脏内的8受体，可减少肾紊分泌，降低血管紧张
紊l，亦使血压下降；阻断肾上腺素能神经突触前膜的p受体，减
少神经末梢去甲肾上腺素的释放；阻断中枢的p受体，使兴奋性神
经元的活动减弱，从而抑制外周交感神经的功能。该类药物降压作
用中等。
27钙拮抗药在心血管疾病中有哪些临床应用?
(1】心律失常；对于阵发性室上性心动过速，维拉帕米(异博
??16?
定)为首选药物，能有效地恢复窦性节律。用于房颤、房扑时可降
低心室率，少数患者可转为窦性节律。硫氮革酮也可应用。
(2)心绞痛：对变异型心绞痛．钙拮抗药疗效显著，其中硝吡
啶晟为有效；对典型心绞痛及不稳定型眷也有应用价值。
(3)高血压：硝吡啶舒张血管作用强，治疗高血压疗效好，可
用于急性降压或长期治疗；维拉帕米和硫氮革酮降压作用弱，适于
轻度高血压并发冠心病或心功能不全眷。
(4)心肌梗塞；钙拮抗药能增加侧枝循环．减少耗氧，因而可
能缩小梗塞范围，也可预防梗塞后反复出现的心肌缺血。
(5)保护心肌：冠脉阻塞后心肌缺血及恢复灌流后常因细胞内
ca抖过多，线粒体内ca升积储，干扰ATP的产生而使缺血细胞坏
死。若先给予钙拮抗药可因降低细胞内ca外而保护心肌免于坏死，
临床用于心脏直视手术的停搏液中。
(6)其他心血管疾病：如心功能不全、肥厚性心肌病、肺动脉
高压、脯血管痉挛、偏头痛及雷诺氏病等。
28．快速型心律失常如何选用药物治疗?
应根据快速型心律失常的类别，病情的紧追性．以及病人的心
功能等选用药物。
(1)窦性心动过速：首选B受体阻滞药(如普萘洛尔等)，也可
选用维拉帕米。
(2)心房颤动或扑动：首选强心甙，转律用奎尼丁，预防复发
可加甩或单用胺碘酮。控制心室频率用强心甙，亦可加用维拉帕米
或普萘洛尔。
(3)房性早搏：首选普萘洛尔，维拉帕米，胺碘酮；次选奎尼
丁，普鲁卡因胺，异丙吡胺。
(4)阵发性室上性心动过速：可用维拉帕米．普萘洛尔，胺碘
酮，奎尼丁，普鲁卡因胺。
(5)室性早搏：首选普鲁卡因胺，异丙吡胺，美西律，室安卡
囤、胺碘酮f急性心肌梗塞时宜用利多卡因，强心甙中毒者用苯妥
英钠。
一if，?
(6)阵发性室性心动过速：选用利多卡因，普鲁卡固胺，异丙
吡胺．美西律，室安卡因。
(7)心室纤颤：选用利多卡因，普鲁卡因胺(可心腔内注射)。
29试述强心甙的主要临床用途。
强心甙主要用于治疗心功能不全和某些心律失常。
(1)慢性心功能不全：多种疾患如高血压、心瓣膜病、心肌缺
血、先天性心脏病、各种心肌炎、严重贫血等均可引起慢性心功能
不全，强心甙能有效地改善动脉系统缺血、静脉系统淤血症状，慢
性心功能不全的各种复杂症状得以消失，但强心甙对各种原因引起
的心功能不全的疗效有所差异。
(2)某些心律失常：
①心房颤动：强心甙为首选药。它有减慢房室结区和房室束传
导的作用，使来自心房过多的冲动不能传导到心室，使心室频率减
低。
@心房扑动：强心甙是治疗心房扑动最常用的药物。它能缩短
心房不应期，因而引起更多折返，使心房扑动转为心房颤动。
③阵发性室上性心动过速t强心甙通过减慢房室传导作用而达
到疗效。
30．血'
药粞较常用?
的理论根据是什么．哪些
血管舒张药能舒张外周血管，降低心脏前后负荷．改善心功能；
(1)降低心肌的后负荷：给予扩血管药物后-小动脉松弛，外
周阻力下降，后负荷降低。
(2)降低心肌的前负荷：血管舒张药使静脉松弛后，回心血量
减少，前负荷降低，同时亦减轻了肺瘀血。
(3)降低心肌耗氧量：用药后心室壁肌张力减低，心肌耗氧量
减少，
常用的血管舒张药物有硝酸甘油．肼苯哒嗪，硝普钠，哌唑嗪．
卡托普利及硝吡啶等。
3l_
118
药粞防治心绞痛的主要作用机理是
什么?
(1)降低心肌耗氧量：硝酸酯和亚硝酸酯类药物，对阻力血管
和容量血管都有扩张作用。用药后的综合结果是减轻了心脏的前后
负荷，心肌耗氧量明显降低，有利于消除心绞痛。
(2)使冠脉血流量重新分配：硝酸酯和亚硝酸酯类能增加心内
膜下供血。心肌内膜层血管是由心外膜血管垂直穿过心肌而行走的，
内膜层血流易受心室壁肌张力及室内压力的影响．张力和压力增高
时。内膜层血流量就减少。心绞痛发作时左室舒张末压(I．vEDt，)增
加，故心内膜下区域缺血最为严重。硝酸甘油等能降低LvEDP，又
能舒张较大的心外膜血管．就使血液易从心外膜区域向心内膜下缺
血区流动。同时，该类药物能明显舒张较大的心外膜血管及倒枝血
管，而对阻力血管的舒张作用微弱。当冠状动脉痉挛或狭窄时，缺
血区的阻力血管却因缺氧而处于舒张状态。这样，在硝酸甘油等作
用下．非缺血区阻力比缺血区为大，就迫使血流从输送血管经侧枝
血管而流向缺血区．改善缺血区的血流供应。
32．试述可乐定的降压机理麓临床特点。
可乐定是主要作用于去甲肾上腺素能神经中枢部位的降压药，
其机理为：
(1】檄动延脑突触后膜口：受体，檄动抑制性神经元，使外周交
感神经活性降低，这是其主要作用。
(2)激动外周交感神经突触前膜nz受体，引起负反馈，减少未
梢去甲肾上腺素的释放。
(3)本药兼有镇静作用，对因情绪等因素影响血压的病人有利。
可乐定的临床特点：
(1】降压作用中等偏强，适于治疗中度高血压。
(2)抻制胃肠道的分泌和运动，因而适用于兼患溃疡病的高血
压患者。
(3)少数病员长期服用可乐定突然停药时可出现。反跳”现象?
即出现短时的交感神经功能亢进现象，如心悸，出汗、血压突然升
高等，此时可用酚妥拉明或再用可乐定取消之。
?ffp-
(4)久用可致钠、水潴留而降低疗效，台用利尿药能免此缺点；
33卡托普利(髓甲丙脯酸)的降压机理是什么?
(1)抑制体内血管紧张素I转化酶，减少血管紧张素n的形成．
减弱其血管收缩作用；
(2)血管紧张素转化酶1抑制后，缓激肽分解减少，加强其血管
舒张作用；
(3)可能还干扰血管壁中的肾素血管紧张素系统或作用于中枢
神经系统而降压。
34．为什么说双氨氨噻嚷是治疗高血压病的常甩辅助药物。
双氢氯噻嗪能排钠利尿，使细胞外渡和血容量减少．这是其初
期降压机理；长期用药，可使血管平滑肌对去甲肾上腺素等收缩物
质的反应性降低，这是长期用药的降压机理。
由于不少降压药(如肼苯哒嗪、二氮嗪、长压定、可乐定、胍
乙啶等)长期应用常致水钠潴留而影响降压效果，而双氢氯噻嗪的
排钠利尿作用正好能消除这些因素而加强降压效果，故双氢氯噻嗪
常作为治疗高血压的主要辅助用药。
3s．速尿和利屎酸为什么是高效利尿药?主要临床适应症有哪
些?
速尿和利尿酸利尿作用快而强，它们作用于肾脏，可抑制Na+、
cI的重吸收，导致排钠利尿。它们使肾稀释功能和浓缩功能均降
低，故利尿作用强大。
临床适应症：
(1)顽固性水肿：如心、肝、肾性水肿，尤其是适合其他药物
无效者。
(2)局部重要器官水肿：对于急性肺水肿和脑水肿，用药后有
良效。
(3)急性肾功能衰竭的预防和早期治疗：速尿能增加肾血流量，
改善肾脏缺血缺氧；其强大的利尿作用有助于冲洗阻塞的肾小管．防
止其萎缩、坏死。
(4)加速某些毒物的排泄：某些药物或毒物的急性中毒．高效
?J20-
缓解症状，增加肺通气量．故氨茶碱用于治疗支气管哮喘。
氨荼碱有直接兴奋心肌-增加心肌收缩力和心输出量的作甩t还
有扩张冠眯，松弛支气管和利尿作用．这些都有助于缓解循环系统
功能的不足。因此．氪荼碱对心脏性哮喘也有一定的治疗价值。
40．糖皮质激素的适应症有哪些?
(1)替代疗法：用于急、慢性肾上腺皮质功能减进症(包括肾
上腺危象)；用于脑垂体前叶功能减退及肾上晾次全切除术后作替代
疗法。
(2)严重急性感染：如中毒性菌痢、暴发型流脑、中毒性肺炎；
急性粟粒性肺结核、猩红热及败血症等。在使用有效的、足量的抗
苗药的同时．可辅以椿皮质激素治疗。病毒性感染一般不宜用激素．
因可减低机体的防御机能。反使感染扩散自Ⅱ剧。
(3)防止某些炎症后遗症：如用于结核性脑膜炎、脑炎、心包
炎、风湿性心瓣膜炎、关节炎、睾丸炎及烧伤后疤痕李缩等。对虹
膜炎、角膜炎、视网膜炎和视神经炎等非特异性眼炎．激素能消炎
止痛．防止角膜混浊．预防疤痕粘连的发生。
(4)自身免疫性疾病和过敏性疾病：自身免疫性疾病，如风湿
热、风湿性心肌炎、风湿性及类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、皮
肌炎、自身免疫性贫血及肾病综合征等，用激紊后多可缓解症状；对
过敏性疾病，如荨麻疹、枯草热、血清病、血管神经性水肿、过敏
性鼻毙、支气管哮喘和过敏性休克等，激素有良好的辅助治疗作用。
(5)抗休克治疗：对感染中毒性休克、过敏性休克、心源性体
克、低血容量性休克有辅助治疗作用。
(6)血液病：用于急性淋巴细胞性白血病，再生障碍性贫血、粒
细胞减少症、血小板减少症和过敏性紫癍等。
(7)异体脏器或皮肤移植术：激素可抑制排异反应。
(8)局部应用：糖皮质激素对接触性皮炎、湿疹．肛门搔痒、牛
皮癣等有一定疗效，宜用肤轻松、氢I匕可的松及强的松龙。
41．碘是合成甲状腺激素的原料．为什么有时叉用碘荆治疗甲
状腺功能亢进症?
?122?
碘是体内合成甲状腺激素的原料，围此小剂量的碘用于防治由
于缺碘所造成的单纯性甲状腺肿。
太剂量碘产生抗甲状腺作用．机理如下：
(1)大剂量碘抑制甲状腺球蛋白水解酶．阻止甲状腺激素从甲
状腺球蛋白解离、释放到血中去；
(2)大剂量碘通过负反馈抑制促甲状腺激素的释放．致使甲状
腺腺体内血管减步．细胞退化，甲状腺激素释放量减少．腺体变小
变硬．故具有抗甲状腺作用。
大剂量碘的抗甲状腺作用主要用于治疗甲状腺危象和为甲亢患
者作术前准备。
42．硫脲娄药物治疗甲亢为什么起效慢且用药后甲状腺腺体反
而增大?
硫脲类药物(甲基硫氧嘧啶、丙基硫氧嘧啶、他巴唑和甲亢平
等)治疗甲亢起效慢，通常服药后1～2周症状才开始缓解，这是由
于琉脲类只能抑制甲状腺激素的合成．但不能直接对抗已经台成的
甲状腺激素，故用药后没有立即消除症状的作用。
硫脲类甩药后使甲状腺腺体增大是由于硫脲类使血清甲状腺激
素水平下降，反馈性增加促甲状腺激素(TsH)分泌，进而引起腺体
代偿性增加、腺体增大、充血等。
43胰岛素制剂有几种，如何选用?
(1)短效胰岛素：叉称普通胰岛索或正规胰岛豪。皮下注射后．
作用维持6～8小时，亦可肌肉及静脉注射。由于作用快．维持时间
短，适用于严重或伴有并发症的患者，也适用于早期患者，以确定
适合的个体甩量。
(2)中效胰岛素：有低精蛋白锌胰岛索和珠蛋白锌胰岛素。它
们吸收较慢、作用时间可维持18～24小时。适于一般中、轻度糖尿
病。
(3)长效胰岛素：制剂为精蛋白锌胰岛紊，作用维持24～36小
时．适用于需长期用药的糖尿病人．也可用于口服降血糖药不能控
制的慢性糖尿病患者。
?j03?
中、长效制剂均为混悬剂．不能静脉给药。
44．H，受体阻断药有哪些?试述其主要临床应用。
人体内的组胺受体有H和H：两种亚型．抗组胺药亦可分海H
蹙体阻断药和H。受体阻断药。
H爱体阻断药主要有苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、安其敏、吡
乍明、赛庚啶及苯茚胺等．临床主要用于：
(1)变态反应性疾病：H。爱体阻断药能对抗组胺激动H受体的
效应．但不能对抗变态反应时释放的5羟色胺、慢反应物质和缓激
肽等过敏活性物质引起的症状。H受体阻断药用于治疗皮肤、粘膜
的过敏反应疗效较好，如荨麻疹、血管神经性水肿、枯草热、过敏
性鼻炎、药疹等；对血清病、湿疹、接触性皮炎等的疗效次之；对
于缓解皮肤搔痒症、虫咬皮炎、稻田皮炎、神经性皮炎和感冒时的
粘膜卡他也有帮助；对支气管哮喘几无疗效，对过敏性休克无效。
(2)防治晕动病和呕吐：苯海拉明和异丙嚎对晕动病、妊娠咂
吐以及放射病呕吐都有镇吐效果。亦可利用其中枢抑制作用治疗失
眠。
4s何谓化疗?
对各种微生物、寄生虫及恶性肿瘤所致疾病的药物治疗统称为
化学治疗．简称。化疗”。
46磺胺药有哪几类?各有何特点?
磺胺药据其吸收难易及应用特点分为三类：
(1)肠道易吸收的磺胺类：适于全身感染。根据其血浆半衰期
的长短分为：
①短效(T{<lO小时)磺胺药：S1Z．15M。}
②中敬(Ti 10～24小时)磺胺药：SI)．±SMZ,
⑧长效(Ti>24小时)磺胺药：SMD．SDtvl’；
(2)畅道难吸收的磺胺类：适于肠道感染，有SM，PsT及sAsP
等。
(3)外甩磺胺类：适于局部感染，有sA．sD Ag及SMI。。
47磺胺甲基异Ⅱ恶唑(SMZ)和甲氧苄胺嘧啶(TMP)台用为何
?124?
能协同增效?
SMZ和TMP均能干扰细菌的叶酸代谢，前者抑制二氢叶酸合
成酶，后者抑制二氧叶酸还原酶，两者合用能双重阻断细菌的叶酸
代谢；同时，两者血浆高峰浓度相近．使抗菌作用协同。临床所用
复方新诺明即是由上述两种药物组成，每片含SMZ 400mgt
TMP80mg。
48治疗流行性脑脊髓膜炎时为什么首选磺胺嘧啶(sD)?
治疗流行性瞄脊髓噗炎首选药物必须具备两个条件，即该药对
脑膜炎双球菌高度敏感并且容易通过血瞄屏障进入瞄脊液。SD具
有上述条件。另一重要因素是磺胺嘧啶的血浆蛋白结合率低，而在
脑脊液中的浓度最高。因此，sD一直是治疗流行陛脑脊髓膜炎的首
选药物。
49．口服磺胺类药物有哪些常见的不良反应?如何防治?
(1】肾脏损害：磺胺及其乙酰化物在酸性尿中溶解度降低，易
析出结晶损害肾脏．出现结晶尿、血尿、管型尿、尿步或尿闭等。为
避免这些反应可多饮水，并同时服用碳酸氧钠以碱化尿液。
(2)过敏反应；以皮疹、药热较常见。常见的皮疹是固定型药
疹．此外尚有光敏性皮炎，猩红热样及麻疹样皮疹。偶见有眼、口
及尿道粘膜溃疡。
(3)血液系统反应：偶见粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血及血
小板减少症，可能是磺胺对骨髓的直接抑制作用，也可能是过敏反
应。对葡萄糖6一磷酸脱氢酶缺乏者可致急性溶血性贫血。
(4)其他；主要为消化系统和中枢症状，如恶心、呕吐、眩晕、
乏力等．但均轻微，不必停药。但驾驶员、高空作业者应用磺胺时
应慎重。
50哇诺酮类药物的发展近况及临床应用情况如何?
喹诺酮类是人工合成的一类抗菌药。其作用机理是通过抑制细
菌的DNA的合成，导致DNA降解及细菌死亡。该类药物有：
第一代喹诺酮类：萘啶酸。抗菌谱为大多数革兰氏阴性杆菌?但
对绿脓杆菌及革兰氏阳性菌无效。口服后大部分原型肾脏排泄t碌
?J25?
路浓度高．主要适合于尿路感染。
第二代喹诺酮类；吡哌酸或称吡h酸，抗菌活性高于萘啶酸．且
对绿脓杆菌及部分革兰氏阳性菌如金葡菌有效。口服吸收好，能广
泛分布于全身，尿和胆汁中浓度比内脏组织中高，甩丁：急慢性泌尿
道感染，革兰氏阴性杆菌日l起的肠道感染和胆道感染等。
第三代喹诺酮类：氟哌酸、氟嗪酸、甲氟哌酸及环丙氟哌酸等。
该类药对肠杆菌科、绿脓杆菌和革兰氏阳性球菌有较强的抗菌作用，
具有广谱、高效、可口服、安全及价廉等特点，有良好发展前景。临
l汞除用于尿路感染外，还可用于治疗严重的全身性感染及慢性感染
的长期治疗。
51．治疗屎路礞染时，如何选用抗生素?
治疗尿路感染，应首先选用喹诺酮类、sIz、sMz或呋喃妥英。
这些药物可口服、疗效确实、价格低廉。用抗生素治疗尿路感染时．
可掌握以下三原则：
(1)选用在尿液中浓度高的抗生素：如链霉素、庆大霉索、四
环素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素、氯霉素、甲砜霉素及多
粘菌素等。
(2)根据致病菌选用抗生素：泌尿采感染以革兰氏阴性杆菌昂
常见，其中大肠杆菌和副大肠杆菌占60％～80％。必要时作尿细菌
培养和药物敏感试验。
(3)合理加用碱性药或酸性药：改变尿液的酸碱度，常可增强
抗生素的疗效。碱化尿谴增强疗效的抗生索有链霉索、庆大霉素、多
粘菌素(抗大肠杆菌时)；酸化尿液增强疗效的抗生素有四环素、土
霉素、强力霉素、多粘菌素(抗绿脓杆菌时)。
52．半合成青霉素有哪些?有何特点?
青霉索G具有高效、低毒的优点；但缺点为①抗菌谱窄；圆不
耐酶，易水解灭活；③不耐酸，不能口服。半台成青霉素克服r这
些缺点．拓宽了青霉素类的适应范围。 ?
半合成青霉索主要有：
(1)耐酶青霉素：这类青霉素不被青霉索酶破坏，对青霉素G的
?r?6?
耐药菌株有效．主要用于耐药金葡菌的感染．而且均耐酸，故可口
服。药物有异啡唑类青霉紊和乙氧萘青霉素，前者包括苯唑青霉紊、
邻氯青霉隶、双氰青霉素及氟氯青霉素等。须注意耐酶青霉素对其
他敏感菌株疗效不如青霉素(；。
(2)广谱青霉紊：有氯苄青霉紊、羟氧苄青霉素、匹氧苄青霉
索。广谱青霉紊的特点是：①抗菌谱较广，对革兰氏阳性及阴性菌
都呈杀菌作甩，对革兰氏阴性菌作甩更强。主要用于革兰氏阴性菌
为主的感染，如伤寒、副伤寒、败血症，肺部、尿路及胆道感染等；
②耐酸，可口服；③不耐酶，对耐青霉索酶的菌株无效。
(3)抗绿脓杆菌广谱青霉素：包括羧苄青霉紊、磺苄青霉素、羧
噻吩青霉紊、呋苄青霉索及氧哌嗪青霉索。该类药物对绿脓杆菌作
用强，主要用于绿脓杆菌感染。如烧伤、败血症等；亦可用于其他
革兰氏鹏性菌所致的感染。
s3．氨基甙类的主要不良反应有哪些?
(1)过敏反应：可致嗜酸性粒细胞增多、皮疹、发热及过敏性
休克等。
(2)耳毒性：耳毒性可分为二类：①前庭功能损害，表现为脏
晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍。②耳蜗神经损害，表现为
耳鸣、耳饱满感，听力减退，严重者致耳聋。
(3)’肾毒性：氨基甙主要经肾脏排泄并在肾脏蓄积，可导致肾
小球上皮细胞浊肿、空泡变性等。肾毒性常表现为蛋白尿、管型尿，
尿中红细胞、肾小球滤过减少．严重者可致氯质血症及无尿。
(4)神经肌肉阻断作用：各种氨基甙类均可引起神经肌肉麻痹，
若大剂量静脉注射或静脉给药速度过快，可致呼吸抑制或停止。
s4．试述四环素娄抗生素的药代动力学特点。
【1)天然四环翥口服易吸收．但吸收不完全。当每次甩量大于
0．5g时并不能成比例地增加吸收．故不应盲目加大剂量。金属离子
如Mg卜、ca”、A1”及Fe。’能与四环紊络合，影响四环素的吸收，
故四环絮不宦与抗酸药及铁剂同时服用。半合成四环素类吸收容易
且完全，不受上述因素的干扰。
?127?
‘2)有效血浓度维持时间不同，故给药次敬有别。天然四王f素
(四环素、上霉素、去甲金霉素)有技血浓度约6～8小时，故每日
给药4次；二甲胺四环素、甲烯士霉素每日给药2次；强力霉索每
几给药1次即可，
55试述氯霉素的主要不良反应及如何避免?
(1)抑制骨髓造血机能：可出现可逆性粒细胞减少．常与剂量
及疗程有关。严重者可致再生障碍性贫血．与剂量、疗程无直接关
系，但可能与抑制骨髓造血细胞蛋白质的台成有关。
(2)灰婴综台征：易出现于早产儿和新生儿．表现为厌食、呕
吐、腹胀、循环衰竭等。故早产儿、新生儿最好不选用氯霉索。
(引其他：如胃肠道反应、=重感染、视神经炎、多发性神经
炎、失眠等。
为避免其不良反应．治疗前及治疗中应俭查血象．一旦出现异
常应立即停药，疗程结束詹还要定期查血象。对肝、肾功能不垒．葡
萄糖一6磷酸脱氢酶缺陷者、婴儿、孕妇、乳妇应慎用。应警惕二重
感染的发生。
56．异烟肼是治疗结核病的首选药物，它有哪些优点?
(1)性质稳定，价廉。
(2)给药途径广泛，可口服、肌肉注射、静脉注射、腔内注射等。
(3)体内分布均匀．易于达到病变部位。脑膜炎时，脑脊液中
的浓度与血中浓度相近；穿透力强．可渗^关节腔、胸水、腹水及
纤维化或干酪化的结核病灶中；易于透入细胞内，作用于已被吞噬
的结核杆菌。对各部位结核均能奏效。
(4)疗效高，毒性小。异烟肼低浓度抑菌，高浓度杀菌。长期
应用治疗剂最不致产生严重的毒性反应。
s7抗茁药联合用药的目的是什么?
(1)发挥药物的协同抗菌作用以提高疗效；
(2)延缓或减步耐药菌的出现；
(3)对混合感染或不能作细菌学诊断的病例．联合用药町扩大
抗菌范围；
?f08-
(4)可减少个别药物剂量，从而减少毒副反应。
58试述氯哇治疗疟疾有何特点?
氯喹能有效地杀灭间日疟、3目疟和恶性疟红细胞内期的裂殖
体，对良性疟能控制症状，对恶性疟则除可控制症状外，且有根治
作用，因为恶性疟原虫无继发性红细胞外期。
氯喹控制症状有速效、高效、长效的特点。控制症状仅需l～2
天．清除血中疟原虫仅需2～3天。3日疗法后．一个半月血中仍保
持有效血浓度。
59．如何提高阿米巴病的治愈率?是否需联合用药?
治疗阿米巴痢疾和肠外阿米巴病，甲硝唑均为首选药物，但是
单用甲硝唑治疗，有时达不到根治目的。单用依米丁治疗急性阿米
巴痢疾，治愈率不超过10％～15“．停药后约50％的病例转为慢性
阿米巴痢疾或无症状带虫者。因此，治疗阿米巴病时多采用联合用
药，通常以甲硝唑为主药，再加下述药物中的一种；双碘喹啉、氯
碘喹啉、喹碘仿、土霉素、新霉素，巴龙霉素。若治疗阿米巴肝炎
或阿米巴肝脓肿．则加用氯喹。
60吡喹酮抗血吸虫病有何优点?为什么说它是一个广谱抗蠕
虫药?
吡喹酮对血吸虫病具有速效、高效(对慢性血吸虫病远期疗效
高达90％以上)、低毒、可口服、疗程短(1～2日)等优点。此外．
吡喹酮对华支睾吸虫为首选药物，对绦虫、肺吸虫及姜片虫亦有显
著疗效，是一个广谱抗蠕虫药。
61．何谓细胞周期特异性药物?常用的有哪些?
细胞周期特异性药物是指仪对增殖周期中某一期有较强的作用
(特别是选择作用于s期和M期者)的药物。这类药物杀灭癌细胞
的能力在一定情况下随剂嚣的增加而加强，但达到一定剂量后若再
加大剂量．不再有更多的癌细胞被杀灭．因剩留的癌细胞不是其选
择作用的细胞。周期特异性药物选择作用于s期的有6琉基嘌呤、5一
氟尿嘧啶、甲氨喋呤、羟基脲、阿糖胞苷等；作用于M期的有长春
碱类、秋水仙碱等。
?J29?
62何谓细胞周期非特异性药物?常用的有哪些?
细胞周期非特异药物是指主要采灭增殖细胞群中各期细胞(包
括M、G．、s、G。、(h及无增殖力的细胞)的药物。该类药物对癌
细胞的杀灭作用遵循一级动力学规律．药物杀灭癌细胞的能力随剂
量的增加而加强。临床常采用间隙大剂量再j药．以求景大限度地杀
灭癌细胞。药物有烷化剂类的氮芥、消瘤芥、卡氯芥、甲基苄肼、六
甲密胺、环磷酰胺、噻替派、马利兰，以及抗癌抗生素的博莱霉素、
丝裂霉素c、阿霉素、柔红霉素等。
63．试述博莱霉素的主要临床应用。
博莱霉素给药后分布在皮肤、肺、鳞癌较多．且在该处不易被
灭活。故主要适合于鳞状上皮癌，如皮肤癌、鼻咽癌、食道癌、阴
茎癌、外阴癌、宫颈癌等，若与顺氯氨铂及长春碱台用治疗睾丸癌，
、可达根治效果；也用于淋巴瘤的联合化疗及治疗银屑病。
